Η γκαμπαπεντίνη συντέθηκε με στόχο τη δημιουργία μιας δραστικής ουσίας ικανής να ασκεί αγωνιστική δράση ενάντια στους υποδοχείς του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), έναν από τους σημαντικότερους ανασταλτικούς νευροδιαβιβαστές του κεντρικού νευρικού συστήματος. Ο στόχος, λοιπόν, ήταν η δημιουργία ενός φαρμάκου με μιμητική δράση GABA που θα μπορούσε να είναι χρήσιμο στη θεραπεία της επιληψίας, παρόμοια με άλλα δραστικά συστατικά με παρόμοια δράση (όπως βαρβιτουρικά και βενζοδιαζεπίνες). Παραδόξως, η γκαμπαπεντίνη δεν εμφανίζει κανένα είδος μιμητικής δραστηριότητας GABA, αλλά το σημείο δράσης της πιστεύεται ότι είναι στα κανάλια ασβεστίου. Ωστόσο, ο ακριβής μηχανισμός δράσης με τον οποίο αυτό το δραστικό συστατικό καταφέρνει να ελέγξει τις επιληπτικές κρίσεις και με τον οποίο διαχειρίζεται η πρόκληση αναλγησίας παρουσία περιφερικού νευροπαθητικού πόνου δεν φαίνεται ακόμη πλήρως κατανοητή.
Για να ασκήσει τη δράση του, η γκαμπαπεντίνη πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα. Στην πραγματικότητα, τα φάρμακα που το περιέχουν έχουν τη μορφή κάψουλων ή επικαλυμμένων δισκίων. Η χορήγηση αυτών των φαρμάκων μπορεί να πραγματοποιηθεί με την παρουσίαση μη επαναλαμβανόμενης ιατρικής συνταγής (RNR). Ωστόσο, πρόκειται για φάρμακο κατηγορίας Α του οποίου το κόστος μπορεί επομένως να επιστραφεί από το Εθνικό Σύστημα Υγείας (SSN).
Περιέργεια
Η γκαμπαπεντίνη είναι επίσης γνωστή με το θηλυκό όνομα γκαμπαπεντίνη.
Παραδείγματα Φαρμακευτικών Προϊόντων που περιέχουν Γκαμπαπεντίνη
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
Ξέρατε ότι ...
Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί τόσο ως υποστηρικτική θεραπεία (συνδυαστική θεραπεία) σε άλλη αντιεπιληπτική θεραπεία όταν δεν είναι σε θέση να ελέγξει πλήρως τις επιληπτικές κρίσεις, όσο και ως μοναδική θεραπεία (μονοθεραπεία) σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών.
;
Σε κάθε περίπτωση, προληπτικά, πριν πάρετε φάρμακα με βάση τη γκαμπαπεντίνη, είναι σκόπιμο να ενημερώσετε το γιατρό για τις συνθήκες υγείας κάποιου, ενημερώνοντάς τον για την πιθανή παρουσία ασθενειών ή ασθενειών οποιουδήποτε είδους.
Επιπλέον, εάν εμφανιστούν συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος και επίμονος πόνος στο στομάχι κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκαμπαπεντίνη, θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας καθώς ενδέχεται να υποδεικνύουν την εμφάνιση οξείας παγκρεατίτιδας.
Είναι επίσης σημαντικό να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκαμπαπεντίνη εάν συμπτώματα όπως:
- Σκέψεις αυτοκτονίας και αυτοτραυματισμού
- Μυϊκή αδυναμία
- Πόνος και πόνος
- Δυσφορία;
- Πυρετός;
- Αποχρωματισμός των ούρων
- Μη φυσιολογικές εξετάσεις αίματος και, ειδικότερα, αυξημένα επίπεδα φωσφοκινάσης κρεατίνης στο αίμα.
Παρακαλώ σημειώστε
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κατάχρησης και εξάρτησης μετά την εμπορία φαρμάκων που περιέχουν γκαμπαπεντίνη (εμπειρία μετά την κυκλοφορία).
Τέλος, σημειώστε ότι η λήψη γκαμπαμπεντίνης θα μπορούσε να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορούν να αλλάξουν την ικανότητα οδήγησης και / ή χειρισμού μηχανών (για παράδειγμα, υπνηλία, ζάλη και κόπωση). Επομένως, συνιστάται εξαιρετική προσοχή και αποφυγή. Παρόμοιες δραστηριότητες με την προαναφερθείσα πλευρά εμφανίζονται επιπτώσεις.
