Ενεργά συστατικά: Ταμσουλοζίνη
ANTUNES 0,4 mg κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης
Γιατί χρησιμοποιείται το Antunes; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Το ANTUNES είναι ένα φάρμακο με δράση αποκλεισμού των αδρενεργικών υποδοχέων άλφα1 που μειώνει την ένταση των μυών στον προστάτη και την ουρήθρα διευκολύνοντας την ούρηση.
Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτώματα κατώτερου ουροποιητικού συστήματος που σχετίζονται με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.
Αντενδείξεις Όταν το Antunes δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική ταμσουλοζίνη, συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος που προκαλείται από φάρμακα, ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Προηγούμενα επεισόδια ορθοστατικής υπότασης.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Antunes
Όπως και με άλλους ανταγωνιστές α1 αδρενεργικών υποδοχέων, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ANTUNES, μπορεί να εμφανιστεί μείωση της αρτηριακής πίεσης σε συγκεκριμένες περιπτώσεις που, σπάνια, μπορεί να οδηγήσει σε συγκοπή. Στα πρώτα σημάδια ορθοστατικής υπότασης (ζάλη, αδυναμία) ο ασθενής πρέπει να καθίσει ή να ξαπλώσει μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα.
Κατά τη χρόνια χρήση του προϊόντος συνιστάται περιοδικός ιατρικός έλεγχος.
Η θεραπεία ασθενών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min) θα πρέπει να εξετάζεται με προσοχή καθώς το φαρμακευτικό προϊόν δεν έχει μελετηθεί σε αυτά τα άτομα.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να αλλάξουν την επίδραση του Antunes
Μελέτες αλληλεπίδρασης έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.
Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις όταν η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη ελήφθη ταυτόχρονα με ατενολόλη, εναλαπρίλη ή θεοφυλλίνη.
Η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης προκαλεί αύξηση των επιπέδων ταμσουλοζίνης στο πλάσμα ενώ η φουροσεμίδη τα μειώνει. Ωστόσο, τα επίπεδα συγκέντρωσης της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα βρίσκονται εντός του θεραπευτικού εύρους και ως εκ τούτου δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
Η in vitro διαζεπάμη, προπρανολόλη, τριχλωρομεθειαζίδη, χλωρομαδινόνη, αμιτριπτυλίνη, δικλοφαινάκη, γλιβενκλαμίδη, σιμβαστατίνη και βαρφαρίνη δεν προκαλούν αλλαγές στο ελεύθερο κλάσμα της ταμσουλοζίνης στο ανθρώπινο πλάσμα. Η ταμσουλοζίνη δεν τροποποιεί το ελεύθερο κλάσμα διαζεπάμης, προπανολόλης, τριχλωρομεθειαζίδης και χλωρομαδινόνης.
Σε μελέτες in vitro με ηπατικά μικροσωματικά κλάσματα (αντιπροσωπευτικά του ενζυμικού συστήματος μεταβολισμού φαρμάκων που συνδέονται με το κυτόχρωμα P450) με αμιτριπτυλίνη, σαλβουταμόλη, γλιβενκλαμίδη και φιναστερίδη δεν υπήρχαν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων σε επίπεδο ηπατικού μεταβολισμού.
Ωστόσο, η δικλοφενάκη και η βαρφαρίνη μπορούν να αυξήσουν το ποσοστό αποβολής της ταμσουλοζίνης.
Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης και ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση στην υδροχλωρική ταμσουλοζίνη. Η ταυτόχρονη χορήγηση με κετοκοναζόλη (γνωστός ισχυρός αναστολέας του CYP3A4) είχε ως αποτέλεσμα την αύξηση της AUC και της Cmax της υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης κατά συντελεστή 2,8 και 2,2, αντίστοιχα.
Η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 σε ασθενείς με φτωχό τύπο μεταβολισμού του CYP2D6.
Η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με ισχυρούς και μέτριους αναστολείς του CYP3A4.
Η ταυτόχρονη χορήγηση υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης και παροξετίνης, ισχυρού αναστολέα του CYP206, οδήγησε σε αύξηση της Cmax και της AUC της ταμσουλοζίνης κατά συντελεστή 1,3 και 1,6, αντίστοιχα, αλλά αυτές οι αυξήσεις δεν θεωρούνται κλινικά σχετικές.
Η ταυτόχρονη χρήση άλλων ανταγωνιστών α1-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να οδηγήσει σε υποτασικές επιδράσεις.
Ο αυθαίρετος συνδυασμός διαφορετικών φαρμάκων μπορεί γενικά να έχει επιβλαβείς συνέπειες, επομένως είναι σκόπιμο ο ασθενής να ενημερώσει το γιατρό του για οποιαδήποτε άλλη συνεχιζόμενη θεραπεία.
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη, το "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" (IFIS, μια παραλλαγή του συνδρόμου της μικρής κόρης) έχει παρατηρηθεί σε μερικούς ασθενείς που έλαβαν ή είχαν προηγουμένως λάβει θεραπεία με υδροχλωρική ταμσουλοζίνη. Το ISIF μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο οφθαλμικών επιπλοκών κατά τη διάρκεια και μετά τη χειρουργική επέμβαση. Επομένως, συνιστάται η μη έναρξη θεραπείας με ταμσουλοζίνη σε ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.
