Το PRENT ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην υδροχλωρική ασεβουτολόλη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Β-αποκλειστές
Ενδείξεις PRENT ® Acebutolol
Το PRENT indicated ενδείκνυται στη θεραπεία της βασικής αρτηριακής υπέρτασης, της στεφανιαίας νόσου που προκαλείται από χρόνια στεφανιαία ανεπάρκεια ή καρδιακή προσβολή (στηθάγχη) και διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία, εξωστυστόλες, κολπική μαρμαρυγή).
Μηχανισμός δράσης PRENT ® Acebutolol
Η ασεβουτολόλη που λαμβάνεται με PRENT absorbed απορροφάται γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα, φτάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωσή της στο πλάσμα μετά από περίπου 2μιση ώρες από την κατάποση. Μόλις απορροφηθεί, δεσμευτεί κατά 25% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, μεταφέρεται στο ήπαρ, όπου υποβάλλεται σε μεταβολισμός πρώτης διέλευσης, απαραίτητος για τη λήψη διακετολόλης, ενός φαρμακολογικά ενεργού μεταβολίτη. Η θεραπευτική δράση του PRENT ® οφείλεται κυρίως στην καρδιοεκλεκτική δράση βήτα αποκλεισμού αυτού του μορίου, η οποία επιτρέπει την ελαχιστοποίηση του κινδύνου παρενεργειών, όπως βρόγχου και αγγειοσυστολής, πιθανών μετά την αναστολή των αδρενεργικών υποδοχέων βήτα 2.
Η αδρανοποίηση των καρδιακών υποδοχέων βήτα 1, η οποία εκδηλώνεται με υψηλή εκλεκτικότητα σε θεραπευτικές δοσολογίες, επιτρέπει την επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού σε ηρεμία και κατά τη διάρκεια της άσκησης (διαμόρφωση του «αυτοματισμού του κολποκολπικού κόμβου») και τη μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου με αναλογικό τρόπο. ενεργοποίηση του συμπαθητικού, εξασφαλίζοντας έτσι μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου του μυοκαρδίου, επιβράδυνση της διεξαγωγής του ερεθίσματος σε κολποκοιλιακό επίπεδο και μείωση της διέγερσης της μάζας του μυοκαρδίου.
Αυτά τα αποτελέσματα, που υποστηρίζονται επίσης από μια «εγγενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα (σημαντική για την αποφυγή εκδήλωσης βραδυκαρδίας), δικαιολογούν τις θεραπευτικές ενδείξεις για τις οποίες χορηγείται το φάρμακο PRENT.
Στο τέλος της θεραπευτικής του δράσης, μετά από χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 4 ωρών για την ασεβουτολόλη και 7 για τη διακετόλη, το φάρμακο αποβάλλεται κυρίως μέσω των κοπράνων και μόνο σε μικρό μέρος μέσω των ούρων.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ
Am J Cardiol. 1999 1 Ιουλίου, 84: 70-5.
Σύγκριση ασεβουτολόλης με και χωρίς υδροχλωροθειαζίδη έναντι καρβεδιλόλης με και χωρίς υδροχλωροθειαζίδη σε μαύρους ασθενείς με ήπια έως μέτρια συστηματική
υπέρταση. Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Η εν λόγω μελέτη δείχνει ότι η χρήση της ασεβουτολόλης στη μονοθεραπεία, στη θεραπεία της υπέρτασης σε άτομα αφρικανικής εθνικότητας, δεν μπορεί να εγγυηθεί την επίτευξη επαρκών επιπέδων αρτηριακής πίεσης. Τα αποτελέσματα που λαμβάνονται με την ταυτόχρονη χορήγηση υδροχλωροθειαζίδης είναι σίγουρα καλύτερα.
2. ΟΙ ΕΠΙΠΤΩΣΕΙΣ ΤΟΥ ACEBUTOLOL ΣΤΗΝ ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΚΑΙ ΤΟ ΣΥΜΜΕΤΟΧΗ ΚΑΤΑ ΤΗΝ ΑΣΚΗΣΗ
Επίδραση της δισοπρολόλης και της ασεβουτολόλης στην αρτηριακή πίεση σε κατάσταση ηρεμίας και στο προφίλ της αρτηριακής πίεσης στην άσκηση σε υπερτασικούς ασθενείς: συγκριτική, μονό-τυφλή μελέτη.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Η μελέτη εξέτασε τα αποτελέσματα 8 εβδομάδων θεραπείας με 400 mg ασεβουτολόλης στον καρδιακό ρυθμό και τη διαστολική αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με μέτρια υπέρταση τόσο σε ηρεμία όσο και υπό σωματική άσκηση. Τα αποτελέσματα δείχνουν πτώση του καρδιακού ρυθμού περίπου 13% και μέτρια πτώση της διαστολικής πίεσης κατά τη διάρκεια της άσκησης.
