Φάρμακα αποκλεισμού βήτα

- όπως μπορείτε εύκολα να μαντέψετε - είναι δραστικές αρχές ικανές να ανταγωνιστούν τους υποδοχείς τύπου β για αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη. Επομένως, αυτά τα φάρμακα ασκούν συμπαθολυτική δράση μέσω της μείωσης της αδρενεργικής και της νοραδρενεργικής μετάδοσης.

Υποδοχείς αδρεναλίνης και νοραδρεναλίνης

Υπάρχουν τρεις διαφορετικοί τύποι β-αδρενεργικών υποδοχέων:

β1, που βρίσκεται σε καρδιακό, νεφρικό και οφθαλμικό επίπεδο (η ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων αυξάνει το έργο της καρδιάς, διεγείρει την έκκριση ρενίνης και την παραγωγή υδατικού υγρού σε οφθαλμικό επίπεδο).
β2, που βρίσκεται στους αρτηριακούς, γεννητικούς-ουροποιητικούς, γαστρεντερικούς και βρογχικούς λείους μύες (η ενεργοποίηση αυτού του υποδοχέα ευνοεί τη χαλάρωσή του). βρίσκονται επίσης στους σκελετικούς μύες, το συκώτι και τα μαστοκύτταρα. Επιπλέον, αυτοί οι υποδοχείς συμμετέχουν επίσης απελευθέρωση ινσουλίνης.
β3, που βρίσκεται κυρίως στον λιπώδη ιστό, στο επίπεδο του οποίου διεγείρουν τη λιπόλυση.

Οι β-αποκλειστές θεραπευτικού ενδιαφέροντος είναι κυρίως αυτοί με εκλεκτικότητα για τους β1 υποδοχείς, αν και υπάρχουν επίσης μη ειδικά φάρμακα β-αποκλεισμού στην αγορά που αλληλεπιδρούν τόσο με β1 όσο και με β2 υποδοχείς.

, όπως η υπέρταση και η στηθάγχη από την άσκηση.

Επιπλέον, ορισμένοι τύποι φαρμάκων αποκλεισμού βήτα χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καρδιακών αρρυθμιών, καρδιακής ανεπάρκειας και δευτερογενούς πρόληψης εμφράγματος του μυοκαρδίου. ενώ άλλοι χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του γλαυκώματος, της θυρεοτοξίκωσης, των σωματικών εκδηλώσεων άγχους, του βασικού τρόμου και στην προφυλακτική θεραπεία της ημικρανίας.

, ναδολόλη, τιμολόλη και πινδολόλη.

β-αποκλειστές δεύτερης γενιάς: αυτά τα φάρμακα είναι καρδιοεκλεκτικά. Συνεπώς, κατά προτίμηση αλληλεπιδρούν με τους β1 υποδοχείς που βρίσκονται στην καρδιά. Ωστόσο, θα πρέπει να τονιστεί ότι αυτή η καρδιοεκλεκτικότητα είναι μόνο σχετική, στην πραγματικότητα, σε υψηλές συγκεντρώσεις ακόμη και αυτός ο τύπος αναστολέα βήτα είναι σε θέση να αλληλεπιδράσει με τους β2 υποδοχείς.
Ωστόσο, χάρη στη σχετική εκλεκτικότητα τους, αυτά τα φάρμακα - σε αντίθεση με τους μη εκλεκτικούς β -αποκλειστές - μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν σε άτομα με διαβήτη και βρογχόσπασμο (όπως άσθμα και ΧΑΠ), καθώς δεν επηρεάζουν τους β2 υποδοχείς που εμπλέκονται στην απελευθέρωση ινσουλίνης και Σε κάθε περίπτωση, αυτή η κατηγορία ασθενών εξακολουθεί να χρειάζεται προσεκτική παρακολούθηση κατά τη χρήση β-αποκλειστών, ακόμη και αν είναι καρδιοεκλεκτικοί.
Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει ενεργά συστατικά όπως μετοπρολόλη, ατενολόλη, εσμολόλη (χαρακτηρίζεται από μικρό χρόνο ημίσειας ζωής και χρησιμοποιείται σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης), ασεβουτολόλη και δισοπρολόλη.

Β-αποκλειστές τρίτης γενιάς με επιπρόσθετα αποτελέσματα: η καρβεδιλόλη και η λαβεταλόλη ανήκουν σε αυτήν την ομάδα. Αυτές οι δραστικές αρχές, εκτός από τον αποκλεισμό των β1 υποδοχέων, ασκούν επίσης "ανταγωνιστική δράση στους β2 υποδοχείς και στους α1 υποδοχείς που υπάρχουν στα αιμοφόρα αγγεία. Είναι ακριβώς η αλληλεπίδραση με αυτόν τον τελευταίο τύπο υποδοχέα που προκαλεί αυτές τις αρχές επίσης προικισμένη με «αγγειοδιασταλτική δραστηριότητα.

