Ενεργά συστατικά: Montelukast
MONTEGEN 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Τα ένθετα συσκευασίας Montegen είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας:- MONTEGEN 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
- MONTEGEN μασώμενα δισκία 5 mg
- MONTEGEN μασώμενα δισκία 4 mg
- MONTEGEN κοκκία 4 mg
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Montegen; Σε τι χρησιμεύει;
Το MONTEGEN είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέα λευκοτριενίου που εμποδίζει ουσίες που ονομάζονται λευκοτριένια. Τα λευκοτριένια προκαλούν στένωση και διόγκωση των αεραγωγών στους πνεύμονες και επίσης προκαλούν αλλεργικά συμπτώματα. Ο αποκλεισμός λευκοτριενίων βελτιώνει τα συμπτώματα του άσθματος και βοηθά στον έλεγχο του άσθματος και βελτιώνει τα συμπτώματα των εποχιακών αλλεργιών (επίσης γνωστά ως αλλεργικός ρινίτις και εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα).
Ο γιατρός συνταγογράφησε το MONTEGEN για τη θεραπεία του άσθματος, για την πρόληψη των συμπτωμάτων του άσθματος τόσο κατά τη διάρκεια της ημέρας όσο και τη νύχτα.
- Το MONTEGEN χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών που δεν ελέγχονται επαρκώς στα φάρμακά τους και χρειάζονται επιπλέον φάρμακα.
- Το MONTEGEN αποτρέπει επίσης τη στένωση των αεραγωγών που προκαλείται από την άσκηση.
- Σε ασθενείς με άσθμα όπου το MONTEGEN ενδείκνυται για άσθμα, το MONTEGEN μπορεί να προσφέρει ανακούφιση από τα συμπτώματα της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας.
Ο γιατρός σας θα καθορίσει τον τρόπο χρήσης του MONTEGEN ανάλογα με τα συμπτώματα και τη σοβαρότητα του άσθματος.
Τι είναι το άσθμα;
Το άσθμα είναι μια μακροχρόνια ασθένεια.
Το άσθμα περιλαμβάνει:
- Δυσκολία στην αναπνοή λόγω στένωσης των αεραγωγών. Η στένωση των αεραγωγών επιδεινώνεται και βελτιώνεται ως απόκριση σε διάφορες καταστάσεις.
- Οι αεραγωγοί που αντιδρούν σε πολλά ερεθιστικά ερεθίσματα, όπως ο καπνός του τσιγάρου, η γύρη, ο κρύος αέρας ή η άσκηση.
- Οίδημα (φλεγμονή) των αεραγωγών.
Τα συμπτώματα του άσθματος περιλαμβάνουν: βήχα, δύσπνοια και σφίξιμο στο στήθος.
Τι είναι οι εποχιακές αλλεργίες;
Οι εποχιακές αλλεργίες (που ονομάζονται επίσης αλλεργική ρινίτιδα ή εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα) είναι αλλεργικές αντιδράσεις που συχνά προκαλούνται από αερομεταφερόμενη γύρη από δέντρα, γρασίδι και σπόρους. Τα τυπικά συμπτώματα των εποχιακών αλλεργιών μπορεί να περιλαμβάνουν: βουλωμένη μύτη, κρύο, φαγούρα στη μύτη. φτέρνισμα? κόκκινα, πρησμένα, φαγούρα και υδαρή μάτια.
Αντενδείξεις Όταν το Montegen δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Ενημερώστε το γιατρό σας για οποιαδήποτε τρέχουσα ή προηγούμενη ασθένεια και τυχόν αλλεργίες.
Μην πάρετε MONTEGEN
- σε περίπτωση αλλεργίας (υπερευαισθησίας) στη μοντελουκάστη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του MONTEGEN (βλέπε 6. ΛΟΙΠΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Montegen
Προσέξτε ιδιαίτερα με το MONTEGEN
- εάν το άσθμα ή η αναπνοή σας επιδεινωθούν, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
- Το MONTEGEN από το στόμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξέων κρίσεων άσθματος. Εάν εμφανιστούν σπασμοί, ακολουθήστε τις οδηγίες του γιατρού σας. Να έχετε πάντα μαζί σας επείγουσα εισπνεόμενα φάρμακα για κρίσεις άσθματος.
- Είναι σημαντικό εσείς ή το παιδί σας να λαμβάνετε όλα τα φάρμακα για το άσθμα που συνταγογραφεί ο γιατρός σας. Το MONTEGEN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στη θέση άλλων φαρμάκων για το άσθμα που σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας.
- Οι ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα για το άσθμα πρέπει να γνωρίζουν ότι εάν εμφανίσουν συνδυασμό συμπτωμάτων όπως σύνδρομο γρίπης, μυρμήγκιασμα ή μειωμένη αίσθηση στα χέρια ή τα πόδια, επιδείνωση των συμπτωμάτων των πνευμόνων και / ή ερυθρότητα του δέρματος, θα πρέπει να επισκεφθούν το γιατρό τους.
- Δεν πρέπει να παίρνετε ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη) ή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (που ονομάζονται επίσης μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή ΜΣΑΦ) εάν επιδεινώνουν το άσθμα.
Χρήση σε παιδιά
Για παιδιά 2 έως 5 ετών, διατίθενται μασώμενα δισκία MONTEGEN 4 mg και κόκκοι 4 mg.
Για παιδιά 6 έως 14 ετών, διατίθενται μασώμενα δισκία MONTEGEN 5 mg.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Montegen
Χρήση του MONTEGEN με άλλα φάρμακα
Ορισμένα φάρμακα μπορεί να επηρεάσουν τον τρόπο λειτουργίας του MONTEGEN ή το MONTEGEN μπορεί να επηρεάσει τον τρόπο λειτουργίας άλλων φαρμάκων.