3. ΑΚΕΒΟΥΤΟΛΟΛ ΚΑΙ ΝΤΟΠΙΝΓΚ
J Forensic Sci. 2000 Ιαν. 45: 170-4.
Έλεγχος ντόπινγκ για βήτα-αδρενεργικές ενώσεις μέσω ανάλυσης τρίχας.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Η χρήση β-αποκλειστών χωρίς αποτελεσματική θεραπευτική ένδειξη έχει εξαπλωθεί στην αθλητική πρακτική (και συγκεκριμένα στα αθλήματα συγκέντρωσης), προκειμένου να μειωθούν μερικές από τις παρενέργειες της συμπαθητικής υπερδραστηριοποίησης που αναπόφευκτα συμβαίνει σε αγώνες υψηλού επιπέδου. Υψηλού κινδύνου η πρακτική θεωρείται ντόπινγκ και καταπολεμάται με κάθε προσπάθεια από τις δικαστικές και αθλητικές αρχές.
Εκτός από την κλασική διασταυρούμενη ανάλυση (αίμα, ούρα), νέες μοριακές τεχνικές κατέστησαν δυνατή την αναγνώριση της χρήσης ουσιών ντόπινγκ απευθείας από τα μαλλιά, καθιστώντας τη δειγματοληψία απλούστερη και ταχύτερη.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
PRENT επικαλυμμένα δισκία ασεβουτολόλης 200/400 mg: στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, χρησιμοποιούνται δόσεις 200 mg ασεβουτολόλης, που λαμβάνονται με λίγο νερό πριν από το πρωινό. Αυτή η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί έως και 400mg ημερησίως, στην οποία γενικά καταγράφεται η επιθυμητή υποτασική δράση ή έως 800mg σε περίπτωση ανεπαρκούς θεραπευτικής απόκρισης. Σε όλες τις παραπάνω περιπτώσεις, η επιλογή της σωστής δοσολογίας και περιόδου θεραπείας θα πρέπει να είναι πραγματοποιήθηκε από το γιατρό μετά από "προσεκτική αξιολόγηση των φυσικοπαθολογικών καταστάσεων του ασθενούς και της ευαισθησίας του στο φάρμακο.
Το ίδιο επιχείρημα μπορεί επίσης να επεκταθεί στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου και των διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, για τις οποίες το συνιστώμενο εύρος παραμένει μεταξύ 200 και 600 mg ακεβουτολόλης ημερησίως.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ PRENT ® Acebutolol - Η ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ ΣΑΣ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΗ.
Προειδοποιήσεις PRENT ® Acebutolol
Η θεραπεία με PRENT necessarily πρέπει απαραιτήτως να προηγείται και να συνοδεύεται από αυστηρό και προσεκτικό ιατρικό έλεγχο. Η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από διάφορους τύπους καρδιακών παθήσεων, προκειμένου να αποφευχθεί επιδείνωση της κατάστασης της υγείας Ο νεφρικός γλυκαιμικός έλεγχος, από την άλλη πλευρά, θα πρέπει να διατηρείται καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, ειδικά σε ασθενείς με διαβήτη, προκειμένου να αποφευχθούν ξαφνικές πτώσεις των επιπέδων γλυκαιμίας, που καλύπτονται από την αρνητική χρονοτροπική δράση της ασεβουτολόλης.
Η ασεβουτολόλη θα μπορούσε να αυξήσει την ευαισθησία στα αλλεργιογόνα και να κάνει τα σχετικά συμπτώματα κλινικά πιο συναφή · ως εκ τούτου, θα ήταν σκόπιμο να αξιολογηθεί η πιθανή σχέση κόστους / οφέλους σε ασθενείς με αλλεργική προδιάθεση. Η μείωση των εκκρίσεων δακρύων που παρατηρήθηκε σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με ασεβουτολόλη θα μπορούσε να δυσχεράνει τη χρήση φακών επαφής.
Σε περίπτωση διακοπής της θεραπείας, θα ήταν σκόπιμο, όπως και με οποιονδήποτε άλλο αναστολέα βήτα, να μειωθεί σταδιακά η δοσολογία, προκειμένου να αποφευχθούν αντιδραστικές παρενέργειες.
Η παρουσία ζάλης και ίλιγγο, ιδιαίτερα αισθητή στην αρχική φάση της θεραπείας ή μετά από προσαρμογή της δοσολογίας, θα μπορούσε να μειώσει τις αντιληπτικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας τη χρήση μηχανημάτων και την οδήγηση οχημάτων επικίνδυνη.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Αν και η ασεβουτολόλη δεν φαίνεται να είναι τοξική ή τερατογόνος για το έμβρυο, δεν συνιστάται η λήψη αυτού του δραστικού συστατικού κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο. Σε περίπτωση αδιόρθωτης ανάγκης, ο θεράπων ιατρός και ο γυναικολόγος θα πρέπει να αξιολογήσουν τη σχέση μεταξύ των πιθανών οφελών που μπορούν να αποκτηθούν και των πιθανών κινδύνων για την υγεία του εμβρύου. Σε κάθε περίπτωση, εάν το PRENT used χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι σημαντικό να διακοπεί σταδιακά η θεραπεία εντός της τέταρτης εβδομάδας πριν τον τοκετό, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος υπότασης, βραδυκαρδίας, υπογλυκαιμίας και αναπνευστικής ανεπάρκειας στο νεογέννητο κατά τον τοκετό.