Η διακοπή της υδροχλωρικής ταμσουλοζίνης 1-2 εβδομάδες πριν από τη χειρουργική επέμβαση καταρράκτη θεωρείται εμπειρικά χρήσιμη, ωστόσο το όφελος της διακοπής της θεραπείας δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί.
Το IFIS έχει επίσης βρεθεί σε ασθενείς που είχαν σταματήσει την ταμσουλοσίνη για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα πριν από τη χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.
Δεν συνιστάται η έναρξη θεραπείας με υδροχλωρική ταμσουλοζίνη σε ασθενείς για τους οποίους προγραμματίζεται χειρουργική επέμβαση καταρράκτη. Κατά τη διάρκεια της προεγχειρητικής αξιολόγησης, ο οφθαλμίατρος και η χειρουργική ομάδα θα πρέπει να εξετάσουν εάν ο ασθενής που περιμένει χειρουργείο αντιμετωπίζεται ή έχει υποβληθεί σε θεραπεία με ταμσουλοσίνη για να διασφαλίσει ότι μπορούν να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα για τη διαχείριση. IFIS κατά τη διάρκεια της παρέμβασης.
Η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 σε ασθενείς με φτωχό τύπο μεταβολισμού του CYP2D6.
Η υδροχλωρική ταμσουλοζίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε συνδυασμό με ισχυρούς και μέτριους αναστολείς του CYP3A4 (βλ. Παράγραφο 4.5).
Είναι πιθανό τα κατάλοιπα του δισκίου να βρεθούν στα κόπρανα.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Η χρήση του ANTUNES δεν ενδείκνυται σε γυναίκες.
Διαταραχές της εκσπερμάτωσης έχουν παρατηρηθεί σε βραχυπρόθεσμες και μακροπρόθεσμες κλινικές μελέτες με υδροχλωρική ταμσουλοζίνη. Περιπτώσεις διαταραχών εκσπερμάτωσης, οπισθοδρομικής εκσπερμάτωσης και αδυναμίας εκσπερμάτωσης έχουν αναφερθεί σε μελέτες μετά την έγκριση.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, από την άποψη αυτή, ο ασθενής πρέπει να γνωρίζει την πιθανότητα εμφάνισης ζάλης.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Τρόπος χρήσης Antunes: Δοσολογία
Μία κάψουλα ημερησίως να λαμβάνεται μετά το πρωινό ή μετά το πρώτο γεύμα της ημέρας.
Το καψάκιο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο και δεν πρέπει να συνθλίβεται ή να μασάται καθώς αυτό θα μπορούσε να επηρεάσει την ελεγχόμενη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Antunes
Συμπτώματα Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας.
Η υπερδοσολογία με υδροχλωρική ταμσουλοζίνη μπορεί δυνητικά να οδηγήσει σε σοβαρές υποτασικές επιδράσεις.
Σοβαρές υποτασικές επιδράσεις παρατηρήθηκαν σε διαφορετικά επίπεδα υπερδοσολογίας.
Θεραπεία
Σε περίπτωση οξείας υπότασης μετά από υπερδοσολογία, πρέπει να ληφθούν άμεσα μέτρα για την υποστήριξη του καρδιαγγειακού συστήματος.
Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός μπορούν να αποκατασταθούν στο φυσιολογικό με τον ασθενή να ξαπλώσει.
Εάν αυτό δεν είναι αρκετό, μπορούν να χρησιμοποιηθούν διογκωτές όγκου και, εάν είναι απαραίτητο, αγγειοσυσπαστικά φάρμακα. Η λειτουργία Renate θα πρέπει να παρακολουθείται και να εφαρμόζονται γενικά υποστηρικτικά μέτρα Η αιμοκάθαρση δεν έχει μεγάλη χρησιμότητα καθώς η ταμσουλοζίνη συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Ορισμένα μέτρα όπως ο εμετός μπορούν να ληφθούν για να αποτραπεί η απορρόφηση.
Σε περίπτωση κατάποσης μεγάλων δόσεων, η γαστρική πλύση μπορεί να είναι χρήσιμη και ενεργοποιημένος άνθρακας και μπορεί να χορηγηθεί οσμωτικό καθαρτικό, όπως θειικό νάτριο.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης υπερβολικής δόσης Antunes, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Τι να κάνετε εάν ξεχάσατε να πάρετε μία ή περισσότερες δόσεις
Εάν ο ασθενής έχει ξεχάσει να πάρει την ημερήσια δόση, μπορεί να ληφθεί αργότερα μέσα στην ημέρα.