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε τα ακόλουθα φάρμακα προτού αρχίσετε να παίρνετε MONTEGEN:
- Φαινοβαρβιτάλη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας)
- Φαινυτοΐνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας)
- Ριφαμπικίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης και ορισμένων άλλων λοιμώξεων)
- Γεμφιβροζίλη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία υψηλών επιπέδων λιπιδίων στο πλάσμα).
Χρήση MONTEGEN με φαγητό και ποτό
Το MONTEGEN 10 mg μπορεί να ληφθεί με ή μεταξύ των γευμάτων.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Χρήση στην εγκυμοσύνη
Εάν είστε έγκυος ή θέλετε να μείνετε έγκυος, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν πάρετε το MONTEGEN. Ο γιατρός σας θα καθορίσει εάν μπορείτε ή δεν μπορείτε να πάρετε MONTEGEN υπό αυτές τις συνθήκες.
Χρήση κατά το θηλασμό
Δεν είναι γνωστό εάν το MONTEGEN μπορεί να εμφανιστεί στο ανθρώπινο γάλα. Εάν θηλάζετε ή σχεδιάζετε να θηλάσετε, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν πάρετε το MONTEGEN.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Δεν αναμένονται επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, οι μεμονωμένες απαντήσεις στα φάρμακα μπορεί να διαφέρουν. Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως ζάλη και υπνηλία) που έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια με το MONTEGEN μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
Σημαντικές πληροφορίες σχετικά με ορισμένα συστατικά του MONTEGEN
MONTEGEN 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία περιέχουν λακτόζη. Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φάρμακο.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Montegen: Δοσολογία
- Χρειάζεται μόνο να παίρνετε ένα δισκίο MONTEGEN την ημέρα, όπως σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας.
- Το δισκίο πρέπει επίσης να λαμβάνεται εάν δεν έχετε συμπτώματα ή έχετε οξεία κρίση άσθματος.
- Πάντοτε να παίρνετε το MONTEGEN αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας. Εάν έχετε αμφιβολίες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
- Πάρτε το δισκίο από το στόμα.
Για ενήλικες ηλικίας 15 ετών και άνω:
Ένα δισκίο των 10 mg να λαμβάνεται κάθε μέρα το βράδυ. Το MONTEGEN 10 mg μπορεί να ληφθεί με ή μεταξύ των γευμάτων.
Εάν παίρνετε MONTEGEN, βεβαιωθείτε ότι δεν παίρνετε άλλα προϊόντα που περιέχουν την ίδια δραστική ουσία, το montelukast.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Montegen
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση MONTEGEN από την κανονική
Συμβουλευτείτε αμέσως το γιατρό σας.
Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες ενέργειες στις περισσότερες αναφορές υπερδοσολογίας. Τα συμπτώματα που αναφέρονται συχνότερα με υπερδοσολογία σε ενήλικες και παιδιά περιλαμβάνουν κοιλιακό άλγος, υπνηλία, δίψα, πονοκέφαλο, έμετο και υπερκινητικότητα.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το MONTEGEN
Προσπαθήστε να πάρετε το MONTEGEN όπως σας είχε συνταγογραφηθεί. Ωστόσο, εάν ξεχάσετε να πάρετε ένα δισκίο, συνεχίστε να παίρνετε το φάρμακο στη συνήθη δοσολογία. Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε το δισκίο που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το MONTEGEN
Η θεραπεία με MONTEGEN μπορεί να είναι αποτελεσματική μόνο κατά του άσθματος εάν συνεχίσετε να το παίρνετε. Είναι σημαντικό να συνεχίσετε να παίρνετε MONTEGEN για όσο διάστημα σας το έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας. Αυτό θα βοηθήσει στον έλεγχο του άσθματος.
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση του MONTEGEN, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Montegen
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το MONTEGEN μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Σε κλινικές μελέτες με επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία MONTEGEN 10 mg, οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες που πιστεύεται ότι σχετίζονται με το MONTEGEN (εμφανίζονται σε τουλάχιστον έναν στους 100 ασθενείς και λιγότερους από έναν στους 10 ασθενείς) ήταν:
- Κοιλιακό άλγος
- Πονοκέφαλο
Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν συνήθως ήπιες και εμφανίστηκαν συχνότερα σε ασθενείς που έλαβαν MONTEGEN παρά σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (δισκίο που δεν περιέχει φαρμακευτική ουσία).