;Ωστόσο, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με γκαμπαπεντίνη, θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα οποιαδήποτε φάρμακα ή προϊόντα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων (SOP), των μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων (OTC), φυτικά και φυτοθεραπευτικά προϊόντα και ομοιοπαθητικά προϊόντα.
εκδήλωση ανεπιθύμητων ενεργειών διαφορετικού τύπου και έντασης, ή μη εκδήλωσής τους καθόλου.
Ωστόσο, μερικές από τις κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκαμπαπεντίνη παρατίθενται παρακάτω.
Διαταραχές του αίματος
Η θεραπεία με γκαμπαπεντίνη θα μπορούσε να προκαλέσει λευκοπενία και θρομβοπενία.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η λήψη γκαμπαπεντίνης θα μπορούσε να οδηγήσει στην εμφάνιση:
- Υπνηλία;
- Ζάλη
- Πονοκέφαλο;
- Αταξία;
- Δυσαρθρία;
- Σεισμικές δονήσεις
- Υποαισθησία;
- Διαταραχές συντονισμού.
- Αλλαγές αντανακλαστικών.
- Σπασμοί
- Νυσταγμός;
- Αλλαγές στις γνωστικές λειτουργίες.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Η θεραπεία με γκαμπαπεντίνη θα μπορούσε να προωθήσει την εμφάνιση:
- Συγχυτικές καταστάσεις.
- Νευρικότητα και διέγερση.
- Ανησυχία;
- Κατάθλιψη;
- Συναισθηματική αστάθεια.
- Σκέψεις αυτοκτονίας και αυτοτραυματισμού.
Καρδιαγγειακές Διαταραχές
Η χορήγηση γκαμπαπεντίνης θα μπορούσε να οδηγήσει στην εμφάνιση αγγειοδιαστολής, υπέρτασης και αίσθημα παλμών.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Η λήψη γκαμπαμπεντίνης μπορεί να προκαλέσει:
- Ναυτία ή / και έμετος.
- Κοιλιακό άλγος;
- Δυσπεψία;
- Διάρροια ή δυσκοιλιότητα
- Φούσκωμα.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί επίσης να εμφανιστεί παγκρεατίτιδα.
Διαταραχές στους πνεύμονες και τους αεραγωγούς
Η θεραπεία με βάση τη γκαμπαπεντίνη θα μπορούσε να ευνοήσει την εμφάνιση:
- Βήχας;
- Δύσπνοια;
- Βρογχίτιδα;
- Φαρυγγίτιδα;
- Ρινίτιδα;
- Αναπνευστική κατάθλιψη.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Η θεραπεία με γκαμπαπεντίνη θα μπορούσε να οδηγήσει στην εμφάνιση:
- Δερματικά εξανθήματα;
- Ακμή;
- Φαγούρα:
- Σύνδρομο Stevens-Johnson.
- Πολύμορφο ερύθημα;
- Αλωπεκίαση;
- Εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Η λήψη γκαμπαπεντίνης μπορεί να προκαλέσει:
- Αρθραλγία;
- Μυαλγία;
- Μυϊκή συσπάση
- Myoclonus;
- Ραβδομυόλυση.
Άλλες παρενέργειες
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκαμπαπεντίνη περιλαμβάνουν:
- Αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμη και σοβαρές, σε ευαίσθητα άτομα.
- Ανορεξία;
- Αυξημένη όρεξη?
- Υπογλυκαιμία ή υπεργλυκαιμία (παρενέργειες που παρατηρούνται κυρίως σε ασθενείς με διαβήτη).
- Λοιμώξεις (αναπνευστικά, αυτιά, ούρα).
- Οπτικές διαταραχές.
- Εμβοές;
- Ζάλη;
- Ξερό στόμα
- Ουλίτιδα και άλλες οδοντικές διαταραχές
- Κούραση;
- Πυρετός;
- Περιφερικό ή γενικευμένο οίδημα.
- Ασθένειες και διαταραχές του ήπατος και / ή των νεφρών.
- Ανικανότητα και σεξουαλικές δυσλειτουργίες.
Υπερβολική δόση
Οξεία τοξικότητα που χαρακτηρίζεται από συμπτώματα όπως:
- Υπνηλία;
- Λήθαργος
- Ζάλη
- Διαταραχές ομιλίας.
- Διπλή όραση;
- Διάρροια;
- Απώλεια συνείδησης.
Η θεραπεία υπερβολικά υψηλών δόσεων του δραστικού συστατικού είναι γενικά συμπτωματική και υποστηρικτική. Η αιμοκάθαρση μπορεί να αποδειχθεί χρήσιμη σε ασθενείς με νεφρικά προβλήματα.