Εάν παραλείπεται μια ημέρα θεραπείας, συνιστάται να συνεχίσετε τη θεραπεία ως συνήθως, σύμφωνα με την ιατρική συνταγή.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση του Antunes, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Antunes
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το Antunes μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με τη χρήση του Antunes:
Μια παραλλαγή του συνδρόμου της μικρής κόρης, γνωστή ως "Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS)" που σχετίζεται με θεραπεία με ταμσουλοζίνη, έχει παρατηρηθεί κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη κατά τη διάρκεια της περιόδου επιτήρησης μετά την κυκλοφορία (βλ. Επίσης παράγραφο 4.4 "Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση"). Εμπειρία μετά την κυκλοφορία: Εκτός από τα ανεπιθύμητα συμβάντα που αναφέρονται παραπάνω, έχει αναφερθεί κολπική μαρμαρυγή, αρρυθμία, ταχυκαρδία και δύσπνοια σε σχέση με τη χρήση ταμσουλοσίνης. Δεδομένου ότι αυτά τα αυθόρμητα αναφερόμενα συμβάντα προέρχονται από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία παγκοσμίως, η συχνότητά τους και η ο ρόλος της ταμσουλοζίνης στην πρόκλησή τους δεν μπορεί να προσδιοριστεί με βεβαιότητα.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Ελέγξτε την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη συσκευασία.
Η αναγραφόμενη ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
Προειδοποίηση: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
ΜΗΝ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΕ ΣΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ ΕΠΙΔΕΙΓΜΑΤΩΝ ΣΗΜΑΤΩΝ ΑΠΟΣΤΟΛΗΣ.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
ΚΡΑΤΗΣΤΕ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟDΟΝ ΕΞΩ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΡΟΣΒΑΣΗ ΚΑΙ ΤΟ ΘΕΜΑ ΤΩΝ ΠΑΙΔΙΩΝ
ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα καψάκιο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: υδροχλωρική ταμσουλοζίνη 0,4 mg.
Έκδοχα: αλγινικό νάτριο. συμπολυμερές μεθυλακρυλικού οξέος-αιθυλακρυλικού εστέρα (1: 1). Γλυκερόλη μπορεί να γίνει, μαλτοδεξτρίνη; λαυρυλοθειικό νάτριο; magrogol? πολυσορβικό 80; υδροξείδιο του νατρίου, σιμεθικόνη. άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο ·
Κάψουλα: ζελατίνη. καθαρισμένο νερό · κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172). διοξείδιο του τιτανίου (Ε171); κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172).
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
Κάψουλα τροποποιημένης αποδέσμευσης, σκληρό - Κουτί με 20 κάψουλες σε συσκευασίες blister
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΑΝΤΟΥΝΕΣ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε κάψουλα περιέχει, ενεργή αρχή: υδροχλωρική ταμσουλοζίνη 0,4 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Σκληρά καψάκια τροποποιημένης αποδέσμευσης.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτώματα κατώτερου ουροποιητικού συστήματος (LUTS) που σχετίζονται με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (BPH).
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Μία κάψουλα ημερησίως να λαμβάνεται μετά το πρωινό ή μετά το πρώτο γεύμα της ημέρας. Το καψάκιο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο.
Τα καψάκια δεν πρέπει να συνθλίβονται ή να μασώνται καθώς αυτό θα μπορούσε να επηρεάσει την ελεγχόμενη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης.
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Όπως και με άλλους αποκλειστές άλφα 1, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ταμσουλοσίνη, μπορεί να εμφανιστεί μείωση της αρτηριακής πίεσης σε συγκεκριμένες περιπτώσεις που, σπάνια, μπορεί να οδηγήσει σε συγκοπή. Στα πρώτα σημάδια ορθοστατικής υπότασης (ζάλη, αδυναμία) ο ασθενής πρέπει να καθίσει ή να ξαπλώσει μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με ταμσουλοζίνη, ο ασθενής θα πρέπει να αξιολογείται για άλλες καταστάσεις που μπορεί να προκαλέσουν τα ίδια συμπτώματα με την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Η ορθική εξέταση και, εάν είναι απαραίτητο, ο προσδιορισμός του ειδικού προστατικού αντιγόνου (PSA) πρέπει να διεξάγονται πριν από τη θεραπεία και σε τακτά διαστήματα στη συνέχεια.
Η θεραπεία ασθενών με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min) θα πρέπει να εξετάζεται με προσοχή καθώς αυτά τα άτομα δεν έχουν μελετηθεί.
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη, ορισμένοι ασθενείς, που είχαν προηγουμένως υποβληθεί σε θεραπεία ή είχαν λάβει φάρμακα που περιείχαν ταμσουλοζίνη, εμφάνισαν το IFIS "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" γνωστό ως "floppy iris". Η εμφάνιση αυτού του συνδρόμου ενδέχεται να αυξήσει τις χειρουργικές επιπλοκές κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης.
Ανέκδοτες εμπειρίες έχουν δείξει ότι η διακοπή της θεραπείας με ταμσουλοζίνη 1 ή 2 εβδομάδες πριν από τη χειρουργική επέμβαση μπορεί να βοηθήσει. Ωστόσο, το όφελος της διακοπής και η απαραίτητη περίοδος διακοπής δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.
Στη φάση της προεγχειρητικής αξιολόγησης, ο γιατρός πρέπει να διερευνήσει εάν ο ασθενής που προορίζεται για χειρουργική επέμβαση είναι ή ήταν υπό θεραπεία με ταμσουλοσίνη προκειμένου να διασφαλίσει τα κατάλληλα μέτρα για τη διαχείριση του IFIS κατά τη διάρκεια της επέμβασης.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις όταν η ταμσουλοσίνη ελήφθη ταυτόχρονα με ατενολόλη, εναλαπρίλη, νιφεδιπίνη ή θεοφυλλίνη.