Η συχνότητα των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται παρακάτω καθορίζεται χρησιμοποιώντας την ακόλουθη σύμβαση:
Πολύ συχνές (επηρεάζουν τουλάχιστον 1 στους 10 χρήστες)
Συχνές (επηρεάζουν 1 έως 10 χρήστες στους 100)
Όχι συχνές (επηρεάζει 1 έως 10 χρήστες στους 1.000)
Σπάνιο (επηρεάζει 1 έως 10 χρήστες στους 10.000)
Πολύ σπάνια (επηρεάζει λιγότερους από 1 στους 10.000 χρήστες)
Επιπλέον, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με την εμπορική χρήση του φαρμάκου:
- λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (Πολύ συχνές)
- αυξημένη τάση αιμορραγίας (σπάνια)
- αλλεργικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν πρήξιμο του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας και / ή του λαιμού που μπορεί να προκαλέσουν δυσκολία στην αναπνοή ή την κατάποση (Όχι συχνές)
- αλλαγές στη συμπεριφορά και τη διάθεση [αλλοιωμένα όνειρα, συμπεριλαμβανομένων εφιάλτες, αϋπνία, υπνοβασία, ευερεθιστότητα, αίσθημα άγχους, ανησυχία, διέγερση, συμπεριλαμβανομένης της επιθετικής συμπεριφοράς ή εχθρότητας, κατάθλιψη (Όχι συχνές), τρόμος, μεταβολή της προσοχής, εξασθένηση της μνήμης (σπάνια). παραισθήσεις, αποπροσανατολισμός, σκέψεις και ενέργειες αυτοκτονίας (Πολύ σπάνιες)]
- ζάλη, υπνηλία, μυρμήγκιασμα, σπασμοί (Όχι συχνές)
- αίσθημα παλμών (σπάνια)
- ρινορραγία (Όχι συχνές)
- διάρροια, ναυτία, έμετος (συχνές). ξηροστομία, πεπτικές διαταραχές (Όχι συχνές)
- ηπατίτιδα (φλεγμονή του ήπατος) (Πολύ σπάνια)
- εξάνθημα (συνηθισμένο) μώλωπες, κνησμός, κνίδωση (Όχι συχνές), κόκκινο οδυνηρό πρήξιμο του υποδόριου ιστού που εντοπίζεται συχνότερα στην πρόσθια επιφάνεια των ποδιών (οζώδες ερύθημα), σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (πολύμορφο ερύθημα) που μπορεί να εμφανιστούν χωρίς προειδοποίηση (Πολύ σπάνιες)
- πόνος στις αρθρώσεις ή τους μυς, μυϊκές κράμπες (Όχι συχνές)
- πυρετός (κοινός). αδυναμία / αίσθημα κόπωσης, αδιαθεσία, πρήξιμο (Όχι συχνές)
Ένα σύμπλεγμα συμπτωμάτων όπως μορφή γρίπης, μυρμήγκιασμα ή μούδιασμα στα χέρια ή τα πόδια, επιδείνωση των συμπτωμάτων των πνευμόνων και / ή δερματικό εξάνθημα έχει αναφερθεί σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας ασθματικών ασθενών με μοντελουκάστη. Churg-Strauss) Το Ο ασθενής πρέπει να αναφερθεί αμέσως στον γιατρό εάν εμφανιστεί ένα ή περισσότερα από αυτά τα συμπτώματα.
Ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τις παρενέργειες. Αναφέρετε στον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας οποιαδήποτε ανεπιθύμητη ενέργεια εκτός από αυτές που αναφέρονται παραπάνω ή εάν κάποια συμπτώματα επιδεινωθούν.
Λήξη και διατήρηση
- Κρατήστε το MONTEGEN μακριά από παιδιά και το βλέπουν.
- Μη χρησιμοποιείτε το MONTEGEN μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στην ετικέτα με τους έξι αριθμούς μετά τη λέξη ΛΗΞΗ. Οι δύο πρώτοι αριθμοί υποδεικνύουν τον μήνα. οι τέσσερις τελευταίοι αριθμοί υποδεικνύουν το έτος. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
- Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να το διατηρείτε μακριά από το φως και την υγρασία.
- Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το MONTEGEN
- Το δραστικό συστατικό είναι το montelukast. Κάθε δισκίο περιέχει νατριούχο μοντελουκάστη που αντιστοιχεί σε 10 mg μοντελουκάστης.
- Τα άλλα συστατικά είναι: Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη (89,3 mg), νατριούχος κροσκαρμελόζη, υπρόλη (Ε463) και στεατικό μαγνήσιο. Επίστρωση: υπερμελλόζη, υπολόζη (Ε463), διοξείδιο του τιτανίου (Ε171), κόκκινο και κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε172), κερί carnauba.
Περιγραφή της εμφάνισης του MONTEGEN και του περιεχομένου της συσκευασίας
Μπεζ χρώμα, τετράγωνο σχήμα, με στρογγυλεμένες άκρες, επικαλυμμένο με μεμβράνη, με 117 ανάγλυφα στη μία πλευρά.
Κυψέλες συσκευασίας: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 δισκίων.
Κυψέλες (εφάπαξ δόση), σε συσκευασίες: 49, 50 και 56 δισκία.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
MONTEGEN 10 MG ΔΙΠΛΑΚΙΑ ΕΠΙΤΡΕΠΕΤΑΙ ΜΕ ΤΗΝ ΦΙΛΜ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει: μοντελουκάστη νάτριο, ισοδύναμο με 10 mg μοντελουκάστης.
Έκδοχο με γνωστά αποτελέσματα: Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 89,3 mg μονοϋδρικής λακτόζης ανά δισκίο.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Μπεζ χρώμα, τετράγωνο σχήμα, με στρογγυλεμένες άκρες, επικαλυμμένο με μεμβράνη, μέγεθος 7,9mm x 7,9mm, με 117 ανάγλυφα στη μία πλευρά.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το Montegen ενδείκνυται για τη θεραπεία του άσθματος ως συμπληρωματική θεραπεία σε εκείνους τους ασθενείς με επίμονο ήπιο / μέτριο άσθμα που ελέγχονται ανεπαρκώς με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή και στους οποίους λαμβάνονται ταυτόχρονα βραχείας δράσης β-αδρενεργικοί αγωνιστές. Χρειάζεται "παροχή ανεπαρκούς κλινικού ελέγχου του άσθματος.Το Montegen μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη συμπτωματική θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας σε ασθενείς στους οποίους το Montegen ενδείκνυται για άσθμα.
Το Montegen ενδείκνυται επίσης για προφύλαξη από άσθμα όπου το κυρίαρχο συστατικό είναι η βρογχοσυστολή που προκαλείται από την άσκηση.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Η συνιστώμενη δόση για ενήλικες και εφήβους ηλικίας 15 ετών και άνω με άσθμα ή με άσθμα και ταυτόχρονη εποχική αλλεργική ρινίτιδα είναι ένα δισκίο των 10 mg ημερησίως, που λαμβάνεται το βράδυ.