Σε κάθε περίπτωση, σε περίπτωση υπερδοσολογίας γκαμπαπεντίνης - είτε είναι γνωστή είτε υπάρχει υποψία - συνιστάται να πάτε αμέσως στο πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών, φροντίζοντας να πάρετε μαζί σας τη συσκευασία του φαρμάκου.
Όσον αφορά τον περιφερικό νευροπαθητικό πόνο, δεν είναι ακόμη πλήρως κατανοητός. Ωστόσο, ο τόπος δράσης του πιστεύεται ότι βρίσκεται σε κανάλια ασβεστίου με τάση. Πιο συγκεκριμένα, η γκαμπαμπεντίνη έχει αποδειχθεί ότι συνδέεται με μεγάλη συγγένεια με την υπομονάδα άλφα-2-δέλτα (α-). 2-δ) των προαναφερθέντων καναλιών Επομένως, έχει υποτεθεί ότι αυτός ο σύνδεσμος οδηγεί σε μια σειρά απαντήσεων που θα μπορούσαν να είναι υπεύθυνες τόσο για την αντισπασμωδική δραστηριότητα (μέσω της μείωσης της απελευθέρωσης διεγερτικών νευροδιαβιβαστών σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου), όσο και για την "αναλγητική δραστηριότητα.περιφερική νευροπαθητική σε ενήλικες, η αρχική δόση που χρησιμοποιείται συνήθως κυμαίνεται από 300 mg έως 1800 mg γκαμπαπεντίνης ημερησίως, για λήψη σε διαιρεμένες δόσεις σύμφωνα με τις ιατρικές ενδείξεις. Στη συνέχεια, η ποσότητα του φαρμάκου που χορηγείται μπορεί να αυξηθεί σταδιακά από το γιατρό έως το πολύ 3600 mg γκαμπαπεντίνης ημερησίως.
Για τη θεραπεία της επιληψίας σε παιδιά ηλικίας έξι ετών και άνω, ωστόσο, η μέση δόση γκαμπαπεντίνης που απαιτείται για τον έλεγχο των επιληπτικών κρίσεων είναι 25-35 mg / kg σωματικού βάρους την ημέρα.
Σε κάθε περίπτωση, η ακριβής δοσολογία (δόση και διάρκεια θεραπείας) της γκαμπαπεντίνης πρέπει να καθορίζεται από τον γιατρό σε ατομική βάση για κάθε ασθενή και μπορεί να διαφέρει ανάλογα με τον τύπο της διαταραχής που πρέπει να αντιμετωπιστεί (επιληψία ή περιφερικός νευροπαθητικός πόνος) , και ως συνάρτηση της ανταπόκρισης του ασθενούς στην ίδια θεραπεία.
Παρακαλώ σημειώστε
Ασθενείς με νεφρική νόσο και διαταραχές, ασθενείς με αιμοκάθαρση και ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν μείωση των συνήθως χορηγούμενων δόσεων.
?Ο κίνδυνος γκαμπαπεντίνης σε έγκυες γυναίκες είναι άγνωστος · ωστόσο, μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή.
Επιπλέον, μελέτες που διεξήχθησαν σε άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα ανέδειξαν την πιθανότητα αλλαγών στην ανάπτυξη του εμβρύου. Συγκεκριμένα, ο συνδυασμός αρκετών αντιεπιληπτικών φαρμάκων αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης συγγενών δυσπλασιών (για παράδειγμα, σχισμή χείλους, καρδιακές δυσπλασίες, ελαττώματα του νευρικού σωλήνα).
Λαμβάνοντας υπόψη τα παραπάνω, συνεπώς, η χρήση της γκαμπαπεντίνης σε έγκυες γυναίκες θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν τα πιθανά αναμενόμενα οφέλη για τη μητέρα υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο. Σε τέτοιες καταστάσεις, το φάρμακο θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί αλλά μόνο υπό αυστηρή επίβλεψη ο γιατρός.
Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που πρέπει να ακολουθήσουν θεραπεία γκαμπαπεντίνης, από την άλλη πλευρά, θα πρέπει να καταφύγουν σε αντισυλληπτικές μεθόδους προκειμένου να αποφύγουν μια πιθανή εγκυμοσύνη.
Όσον αφορά τις θηλάζουσες μητέρες, δεδομένου ότι η γκαμπαμπεντίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και οι επιδράσεις που μπορεί να έχει στο μωρό δεν είναι γνωστές, συνιστάται να αποφεύγεται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το εν λόγω δραστικό συστατικό.