Η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης προκαλεί αύξηση των επιπέδων ταμσουλοζίνης στο πλάσμα ενώ η φουροσεμίδη τα μειώνει. Και στις δύο περιπτώσεις, ωστόσο, εντός των φυσιολογικών ορίων που δεν καθιστούν απαραίτητη τροποποίηση της δοσολογίας.
In vitro διαζεπάμη, προπρανολόλη, τριχλωρομεθειαζίδη, χλωρομαδινόνη, αμιτριπτυλίνη, δικλοφενάκη, γλιβενκλαμίδη, σιμβαστατίνη και βαρφαρίνη δεν αλλάζουν το ελεύθερο κλάσμα της ταμσουλοζίνης στο ανθρώπινο πλάσμα. Η ταμσουλοζίνη δεν τροποποιεί το ελεύθερο κλάσμα διαζεπάμης, προπανολόλης, τριχλωρομεθειαζίδης και χλωρομαδινόνης.
Σε μελέτες in vitro με ηπατικά μικροσωματικά κλάσματα (αντιπροσωπευτικά του ενζυμικού συστήματος μεταβολισμού φαρμάκων που συνδέονται με το κυτόχρωμα P450) με αμιτριπτυλίνη, σαλβουταμόλη, γλιβενκλαμίδη και φιναστερίδη δεν υπήρχαν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων σε επίπεδο ηπατικού μεταβολισμού. Ωστόσο, η δικλοφενάκη και η βαρφαρίνη μπορεί να αυξήσουν το ποσοστό αποβολής της ταμσουλοζίνης.
Η ταυτόχρονη χρήση άλλων ανταγωνιστών άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να οδηγήσει σε υποτασικές επιδράσεις.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Δεν είναι σχετικό καθώς το ANTUNES προορίζεται για χρήση μόνο σε άνδρες ασθενείς.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν υπάρχουν δεδομένα που να δείχνουν την επίδραση του ANTUNES στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, από την άποψη αυτή, ο ασθενής θα πρέπει να γνωρίζει την πιθανότητα εμφάνισης ίλιγγο.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Κοινός (>1%,
• Διαταραχές του νευρικού συστήματος: ζάλη (1,3%).
Ασυνήθης (>0.1%,
• Διαταραχές του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλος.
• Καρδιακές διαταραχές: αίσθημα παλμών.
• Αγγειακές διαταραχές: ορθοστατική υπόταση.
• Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου: ρινίτιδα.
• Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: διάρροια, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα.
• Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση.
• Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: ανώμαλη εκσπερμάτωση.
• Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της θέσης χορήγησης: εξασθένιση.
Σπάνιος (>0,01%,
• Διαταραχές του νευρικού συστήματος: συγκοπή.
• Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: αγγειοοίδημα.
Πολύ σπάνιο (>0,01%)
• Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: πριαπισμός.
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη έχουν αναφερθεί περιστατικά "Σύνδρομο Διεγχειρητικής Σύνδρομης Floppy Iris" γνωστά ως "Floppy Iris" που σχετίζονται με θεραπεία με ταμσουλοζίνη ((Βλέπε παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας.
Ωστόσο, θεωρητικά, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα μπορούσε να εμφανιστεί οξεία υπόταση, η οποία συνεπώς θα απαιτούσε άμεση δράση σε καρδιαγγειακό επίπεδο.
Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός μπορούν να αποκατασταθούν στο φυσιολογικό με τον ασθενή να ξαπλώσει.
Εάν αυτό δεν είναι αρκετό, μπορούν να χορηγηθούν διογκωτές πλάσματος και, εάν είναι απαραίτητο, φάρμακα με αγγειοσυσπαστική δράση. Εκτός από τα γενικά υποστηρικτικά μέτρα, θα πρέπει να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία.
Η αιμοκάθαρση έχει μικρή χρησιμότητα καθώς η ταμσουλοζίνη συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Ορισμένα μέτρα όπως ο εμετός μπορούν να ληφθούν για να αποτραπεί η απορρόφηση.
Σε περίπτωση κατάποσης μεγάλων δόσεων, η γαστρική πλύση μπορεί να είναι χρήσιμη και ενεργοποιημένος άνθρακας και μπορεί να χορηγηθεί οσμωτικό καθαρτικό, όπως θειικό νάτριο.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλφα 1 ανταγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων.
Κωδικός ATC: G04A02. Φάρμακα για την αποκλειστική θεραπεία διαταραχών του προστάτη - ταμσουλοζίνη.
Μηχανισμός δράσης
Η ταμσουλοζίνη συνδέεται επιλεκτικά και ανταγωνιστικά με μετασυναπτικούς α1 αδρενοϋποδοχείς, ιδιαίτερα με τους υπότυπους άλφα1Α και άλφα1Δ. που προκαλούν χαλάρωση των λείων μυών του προστάτη και της ουρήθρας.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Ταμσουλοζίνη 0,4 mg αυξάνει τη μέγιστη ροή ούρων. Ανακουφίζει από την απόφραξη χαλαρώνοντας τους λείους μυς στον προστάτη και την ουρήθρα, βελτιώνοντας έτσι τα συμπτώματα της κενότητας.