Γενικές συστάσεις
Η θεραπευτική επίδραση του Montegen στις παραμέτρους ελέγχου του άσθματος γίνεται εμφανής μέσα σε μία ημέρα. Το Montegen μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή. Συμβουλέψτε τον ασθενή να συνεχίσει να λαμβάνει Montegen ακόμη και όταν το άσθμα είναι υπό έλεγχο, καθώς και σε περιόδους επιδείνωσης του άσθματος. Το Montegen δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα προϊόντα που περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό, το montelukast.
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ή ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η δόση είναι η ίδια για ασθενείς και των δύο φύλων.
Θεραπεία Montegen σε σχέση με άλλες θεραπείες άσθματος
Το Montegen μπορεί να προστεθεί στο τρέχον σχήμα του ασθενούς.
Εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή
Το Montegen μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πρόσθετη θεραπεία όπου άλλοι παράγοντες όπως εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή συν ταχείας δράσης β-αγωνιστές που θα χρησιμοποιηθούν "όπως απαιτείται" παρέχουν ανεπαρκή κλινικό έλεγχο. Το Montegen δεν είναι θεραπεία υποκατάστασης για εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή (βλ. Παράγραφο 4.4).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Μην χορηγείτε Montegen 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε παιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα των επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων Montegen 10 mg σε παιδιά κάτω των 15 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Διατίθενται μασώμενα δισκία 5 mg για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 14 ετών.
Διατίθενται μασώμενα δισκία 4 mg για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών.
Διατίθεται σε κόκκους 4 mg για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 μηνών έως 5 ετών.
Τρόπος χορήγησης
Από του στόματος χρήση.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Συμβουλέψτε τον ασθενή να μην χρησιμοποιεί μοντελουκάστη από το στόμα για τη θεραπεία οξέων κρίσεων άσθματος και να έχει τα κατάλληλα φάρμακα έκτακτης ανάγκης που συνήθως χρησιμοποιούνται σε τέτοιες καταστάσεις. Σε περίπτωση οξείας προσβολής, πρέπει να χρησιμοποιηθεί ένας βραχείας δράσης εισπνεόμενος β-αδρενεργικός αγωνιστής στον θεράποντα ιατρό το συντομότερο δυνατό.
Το Montelukast δεν πρέπει να αντικαθίσταται απότομα με εισπνεόμενα ή από του στόματος κορτικοστεροειδή.
Δεν υπάρχουν δεδομένα που να αποδεικνύουν ότι η από του στόματος δόση κορτικοστεροειδών μπορεί να μειωθεί με ταυτόχρονη χορήγηση μοντελουκάστης.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, οι ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα κατά του άσθματος συμπεριλαμβανομένης της μοντελουκάστης μπορεί να εμφανίσουν συστηματική ηωσινοφιλία, μερικές φορές εκδηλωμένη ως κλινικά χαρακτηριστικά της αγγειίτιδας παρόμοια με εκείνη του συνδρόμου Churg-Strauss, μια κατάσταση που συχνά αντιμετωπίζεται με συστηματική θεραπεία. Κορτικοστεροειδές. Αυτές οι περιπτώσεις έχουν συσχετιστεί μερικές φορές με τη μείωση ή τη διακοπή της από του στόματος θεραπείας με κορτικοστεροειδή. Αν και δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιώδης σχέση με τον ανταγωνισμό των υποδοχέων λευκοτριενίου, οι γιατροί θα πρέπει να παρακολουθούν τους ασθενείς για ηωσινοφιλία, εξάνθημα αγγειοειδούς φύσης, επιδείνωση των πνευμονικών συμπτωμάτων, καρδιακές επιπλοκές και / ή νευροπάθεια. Οι ασθενείς που εμφανίζουν αυτά τα συμπτώματα πρέπει να αξιολογηθούν και να επανεξεταστούν τα θεραπευτικά τους σχήματα.
Σε ασθενείς με άσθμα ευαίσθητους στην ασπιρίνη, η θεραπεία με μοντελουκάστη δεν μεταβάλλει την ανάγκη αποφυγής ασπιρίνης ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Το Montelukast μπορεί να χορηγηθεί με άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται συνήθως στην προφύλαξη και τη χρόνια θεραπεία του άσθματος. Σε μελέτες αλληλεπίδρασης με φάρμακα, η συνιστώμενη κλινική δόση montelukast δεν είχε κλινικά σημαντικές επιδράσεις στη φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμάκων: θεοφυλλίνη, πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, αντισυλληπτικά από του στόματος (αιθινυλοιστραδιόλη / νορεθινδρόνη 35/1), τερφεναδίνη, διγοξίνη και βαρφαρίνη.
Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης πλάσματος (AUC) της μοντελουκάστης μειώθηκε κατά περίπου 40% σε άτομα που συγχορηγήθηκαν με φαινοβαρβιτάλη. Καθώς η μοντελουκάστη μεταβολίζεται από τα CYP 3A4, 2C8 και 2C9, θα πρέπει να δίνεται προσοχή, ειδικά σε παιδιά, όταν χορηγείται ταυτόχρονα μοντελουκάστη με επαγωγείς CYP 3A4, 2C8 και 2C9, όπως φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη.
Εκπαίδευση in vitro έδειξε ότι η μοντελουκάστη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP 2C8. Ωστόσο, τα δεδομένα από μια κλινική μελέτη αλληλεπίδρασης φαρμάκων με μοντελουκάστη και ροσιγλιταζόνη (υπόστρωμα που χρησιμοποιείται ως αντιπροσωπευτική δοκιμή για φάρμακα που μεταβολίζονται κυρίως από το CYP 2C8) έχουν ωστόσο δείξει ότι η μοντελουκάστη δεν αναστέλλει το CYP 2C8. in vivo. Συνεπώς, το Montelukast δεν αναμένεται να μεταβάλλει σημαντικά τον μεταβολισμό των φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο (π.χ. πακλιταξέλη, ροσιγλιταζόνη και ρεπαγλινίδη).