Β-αποκλειστές τρίτης γενιάς με επιπρόσθετα και εκλεκτικά αποτελέσματα β1: τα ενεργά συστατικά που ανήκουν σε αυτήν την ομάδα δείχνουν εκλεκτικότητα για β1 αδρενεργικούς υποδοχείς. Επιπλέον, διαθέτουν επίσης άλλες δραστηριότητες ικανές να βοηθήσουν την αντιυπερτασική δράση.
Μεταξύ των δραστικών συστατικών που ανήκουν σε αυτήν την ομάδα βρίσκουμε:

Σελιπρολόλη η οποία είναι επίσης προικισμένη με αγωνιστική δράση έναντι των β2 υποδοχέων (επομένως ευνοεί τη χαλάρωση των αγγειακών λείων μυών).
Nebivolol, ένα ενεργό συστατικό που είναι επίσης σε θέση να διεγείρει την έκκριση νιτρικού οξειδίου (NO) από το ενδοθήλιο, προκαλώντας έτσι αγγειοδιαστολή.

Επιπλέον, μερικά από τα προαναφερθέντα δραστικά συστατικά ομαδοποιούνται σε μια περαιτέρω ομάδα, αυτή των β-αποκλειστικών φαρμάκων με εγγενή συμπαθομιμητική δράση (ή ISA). Μεταξύ αυτών, αναφέρουμε την πινδολόλη και την ασεβουτολόλη.
Αυτά τα μόρια δεν είναι πραγματικοί ανταγωνιστές των β -αδρενεργικών υποδοχέων, αλλά είναι μερικοί αγωνιστές οι οποίοι - αφού συνδεθούν με τον β -αδρενεργικό υποδοχέα - τον διεγείρουν εν μέρει (εμποδίζοντας έτσι τη σύνδεση της αδρεναλίνης ή της νοραδρεναλίνης), μέχρι να τον εμποδίσουν εντελώς.
Γενικά, αυτός ο τύπος φαρμάκου προκαλεί λιγότερη καταστολή της καρδιακής λειτουργίας. για το λόγο αυτό, η χρήση αυτών των δραστικών συστατικών είναι προτιμότερη σε ασθενείς με βραδυκαρδία.

της συστολής και του καρδιακού ρυθμού. Επιπλέον, αυτά τα ενεργά συστατικά επηρεάζουν επίσης την έκκριση ρενίνης, αναστέλλοντάς την. Με αυτόν τον τρόπο, τα φάρμακα αποκλεισμού βήτα παρεμβαίνουν επίσης στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης, με μείωση της κατακράτησης υδρολογικού ορού και κατά συνέπεια στον όγκο του αίματος και την περιφερική αντίσταση.

επιλογή και ευαισθησία του κάθε ατόμου απέναντι στο φάρμακο που σκοπεύει να χρησιμοποιήσει.
Ωστόσο, ορισμένες παρενέργειες είναι κοινές για τα περισσότερα φάρμακα αναστολέων βήτα. Μεταξύ αυτών, θυμόμαστε:

Συγκοπή;
Βραδυκαρδία (μπορεί να εμφανιστεί ειδικά στην περίπτωση χρήσης β-αποκλειστών χωρίς εγγενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα).
Οξεία υπόταση
Περιφερική αγγειοσυστολή.
Βρογχοσυστολή;
Υπογλυκαιμία
Γαστρεντερικές διαταραχές, όπως ναυτία, έμετος και διάρροια.
Ζάλη
Αυπνία;
Κατάθλιψη;
Εφιάλτες και παραισθήσεις.
Οπτικές διαταραχές.
Μυϊκές κράμπες
Δερματικά εξανθήματα;
Μωβ;
Αλωπεκίαση.

Τέλος, πρέπει να θυμόμαστε ότι - για να αποφευχθεί η "υπερδραστηριότητα των β υποδοχέων που μπορούν να εκφυλιστούν σε επικίνδυνες υπερτασικές κρίσεις - η θεραπεία με β -αποκλειστές πρέπει" να διακοπεί σταδιακά.

, λόγω των πιθανών παρενεργειών που θα μπορούσαν να προκύψουν. Σε κάθε περίπτωση, πριν πάρετε οποιοδήποτε είδος φαρμάκου, οι έγκυες γυναίκες και οι μητέρες που θηλάζουν πρέπει πάντα να ζητούν τη συμβουλή του γιατρού, ο οποίος θα πραγματοποιήσει μια "προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης μεταξύ των αναμενόμενων οφελών για τη μητέρα και των πιθανών κινδύνων το έμβρυο ή το μωρό.

(ΧΑΠ) ή άλλες καταστάσεις που σχετίζονται με βρογχοσυστολή.

Σε ασθενείς με βραδυκαρδία.

Σε ασθενείς με διαβήτη και υπό θεραπεία με ινσουλίνη.

Σε ασθενείς με υπογλυκαιμικά σύνδρομα.

Σε ασθενείς με διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας.

Ωστόσο, θα πρέπει να θυμόμαστε ότι σε ασθενείς που πάσχουν από παθολογίες που σχετίζονται με βρογχόσπασμο και σε ασθενείς με βραδυκαρδία, μπορούν να χορηγηθούν καρδιοεκλεκτικά φάρμακα βήτα-αποκλεισμού και φάρμακα αποκλεισμού β-αποκλεισμού, αντίστοιχα, υπό την προϋπόθεση ότι πραγματοποιείται η χρήση των ίδιων δραστικών συστατικών με μεγάλη προσοχή και υπό την στενή επίβλεψη του γιατρού.