Βελτιώνει επίσης τα συμπτώματα πλήρωσης, στα οποία η αστάθεια της ουροδόχου κύστης παίζει σημαντικό ρόλο.
Αυτές οι επιδράσεις στα συμπτώματα πλήρωσης και κένωσης διατηρούνται κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας Η ανάγκη για χειρουργική επέμβαση ή καθετηριασμό καθυστερεί σημαντικά.
Οι αποκλειστές Alpha1 μπορούν να μειώσουν την αρτηριακή πίεση μειώνοντας την περιφερική αντίσταση. Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών με ταμσουλοζίνη.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η ταμσουλοζίνη απορροφάται από το έντερο και είναι σχεδόν πλήρως βιοδιαθέσιμη.
Η απορρόφηση μειώνεται με την πρόσληψη κοντά στα γεύματα.
Η ομοιόμορφη απορρόφηση μπορεί να επιτευχθεί εάν ο ασθενής παίρνει πάντα ANTUNES μετά το συνηθισμένο πρωινό.
Η ταμσουλοζίνη παρουσιάζει γραμμική κινητική.
Μετά από εφάπαξ δόση ταμσουλοζίνης σε κατάσταση τροφοδοσίας, τα επίπεδα της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα κορυφώνονται σε περίπου 6 ώρες και, σε συνθήκες σταθερής κατάστασης, οι οποίες επιτυγχάνονται μετά από 5 ημέρες θεραπείας, η Cmax είναι περίπου 2/3 υψηλότερη από αυτήν που επιτυγχάνεται. Μετά από εφάπαξ δόση.
Αυτό έχει παρατηρηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς και είναι λογικό να αναμένεται το ίδιο σε νεότερους ασθενείς.
Υπάρχει σημαντική μεμονωμένη διακύμανση στα επίπεδα πλάσματος μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη δοσολογία.
Κατανομή
Στους ανθρώπους, η ταμσουλοζίνη είναι περίπου 99% συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ο όγκος κατανομής είναι χαμηλός (περίπου 0,2 l / kg).
Βιομετασχηματισμός
Η ταμσουλοζίνη έχει κακή επίδραση πρώτης διέλευσης καθώς μεταβολίζεται αργά.
Η ταμσουλοζίνη υπάρχει στο πλάσμα κυρίως με τη μορφή αμετάβλητου φαρμάκου.
Μεταβολίζεται στο ήπαρ.
Σχεδόν καμία επαγωγή του μικροσωμικού ενζυμικού συστήματος του ήπατος δεν παρατηρήθηκε στον αρουραίο.
Mπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν απαιτεί προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Επίσης παράγραφο 4.3).
Κανένας από τους μεταβολίτες δεν είναι πιο δραστικός από το αρχικό προϊόν.
Απέκκριση
Η ταμσουλοζίνη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται κυρίως στα ούρα και περίπου το 9% του φαρμάκου που λαμβάνεται αποβάλλεται σε αμετάβλητη μορφή.
Μετά από εφάπαξ δόση ταμσουλοζίνης 0,4 mg σε συνθήκες τροφοδοσίας και σταθερής κατάστασης, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής αξιολογήθηκε στις 10 και 13 ώρες, αντίστοιχα.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μελέτες τοξικότητας εφάπαξ και επαναλαμβανόμενων δόσεων πραγματοποιήθηκαν σε ποντίκια, αρουραίους και σκύλους. Μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους, μελέτες καρκινογένεσης σε ποντίκια και αρουραίους, μελέτες γονιδιοτοξικότητας εξετάστηκαν επίσης. in vitro και στο Ζω.
Το γενικό τοξικολογικό προφίλ όπως διαπιστώθηκε με υψηλότερες δόσεις ταμσουλοζίνης είναι σύμφωνο με τη γνωστή φαρμακολογική δράση των α-αδρενεργικών φαρμάκων αποκλεισμού.
Σε σκύλους, σε πολύ υψηλές δόσεις, αλλάζει το ηλεκτροκαρδιογράφημα. Αυτή η απάντηση δεν θεωρείται κλινικά σχετική.
Η ταμσουλοζίνη δεν έδειξε σχετικές γονοτοξικές ιδιότητες.
Έχει αναφερθεί μια "αυξημένη συχνότητα πολλαπλασιαστικών αλλαγών στον μαστό αρουραίων και θηλυκών ποντικών. Αυτά τα ευρήματα, τα οποία πιθανώς μεσολαβούνται από υπερπρολακτιναιμία και συμβαίνουν μόνο σε υψηλές δόσεις, θεωρούνται άσχετα."
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Αλγινικό νάτριο · συμπολυμερές μεθυλακρυλικού οξέος-αιθυλακρυλικού εστέρα (1: 1). γλυκερίνη γίνεται μπεενάτη. μαλτοδεξτρίνη; λαυρυλοθειικό νάτριο; magrogol? πολυσορβικό 80; υδροξείδιο του νατρίου; σιμεθικόνη? άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.