Εκπαίδευση in vitro έδειξε ότι η μοντελουκάστη είναι υπόστρωμα του CYP 2C8, και σε μικρότερο βαθμό 2C9 και 3A4. Σε μελέτη αλληλεπίδρασης φαρμάκου με μοντελουκάστη και γεμφιβροζίλη (αναστολέας του CYP 2C8 και 2C9) η γεμφιβροζίλη αύξησε τη συστηματική έκθεση της μοντελουκάστης κατά 4,4 φορές. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης ρουτίνας. Μοντελουκάστη όταν χορηγείται ταυτόχρονα με γεμφιβροζίλη ή άλλο ισχυρό CYP 2C8 αναστολείς, αλλά ο γιατρός θα πρέπει να γνωρίζει την πιθανότητα αυξημένων ανεπιθύμητων ενεργειών.
Με βάση τα δεδομένα in vitro, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP 2C8 (π.χ. τριμεθοπρίμη). Η ταυτόχρονη χορήγηση μοντελουκάστης με ιτρακοναζόλη, ένας ισχυρός αναστολέας του CYP 3A4, δεν οδήγησε σε σημαντική αύξηση της συστηματικής έκθεσης της μοντελουκάστης.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν την ύπαρξη επιβλαβών επιδράσεων στην εγκυμοσύνη ή την ανάπτυξη του εμβρύου.
Τα περιορισμένα δεδομένα που διατίθενται σε βάσεις δεδομένων εγκυμοσύνης δεν υποδηλώνουν την ύπαρξη αιτιώδους σχέσης μεταξύ Montegen και δυσπλασιών (ελαττωμάτων άκρων) που σπάνια αναφέρονται σε εμπειρία μετά την κυκλοφορία παγκοσμίως.
Το Montegen μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην εγκυμοσύνη μόνο εάν θεωρείται σαφώς απαραίτητο.
Ωρα ταίσματος
Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ότι η μοντελουκάστη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα (βλ. Παράγραφο 5.3). Είναι άγνωστο εάν η μοντελουκάστη / μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.
Το Montegen μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού μόνο εάν θεωρείται σαφώς απαραίτητο.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Το Montegen δεν έχει καμία ή έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, ορισμένοι ασθενείς έχουν αναφέρει υπνηλία ή ζάλη.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Το Montelukast έχει αξιολογηθεί σε κλινικές μελέτες ως εξής:
• 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε περίπου 4.000 ενήλικες και εφήβους ασθενείς με άσθμα ηλικίας ≥ 15 ετών.
• 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε περίπου 400 ενήλικες και εφήβους ασθενείς με άσθμα με εποχική αλλεργική ρινίτιδα ηλικίας ≥ 15 ετών.
• Μασώμενα δισκία 5 mg σε περίπου 1.750 παιδιατρικούς ασθενείς με άσθμα ηλικίας 6 έως 14 ετών.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τα φάρμακα αναφέρθηκαν συνήθως (≥ 1/100
Με συνεχιζόμενη θεραπεία σε κλινικές δοκιμές για έως και 2 χρόνια σε περιορισμένο αριθμό ενηλίκων ασθενών και έως 12 μήνες σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6-14 ετών, το προφίλ ασφάλειας δεν άλλαξε.
Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα ανά κατηγορία οργάνου συστήματος και συγκεκριμένες ανεπιθύμητες ενέργειες.Οι κατηγορίες συχνότητας εκτιμήθηκαν με βάση σχετικές κλινικές μελέτες.
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Υπερδοσολογία
Σε μελέτες χρόνιου άσθματος, το montelukast χορηγήθηκε σε ενήλικες ασθενείς σε δόσεις έως 200 mg / ημέρα για 22 εβδομάδες και σε βραχυπρόθεσμες μελέτες έως 900 mg / ημέρα για περίπου μία εβδομάδα, χωρίς κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Έχουν υπάρξει αναφορές οξείας υπερδοσολογίας στην εμπειρία μετά την κυκλοφορία και σε κλινικές δοκιμές με μοντελουκάστη. Αυτές περιλαμβάνουν αναφορές σε ενήλικες και παιδιά με δόσεις έως 1000 mg (περίπου 61 mg / kg σε παιδί 42 μηνών). σύμφωνο με το προφίλ ασφάλειας σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς Δεν υπήρξε αρνητική εμπειρία στις περισσότερες περιπτώσεις υπερδοσολογίας.
Συμπτώματα υπερδοσολογίας
Οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν σύμφωνες με το προφίλ ασφάλειας της μοντελουκάστης και περιελάμβαναν κοιλιακό άλγος, υπνηλία, δίψα, πονοκέφαλο, έμετο και ψυχοκινητική υπερκινητικότητα.