Η παρουσία μέτριων συγκεντρώσεων του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα υποδηλώνει την αναστολή του θηλασμού κατά τη διάρκεια οποιασδήποτε θεραπείας με PRENT
Αλληλεπιδράσεις
Δεδομένης της καλυπτικής δράσης της ασεβουτολόλης, θα ήταν σκόπιμο, μετά από συνεχή παρακολούθηση των γλυκαιμικών συγκεντρώσεων, να προσαρμοστεί η δοσολογία τυχόν υπογλυκαιμικών φαρμάκων που λαμβάνονται, προκειμένου να αποφευχθούν ξαφνικές πτώσεις της γλυκαιμίας.
Η ασεβουτολόλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με διαφορετικά φάρμακα, τονίζοντας τις αρνητικές και υποτασικές ινότροπες και χρονοτροπικές επιδράσεις. Πιο συγκεκριμένα, η ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικών, ανταγωνιστών ασβεστίου, αγγειοδιασταλτικών, βαρβιτουρικών και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών θα μπορούσε να ενισχύσει τα υποτασικά επεισόδια, ενώ η ταυτόχρονη χορήγηση αντιαρρυθμικών βάση μιας «τροποποιημένης διαμόρφωσης του καρδιακού ρυθμού. Οι καρδιακοί γλυκοζίτες, η ρεσερπίνη, η άλφα μεθυλο ντόπα, η κλονιδίνη και οι αναστολείς της ΜΑΟ μπορούν να προκαλέσουν υπέρταση, αντισταθμίζοντας τις θεραπευτικές επιδράσεις του PRENT
Θα ήταν επίσης σκόπιμο να διακοπεί σταδιακά η θεραπεία PRENT before πριν από τη χειρουργική επέμβαση, για να αποτραπούν τα αναισθητικά ή τα μυοχαλαρωτικά από το να ενισχύσουν τις αρνητικές ινοτροπικές και χρονοτροπικές επιδράσεις της ασεβουτολόλης.
Αντενδείξεις PRENT ® Acebutolol
Το PRENT contra αντενδείκνυται σε περίπτωση καρδιογενή καταπληξία, υπόταση, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, συμφορητική και ανεπαρκώς θεραπευμένη καρδιακή ανεπάρκεια, οξέωση, έντονη βραδυκαρδία, βρογχοπάθειες, ΣΕΛ και υπερευαισθησία σε ένα από τα συστατικά του.
Το PRENT ® δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά τη χορήγηση αναστολέων ΜΑΟ ή αντιαρρυθμικών διαφόρων ειδών.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν μετά τη χορήγηση του PRENT ® είναι συγκρίσιμες με εκείνες που περιγράφονται γενικά για την κατηγορία καρδιοεκλεκτικών βήτα αποκλειστών.
Τα πιο συνηθισμένα περιλαμβάνουν κόπωση, πονοκέφαλο, ναυτία, έμετο, διάρροια, ζάλη, κρύα άκρα, συνοδευόμενα επίσης από βραδυκαρδία και υπόταση.
Κλινικά πιο σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες (αυξημένες τρανσαμινάσες, μεταβολικές / διατροφικές διαταραχές, βρογχοπάθειες) και επιδείνωση των συμπτωμάτων σε ασθενείς με συγκεκριμένες παθήσεις (σύνδρομο Raynaud, ηπατικές και νεφρικές παθήσεις), σπάνια έχουν παρατηρηθεί μετά τη χορήγηση ασεβουτολόλης.
Σε ένα πολύ μικρό τμήμα ασθενών με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, παρατηρήθηκε επίσης η εμφάνιση αντιπυρηνικών αντισωμάτων που εμπλέκονται σε μια σειρά παρόμοιων αντιδράσεων λύκου-ερυθηματώδους, οι οποίες εξαφανίστηκαν μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Σημείωση
Το PRENT ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Η χρήση του PRENT athletes σε αθλητές, ελλείψει θεραπευτικής ανάγκης, για τη μείωση της φυσιολογικής απόκρισης στο στρες και τα σχετικά συμπτώματα (τρόμος των άκρων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση της συναισθηματικής έντασης κ.λπ.) συνιστά μια πρακτική DOPANTE.
Οι πληροφορίες σχετικά με το PRENT ® Acebutolol που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