Κάψουλα: ζελέ; εξαγνισμένο νερό; κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172). διοξείδιο του τιτανίου (Ε171); κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172).
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κυψέλη PVC / PVDC / AL. Συσκευασία που περιέχει 20 κάψουλες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
Το αχρησιμοποίητο προϊόν και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τις τοπικές νομικές απαιτήσεις.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Έτσι.Βλ.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
ANTUNES "0,4 mg κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης, σκληρές" 20 κάψουλες - AIC n. 036908010
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
11.0 ΓΙΑ ΡΑΔΙΟΦΑΡΜΑΚΑ, ΟΛΟΚΛΗΡΩΜΕΝΑ ΔΕΔΟΜΕΝΑ ΣΤΗΝ ΕΣΩΤΕΡΙΚΗ ΔΟΣΟΜΕΤΡΙΑ ΑΚΤΙΝΟΒΟΛΙΑΣ
12.0 ΓΙΑ ΡΑΔΙΟΦΑΡΜΑΚΑ ΦΑΡΜΑΚΑ, ΠΡΟΣΘΕΤΕΣ ΛΕΠΤΟΜΕΡΕΙΕΣ ΟΔΗΓΙΕΣ ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕ ΕΛΕΓΧΟ ΠΡΟΕΤΟΙΜΑΣΙΑΣ ΚΑΙ ΠΟΙΟΤΗΤΑΣ
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΑΝΤΟΥΝΕΣ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε κάψουλα περιέχει, ενεργή αρχή: υδροχλωρική ταμσουλοζίνη 0,4 mg.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Σκληρά καψάκια τροποποιημένης αποδέσμευσης.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτώματα κατώτερου ουροποιητικού συστήματος (LUTS) που σχετίζονται με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (BPH).
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Μία κάψουλα ημερησίως να λαμβάνεται μετά το πρωινό ή μετά το πρώτο γεύμα της ημέρας. Το καψάκιο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο.
Τα καψάκια δεν πρέπει να συνθλίβονται ή να μασώνται καθώς αυτό θα μπορούσε να επηρεάσει την ελεγχόμενη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης.
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Όπως και με άλλους αποκλειστές άλφα 1, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ταμσουλοσίνη, μπορεί να εμφανιστεί μείωση της αρτηριακής πίεσης σε συγκεκριμένες περιπτώσεις που, σπάνια, μπορεί να οδηγήσει σε συγκοπή. Στα πρώτα σημάδια ορθοστατικής υπότασης (ζάλη, αδυναμία) ο ασθενής πρέπει να καθίσει ή να ξαπλώσει μέχρι να εξαφανιστούν τα συμπτώματα.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με ταμσουλοζίνη, ο ασθενής θα πρέπει να αξιολογείται για άλλες καταστάσεις που μπορεί να προκαλέσουν τα ίδια συμπτώματα με την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη. Η ορθική εξέταση και, εάν είναι απαραίτητο, ο προσδιορισμός του ειδικού προστατικού αντιγόνου (PSA) πρέπει να διεξάγονται πριν από τη θεραπεία και σε τακτά διαστήματα στη συνέχεια.
Η θεραπεία ασθενών με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min) θα πρέπει να εξετάζεται με προσοχή καθώς αυτά τα άτομα δεν έχουν μελετηθεί.
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη, ορισμένοι ασθενείς, που είχαν προηγουμένως υποβληθεί σε θεραπεία ή είχαν λάβει φάρμακα που περιείχαν ταμσουλοζίνη, εμφάνισαν το IFIS "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" γνωστό ως "floppy iris". Η εμφάνιση αυτού του συνδρόμου ενδέχεται να αυξήσει τις χειρουργικές επιπλοκές κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης.
Ανέκδοτες εμπειρίες έχουν δείξει ότι η διακοπή της θεραπείας με ταμσουλοζίνη 1 ή 2 εβδομάδες πριν από τη χειρουργική επέμβαση μπορεί να βοηθήσει. Ωστόσο, το όφελος της διακοπής και η απαραίτητη περίοδος διακοπής δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.
Στη φάση της προεγχειρητικής αξιολόγησης, ο γιατρός πρέπει να διερευνήσει εάν ο ασθενής που προορίζεται για χειρουργική επέμβαση είναι ή ήταν υπό θεραπεία με ταμσουλοσίνη προκειμένου να διασφαλίσει τα κατάλληλα μέτρα για τη διαχείριση του IFIS κατά τη διάρκεια της επέμβασης.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις όταν η ταμσουλοσίνη ελήφθη ταυτόχρονα με ατενολόλη, εναλαπρίλη, νιφεδιπίνη ή θεοφυλλίνη.
Η ταυτόχρονη χρήση σιμετιδίνης προκαλεί αύξηση των επιπέδων ταμσουλοζίνης στο πλάσμα ενώ η φουροσεμίδη τα μειώνει. Και στις δύο περιπτώσεις, ωστόσο, εντός των φυσιολογικών ορίων που δεν καθιστούν απαραίτητη τροποποίηση της δοσολογίας.