Διαχείριση υπερδοσολογίας
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες συγκεκριμένες πληροφορίες για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας με μοντελουκάστη. Δεν είναι γνωστό εάν η μοντελουκάστη μπορεί να υποβληθεί σε διαπίδυση με περιτοναϊκή κάθαρση ή αιμοκάθαρση.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: ανταγωνιστές υποδοχέων λευκοτριενίου, κωδικός ATC: R03D C03
Μηχανισμός δράσης
Τα κυστεϊνυλο-λευκοτριένια (LTC4, LTD4, LTE4) είναι ισχυρά φλεγμονώδη εικοσανοειδή που απελευθερώνονται από διάφορα κύτταρα συμπεριλαμβανομένων των μαστοκυττάρων και των ηωσινοφίλων. Αυτοί οι σημαντικοί διαμεσολαβητές άσθματος συνδέονται με υποδοχείς κυστεϊνυλο-λευκοτριενίου (CysLT). Ο υποδοχέας CysLT τύπου 1 (CysLT1) βρίσκεται στους αεραγωγούς στους ανθρώπους (συμπεριλαμβανομένων των λείων μυοκυττάρων και των μακροφάγων των αεραγωγών) και σε άλλα προφλεγμονώδη κύτταρα (συμπεριλαμβανομένων των ηωσινοφίλων και ορισμένων βλαστικών κυττάρων) η μυελοειδής σειρά). Τα CysLT σχετίζονται με την παθοφυσιολογία του άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας. Στο άσθμα, οι επιδράσεις που προκαλούνται από λευκοτριένιο περιλαμβάνουν βρογχοσυστολή, έκκριση βλεννογόνου, αγγειακή διαπερατότητα και στρατολόγηση ηωσινοφίλων. Στην αλλεργική ρινίτιδα, τα CysLT απελευθερώνονται από τον ρινικό βλεννογόνο μετά από έκθεση σε αλλεργιογόνα κατά τις πρώιμες και όψιμες αντιδράσεις και σχετίζονται με τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας. Η ενδορινική διέγερση με CysLTs έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει την αντίσταση των ρινικών αεραγωγών και τα συμπτώματα της ρινικής απόφραξης.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το Montelukast είναι μια στοματικά δραστική ένωση η οποία παρουσιάζει υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα για τον υποδοχέα CysLT1. Σε κλινικές δοκιμές, η μοντελουκάστη σε χαμηλές δόσεις, όπως 5 mg, αναστέλλει τη βρογχοσυστολή που προκαλείται από την εισπνοή του LTD4. Βρογχοδιαστολή παρατηρήθηκε εντός δύο ωρών από τη χορήγηση από το στόμα. Η θεραπεία με Μοντελουκάστη ανέστειλε τόσο τα πρώιμα όσο και τα τελευταία στάδια της βρογχοσυστολής που προκαλούνται από την "έκθεση στο" αντιγόνο. Το Montelukast, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, μείωσε τα ηωσινόφιλα περιφερικού αίματος τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιατρικούς ασθενείς. Σε ξεχωριστή μελέτη, η θεραπεία με μοντελουκάστη μείωσε σημαντικά τα ηωσινόφιλα στην αναπνευστική οδό (ως αποτέλεσμα της εξέτασης πτυέλων) και το περιφερικό αίμα βελτιώνοντας παράλληλα τον κλινικό έλεγχο του άσθματος.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Σε μελέτες ενηλίκων εναντίον εικονικό φάρμακο, μοντελουκάστη, 10 mg άπαξ ημερησίως, έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει το FEV1 το πρωί (αλλαγές από την αρχική τιμή 10,4% εναντίον 2,7%), η αντιμεριδιακή αιχμή εκπνευστικής ροής (PEFR) (μεταβολές από την αρχική τιμή 24,5 l / min εναντίον 3,3 l / min) και μειώνει σημαντικά τη συνολική χρήση β -αδρενεργικών αγωνιστών (αλλαγές από την αρχική τιμή -26,1% εναντίον -4,6%). Η βελτίωση που αναφέρθηκε από τον ασθενή στη βαθμολογία των συμπτωμάτων της ημέρας και της νύχτας ήταν σημαντικά καλύτερη από εκείνη της ομάδας του εικονικού φαρμάκου.
Σε μελέτες για ενήλικες, η μοντελουκάστη έχει αποδειχθεί ότι παρέχει πρόσθετο κλινικό αποτέλεσμα σε αυτό που προκαλείται από εισπνεόμενο κορτικοστεροειδές (ποσοστιαίες μεταβολές από την αρχική τιμή για εισπνεόμενη βεκλομεθαζόνη συν μοντελουκάστη εναντίον μπεκλομεθαζόνη αντίστοιχα του FEV1: 5,43% εναντίον 1,04% και η χρήση β -αδρενεργικών αγωνιστών: -8,70% εναντίον -2,64%). Η αρχική ανταπόκριση στη μοντελουκάστη αποδείχθηκε ότι ήταν πιο γρήγορη από ό, τι στην εισπνεόμενη βεκλομεθαζόνη (200 mg δύο φορές ημερησίως, χορηγούμενη μέσω συσκευής αποστάτη), αν και η βεκλομεθαζόνη είχε καθ 'όλη τη διάρκεια της μελέτης δώδεκα εβδομάδων. Παρείχε μεγαλύτερη μέση επίδραση (ποσοστιαίες μεταβολές από την αρχική τιμή για montelukast εναντίον μπεκλομεθαζόνη FEV1 αντίστοιχα: 7,49% εναντίον 13,3% και η χρήση β -αδρενεργικών αγωνιστών: -28,28% εναντίον -43,89%). Ωστόσο, ένα "υψηλό ποσοστό ασθενών που έλαβαν θεραπεία με μοντελουκάστη πέτυχε παρόμοια κλινική ανταπόκριση με αυτή που παρατηρήθηκε με τη βεκλομεθαζόνη (π.χ., το 50% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με βεκλομεθαζόνη πέτυχαν βελτίωση του FEV1 κατά περίπου 11% ή μεγαλύτερη από την αρχική, ενώ περίπου 42% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με μοντελουκάστη πέτυχαν την ίδια απάντηση).
Διεξήχθη κλινική μελέτη για την αξιολόγηση της χρήσης του μοντελουκάστη στη συμπτωματική θεραπεία εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας σε ενήλικες και εφήβους ασθενείς με άσθμα ηλικίας 15 ετών και άνω με ταυτόχρονη εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα. Σε αυτή τη μελέτη, montelukast 10 mg μία φορά την ημέρα δισκία έδειξε στατιστικά σημαντική βελτίωση, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, στην καθημερινή βαθμολογία συμπτωμάτων ρινίτιδας. Η ημερήσια βαθμολογία συμπτωμάτων ρινίτιδας είναι η μέση βαθμολογία των ρινικών συμπτωμάτων της ημέρας (μέση ρινική συμφόρηση, ρινόρροια, φτέρνισμα και φαγούρα στη μύτη) και η βαθμολογία νυχτερινών συμπτωμάτων (μέση ρινική συμφόρηση κατά Η συνολική βαθμολογία αλλεργικής ρινίτιδας από ασθενείς και γιατρούς ήταν επίσης σημαντικά βελτιωμένη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.Η αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας του άσθματος δεν ήταν πρωταρχικός στόχος αυτής της μελέτης.
Σε μια μελέτη 8 εβδομάδων σε ασθενείς ηλικίας 6-14 ετών, η μοντελουκάστη, 5 mg άπαξ ημερησίως, βελτίωσε σημαντικά την αναπνευστική λειτουργία σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (ποσοστιαίες μεταβολές από την αρχική τιμή στο FEV1: 8,71% εναντίον 4,16%; ποσοστιαίες μεταβολές από την αρχική τιμή το πρωί PEFR 27,9 l / min εναντίον 17,8 l / min) και μείωσε τη "κατά περίπτωση" χρήση β -αδρενεργικών αγωνιστών (αλλαγές από την αρχική τιμή -11,7% εναντίον +8,2%).
Σημαντική μείωση της βρογχοσυστολής που προκαλείται από άσκηση (BIE) αποδείχθηκε σε μελέτη 12 εβδομάδων για ενήλικες (μέγιστη μείωση σε FEV1 22,33% για μοντελουκάστη εναντίον 32,40% για εικονικό φάρμακο. 5% χρόνος αποκατάστασης της αρχικής FEV1: 44,22 λεπτά εναντίον 60,64 λεπτά) Αυτό το αποτέλεσμα ήταν συνεπές καθ 'όλη τη διάρκεια των 12 εβδομάδων της μελέτης. Η μείωση του BIE αποδείχθηκε επίσης σε μια βραχυπρόθεσμη μελέτη σε παιδιατρικούς ασθενείς (μέγιστη μείωση σε FEV1: 18,27% εναντίον 26,11%; 5% χρόνος αποκατάστασης της αρχικής FEV1: 17,76 λεπτά εναντίον 27,98 λεπτά) Και στις δύο μελέτες, η επίδραση αποδείχθηκε στο τέλος του διαστήματος δοσολογίας μία φορά την ημέρα.
Σε ασθενείς με ευαισθησία στην ασπιρίνη άσθματος που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με εισπνεόμενα ή / και από του στόματος κορτικοστεροειδή, η θεραπεία με μοντελουκάστη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο οδήγησε σε σημαντική βελτίωση του ελέγχου του άσθματος (ποσοστιαίες μεταβολές από την αρχική τιμή στον FEV1: 8,55% εναντίον -1,74% μείωση της συνολικής χρήσης β -αδρενεργικών αγωνιστών σε σύγκριση με την αρχική τιμή: -27,78% εναντίον 2,09%).
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Το Montelukast απορροφάται ταχέως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Για τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg, η μέση τιμή της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (Cmax) σε ενήλικες επιτυγχάνεται 3 ώρες (Tmax) μετά τη χορήγηση σε κατάσταση νηστείας. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση είναι 64%. Βιοδιαθεσιμότητα και Cmax. δεν επηρεάζονται από ένα τυπικό γεύμα Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα έχουν αποδειχθεί σε κλινικές δοκιμές όπου χορηγήθηκαν 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία ανεξάρτητα από το χρόνο πρόσληψης τροφής.
Για μασώμενα δισκία 5 mg, η Cmax για ενήλικες επιτυγχάνεται μετά από 2 ώρες σε νηστεία. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση είναι 73% και μειώνεται στο 63% με ένα τυπικό γεύμα.
Κατανομή
Περισσότερο από το 99% της μοντελουκάστης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής της μοντελουκάστης σε σταθερή κατάσταση είναι κατά μέσο όρο 8-11 λίτρα. Μελέτες σε αρουραίους με ραδιοσημασμένη μοντελουκάστη υποδεικνύουν ελάχιστη κατανομή στο αιματοεγκεφαλικό φράγμα. Επιπλέον, 24 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης, οι συγκεντρώσεις της ραδιοσημασμένης ουσίας ήταν ελάχιστες σε όλους τους άλλους ιστούς.
Βιομετασχηματισμός
Το Montelukast μεταβολίζεται εκτενώς. Σε μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με θεραπευτικές δόσεις, η συγκέντρωση των μεταβολιτών της μοντελουκάστης στο πλάσμα ήταν μη ανιχνεύσιμη σε σταθερή κατάσταση τόσο σε ενήλικες όσο και σε παιδιά.
Το κυτόχρωμα P450 2C8 είναι το κύριο ένζυμο στο μεταβολισμό της μοντελουκάστης. Επιπλέον, το CYP 3A4 και 2C9 μπορεί να έχουν μικρή συμβολή, αν και η ιτρακοναζόλη, ένας αναστολέας του CYP 3A4, έχει αποδειχθεί ότι δεν τροποποιεί τις φαρμακοκινητικές μεταβλητές της μοντελουκάστης σε υγιή άτομα. που έλαβαν 10 mg μοντελουκάστη την ημέρα. Με βάση τα αποτελέσματα in vitro σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος, μοντελουκάστη, σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις πλάσματος, δεν αναστέλλει τα κυτοχρώματα P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ή 2D6. Η συμβολή των μεταβολιτών στο θεραπευτικό αποτέλεσμα της μοντελουκάστης είναι ελάχιστη.