In vitro διαζεπάμη, προπρανολόλη, τριχλωρομεθειαζίδη, χλωρομαδινόνη, αμιτριπτυλίνη, δικλοφενάκη, γλιβενκλαμίδη, σιμβαστατίνη και βαρφαρίνη δεν αλλάζουν το ελεύθερο κλάσμα της ταμσουλοζίνης στο ανθρώπινο πλάσμα. Η ταμσουλοζίνη δεν τροποποιεί το ελεύθερο κλάσμα διαζεπάμης, προπανολόλης, τριχλωρομεθειαζίδης και χλωρομαδινόνης.
Σε μελέτες in vitro με ηπατικά μικροσωματικά κλάσματα (αντιπροσωπευτικά του ενζυμικού συστήματος μεταβολισμού φαρμάκων που συνδέονται με το κυτόχρωμα P450) με αμιτριπτυλίνη, σαλβουταμόλη, γλιβενκλαμίδη και φιναστερίδη δεν υπήρχαν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων σε επίπεδο ηπατικού μεταβολισμού. Ωστόσο, η δικλοφενάκη και η βαρφαρίνη μπορεί να αυξήσουν το ποσοστό αποβολής της ταμσουλοζίνης.
Η ταυτόχρονη χρήση άλλων ανταγωνιστών άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να οδηγήσει σε υποτασικές επιδράσεις.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Δεν είναι σχετικό καθώς το ANTUNES προορίζεται για χρήση μόνο σε άνδρες ασθενείς.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν υπάρχουν δεδομένα που να δείχνουν την επίδραση του ANTUNES στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, από την άποψη αυτή, ο ασθενής θα πρέπει να γνωρίζει την πιθανότητα εμφάνισης ίλιγγο.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Κοινός (>1%,
• Διαταραχές του νευρικού συστήματος: ζάλη (1,3%).
Ασυνήθης (>0.1%,
• Διαταραχές του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλος.
• Καρδιακές διαταραχές: αίσθημα παλμών.
• Αγγειακές διαταραχές: ορθοστατική υπόταση.
• Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου: ρινίτιδα.
• Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: διάρροια, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα.
• Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση.
• Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: ανώμαλη εκσπερμάτωση.
• Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της θέσης χορήγησης: εξασθένιση.
Σπάνιος (>0,01%,
• Διαταραχές του νευρικού συστήματος: συγκοπή.
• Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: αγγειοοίδημα.
Πολύ σπάνιο (>0,01%)
• Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού: πριαπισμός.
Κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη έχουν αναφερθεί περιστατικά "Σύνδρομο Διεγχειρητικής Σύνδρομης Floppy Iris" γνωστά ως "Floppy Iris" που σχετίζονται με θεραπεία με ταμσουλοζίνη ((Βλέπε παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση).
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας.
Ωστόσο, θεωρητικά, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα μπορούσε να εμφανιστεί οξεία υπόταση, η οποία συνεπώς θα απαιτούσε άμεση δράση σε καρδιαγγειακό επίπεδο.
Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός μπορούν να αποκατασταθούν στο φυσιολογικό με τον ασθενή να ξαπλώσει.
Εάν αυτό δεν είναι αρκετό, μπορούν να χορηγηθούν διογκωτές πλάσματος και, εάν είναι απαραίτητο, φάρμακα με αγγειοσυσπαστική δράση. Εκτός από τα γενικά υποστηρικτικά μέτρα, θα πρέπει να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία.
Η αιμοκάθαρση έχει μικρή χρησιμότητα καθώς η ταμσουλοζίνη συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Ορισμένα μέτρα όπως ο εμετός μπορούν να ληφθούν για να αποτραπεί η απορρόφηση.
Σε περίπτωση κατάποσης μεγάλων δόσεων, η γαστρική πλύση μπορεί να είναι χρήσιμη και ενεργοποιημένος άνθρακας και μπορεί να χορηγηθεί οσμωτικό καθαρτικό, όπως θειικό νάτριο.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλφα 1 ανταγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων.
Κωδικός ATC: G04A02. Φάρμακα για την αποκλειστική θεραπεία διαταραχών του προστάτη - ταμσουλοζίνη.
Μηχανισμός δράσης
Η ταμσουλοζίνη συνδέεται επιλεκτικά και ανταγωνιστικά με μετασυναπτικούς α1 αδρενοϋποδοχείς, ιδιαίτερα με τους υπότυπους άλφα1Α και άλφα1Δ. που προκαλούν χαλάρωση των λείων μυών του προστάτη και της ουρήθρας.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Ταμσουλοζίνη 0,4 mg αυξάνει τη μέγιστη ροή ούρων. Ανακουφίζει από την απόφραξη χαλαρώνοντας τους λείους μυς στον προστάτη και την ουρήθρα, βελτιώνοντας έτσι τα συμπτώματα της κενότητας.
Βελτιώνει επίσης τα συμπτώματα πλήρωσης, στα οποία η αστάθεια της ουροδόχου κύστης παίζει σημαντικό ρόλο.
Αυτές οι επιδράσεις στα συμπτώματα πλήρωσης και κένωσης διατηρούνται κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας Η ανάγκη για χειρουργική επέμβαση ή καθετηριασμό καθυστερεί σημαντικά.