Εξάλειψη
Στον υγιή ενήλικα, η κάθαρση της μοντελουκάστης στο πλάσμα είναι κατά μέσο όρο 45 ml / min. Μετά από από του στόματος χορήγηση ραδιοεπισημασμένης δόσης μοντελουκάστης, το 86% της ραδιενέργειας ανιχνεύθηκε σε εξέταση κοπράνων, που πραγματοποιήθηκε για πέντε ημέρες και λιγότερο από 0,2% ούρα Αυτά τα δεδομένα, μαζί με αυτά που σχετίζονται με τη βιοδιαθεσιμότητα της μοντελουκάστης μετά από από του στόματος χορήγηση, δείχνουν ότι η μοντελουκάστη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά μέσω της χολής.
Χαρακτηριστικά των ασθενών
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ή ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Δεδομένου ότι η μοντελουκάστη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται κυρίως μέσω της χοληφόρου οδού, δεν αναμένεται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικά δεδομένα με μοντελουκάστη σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh> 9).
Σε υψηλές δόσεις μοντελουκάστης (20 και 60 φορές τη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση) παρατηρήθηκε μείωση της συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στο πλάσμα, η οποία δεν παρατηρήθηκε στη συνιστώμενη δόση των 10 mg μία φορά την ημέρα.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Σε μελέτες τοξικολογίας σε ζώα, παρατηρήθηκαν ήπιες και παροδικές αλλαγές στον ορό SGPT (ALT), γλυκόζη, φώσφορο και τριγλυκερίδια. Σημεία τοξικότητας στο ζώο ήταν: αυξημένη σιελόρροια, γαστρεντερικά συμπτώματα, χαλαρά κόπρανα και ανισορροπία ηλεκτρολυτών. Αυτά εμφανίστηκαν σε δόσεις που παρείχαν> 17 φορές τη συστηματική έκθεση που παρατηρήθηκε με την κλινική δόση. Σε πιθήκους, ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίστηκαν ξεκινώντας με δόσεις 150 mg / kg / ημέρα (> 232 φορές τη συστηματική έκθεση που παρατηρήθηκε με την κλινική δόση). Σε μελέτες σε ζώα η μοντελουκάστη δεν άλλαξε τη γονιμότητα και την αναπαραγωγική ικανότητα σε συστηματική έκθεση 24 φορές υψηλότερη από αυτή που παρατηρήθηκε με την κλινική δόση. Στη μελέτη γυναικείας γονιμότητας σε αρουραίους, δόσεις 200 mg / kg / ημέρα (> 69 φορές η συστηματική έκθεση που παρατηρήθηκε με την κλινική δόση) παρατηρήθηκε ελαφρά μείωση του βάρους των νεογνών. Σε μελέτες σε κουνέλια παρατηρήθηκε "υψηλότερη επίπτωση ατελούς οστεοποίησης από ό, τι στην ομάδα ελέγχου" 24 φορές τη συστηματική έκθεση που παρατηρήθηκε στην κλινική δόση. Δεν παρατηρήθηκαν ανωμαλίες στον αρουραίο. Έχει αποδειχθεί ότι το Montelukast διασχίζει τον φραγμό του πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε ζώα.
Δεν σημειώθηκαν θάνατοι σε ποντίκια και αρουραίους μετά από εφάπαξ δόσεις νατρίου μοντελουκάστη έως 5.000 mg / kg, η μέγιστη δόση που δοκιμάστηκε (15.000 mg / m2 και 30.000 mg / m2 σε ποντίκια και αρουραίους, αντίστοιχα). Η δόση ισοδυναμεί με 25.000 φορές τη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση σε ενήλικες (με βάση βάρος 50 kg για έναν ενήλικα ασθενή).
Το Montelukast διαπιστώθηκε ότι δεν είχε φωτοτοξικότητα UVA, UVB ή ορατού φάσματος σε δόσεις έως 500 mg / kg / ημέρα (περίπου> 200 φορές τη συστηματική έκθεση που παρατηρήθηκε με την κλινική δόση) σε ποντίκια.
Ο Montelukast δεν ήταν ούτε μεταλλαξιογόνος ούτε μεταλλαξιογόνος στο τρωκτικό in vitro και in vivo ούτε ογκογόνο.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Μονοϋδρική λακτόζη
Νάτριο κροσκαρμελόζη
Υπόλυση (Ε 463)
Στεατικό μαγνήσιο
Επένδυση:
Υπρομελλόζη
Υπόλυση (Ε 463)
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171)
Κόκκινο και κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172)
Κερί Carnauba
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για προστασία από το φως και την υγρασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Συσκευασμένο σε φουσκάλες πολυαμιδίου / PVC / αλουμινίου σε:
Συσκευασίες κυψέλης των 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 και 200 δισκίων.
Κυψέλες (εφάπαξ δόση), σε συσκευασίες των δισκίων 49x1, 50x1 και 56x1.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Τα αχρησιμοποίητα φάρμακα και τα απόβλητα που προέρχονται από αυτό το φάρμακο πρέπει να απορρίπτονται σύμφωνα με τους τοπικούς κανονισμούς.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Via San Giuseppe Cottolengo, 15 - 20143 Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
28 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg No. 034003018
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 20 Αυγούστου 1998
Ημερομηνία πρόσφατης ανανέωσης: 21 Ιουλίου 2008
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Φεβρουάριος 2016