Οι αποκλειστές Alpha1 μπορούν να μειώσουν την αρτηριακή πίεση μειώνοντας την περιφερική αντίσταση.Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών με ταμσουλοζίνη.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η ταμσουλοζίνη απορροφάται από το έντερο και είναι σχεδόν πλήρως βιοδιαθέσιμη.
Η απορρόφηση μειώνεται με την πρόσληψη κοντά στα γεύματα.
Η ομοιόμορφη απορρόφηση μπορεί να επιτευχθεί εάν ο ασθενής παίρνει πάντα ANTUNES μετά το συνηθισμένο πρωινό.
Η ταμσουλοζίνη παρουσιάζει γραμμική κινητική.
Μετά από εφάπαξ δόση ταμσουλοζίνης σε κατάσταση τροφοδοσίας, τα επίπεδα της ταμσουλοζίνης στο πλάσμα κορυφώνονται σε περίπου 6 ώρες και, σε συνθήκες σταθερής κατάστασης, οι οποίες επιτυγχάνονται μετά από 5 ημέρες θεραπείας, η Cmax είναι περίπου 2/3 υψηλότερη από αυτήν που επιτυγχάνεται. Μετά από εφάπαξ δόση.
Αυτό έχει παρατηρηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς και είναι λογικό να αναμένεται το ίδιο σε νεότερους ασθενείς.
Υπάρχει σημαντική μεμονωμένη διακύμανση στα επίπεδα πλάσματος μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη δοσολογία.
Κατανομή
Στους ανθρώπους, η ταμσουλοζίνη είναι περίπου 99% συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ο όγκος κατανομής είναι χαμηλός (περίπου 0,2 l / kg).
Βιομετασχηματισμός
Η ταμσουλοζίνη έχει κακή επίδραση πρώτης διέλευσης καθώς μεταβολίζεται αργά.
Η ταμσουλοζίνη υπάρχει στο πλάσμα κυρίως με τη μορφή αμετάβλητου φαρμάκου.
Μεταβολίζεται στο ήπαρ.
Σχεδόν καμία επαγωγή του μικροσωμικού ενζυμικού συστήματος του ήπατος δεν παρατηρήθηκε στον αρουραίο.
Mπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν απαιτεί προσαρμογή της δοσολογίας (βλ. Επίσης παράγραφο 4.3).
Κανένας από τους μεταβολίτες δεν είναι πιο δραστικός από το αρχικό προϊόν.
Απέκκριση
Η ταμσουλοζίνη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται κυρίως στα ούρα και περίπου το 9% του φαρμάκου που λαμβάνεται αποβάλλεται σε αμετάβλητη μορφή.
Μετά από εφάπαξ δόση ταμσουλοζίνης 0,4 mg σε συνθήκες τροφοδοσίας και σταθερής κατάστασης, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής αξιολογήθηκε στις 10 και 13 ώρες, αντίστοιχα.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Μελέτες τοξικότητας εφάπαξ και επαναλαμβανόμενων δόσεων πραγματοποιήθηκαν σε ποντίκια, αρουραίους και σκύλους. Μελέτες αναπαραγωγής σε αρουραίους, μελέτες καρκινογένεσης σε ποντίκια και αρουραίους, μελέτες γονιδιοτοξικότητας εξετάστηκαν επίσης. in vitro και στο Ζω.
Το γενικό τοξικολογικό προφίλ όπως διαπιστώθηκε με υψηλότερες δόσεις ταμσουλοζίνης είναι σύμφωνο με τη γνωστή φαρμακολογική δράση των α-αδρενεργικών φαρμάκων αποκλεισμού.
Σε σκύλους, σε πολύ υψηλές δόσεις, αλλάζει το ηλεκτροκαρδιογράφημα. Αυτή η απάντηση δεν θεωρείται κλινικά σχετική.
Η ταμσουλοζίνη δεν έδειξε σχετικές γονοτοξικές ιδιότητες.
Έχει αναφερθεί μια "αυξημένη συχνότητα πολλαπλασιαστικών αλλαγών στον μαστό αρουραίων και θηλυκών ποντικών. Αυτά τα ευρήματα, τα οποία πιθανώς μεσολαβούνται από υπερπρολακτιναιμία και συμβαίνουν μόνο σε υψηλές δόσεις, θεωρούνται άσχετα."
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Αλγινικό νάτριο · συμπολυμερές μεθυλακρυλικού οξέος-αιθυλακρυλικού εστέρα (1: 1). γλυκερίνη γίνεται μπεενάτη. μαλτοδεξτρίνη; λαυρυλοθειικό νάτριο; magrogol? πολυσορβικό 80; υδροξείδιο του νατρίου; σιμεθικόνη? άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο.
Κάψουλα: ζελέ; εξαγνισμένο νερό; κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172). διοξείδιο του τιτανίου (Ε171); κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172).
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κυψέλη PVC / PVDC / AL. Συσκευασία που περιέχει 20 κάψουλες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
Το αχρησιμοποίητο προϊόν και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τις τοπικές νομικές απαιτήσεις.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Έτσι.Βλ.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
ANTUNES "0,4 mg κάψουλες τροποποιημένης αποδέσμευσης, σκληρές" 20 κάψουλες - AIC n. 036908010