ACTOS drug φάρμακο βασισμένο στην υδροχλωρική Pioglitazone.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Στοματικοί υπογλυκαιμικοί παράγοντες - Thiazolidinediones
Ενδείξεις ACTOS ® - Pioglitazone
Το ACTOS ® είναι φάρμακο που ενδείκνυται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου II, σε περίπτωση αποτυχίας μη φαρμακολογικών θεραπευτικών μέτρων, όπως ισορροπημένη διατροφή και σωστός τρόπος ζωής.
Η πιογλιταζόνη θα μπορούσε επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμένη θεραπεία με μετφορμίνη ή σουλφονυλουρίες, σε περίπτωση που οι μονοθεραπείες από μόνες τους δεν είναι σε θέση να παράγουν καλό γλυκαιμικό έλεγχο.
Σε σοβαρές περιπτώσεις, το ACTOS ® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί αποτελεσματικά σε συνδυασμό με ινσουλίνη.
Μηχανισμός δράσης ACTOS ® - Pioglitazone
Η πιογλιταζόνη που περιέχεται στο ACTOS ® είναι φάρμακο που ανήκει στη φαρμακευτική κατηγορία των θειαζολιδινοδινών, με σημαντική υπογλυκαιμική δράση.
Λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται ταχέως στο έντερο, με βιοδιαθεσιμότητα 80% και με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται περίπου 2 ώρες μετά τη λήψη.
Μετά από περίπου 5-6 ώρες, η πιογλιταζόνη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό, υποστηριζόμενο από ένζυμα που ανήκουν στην κατηγορία του κυτοχρώματος, με την επακόλουθη αποβολή των μεταβολιτών της τόσο στα ούρα όσο και στα κόπρανα.
Η υπογλυκαιμική αποτελεσματικότητα αυτής της ένωσης οφείλεται ουσιαστικά στην ικανότητα πρόσβασης ιστών και οργάνων ευαίσθητων στην ινσουλίνη, όπως λιπώδους, μυϊκού και ηπατικού ιστού, βελτιώνοντας την περιφερική δραστηριότητα της ινσουλίνης και βοηθώντας έτσι στην υποστήριξη του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος.
Από μοριακή άποψη, αυτή η δράση διασφαλίζεται από την ικανότητα της πιογλιταζόνης να ενεργοποιεί τους υποδοχείς γάμμα PPAR, που εμπλέκονται στη μεταγραφική διαμόρφωση διαφόρων γονιδίων χρήσιμων για τη ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης και των λιπιδίων και τη μείωση της ενεργοποίησης της φλεγμονώδους διαδικασίας.
Με άλλα λόγια, η ενεργοποίηση όλων αυτών των ενδοκυτταρικών μηχανισμών παίρνει τη μορφή της δυνατότητας μείωσης του σακχάρου στο αίμα αυξάνοντας τη διαθεσιμότητα περιφερικής και ιστικής γλυκόζης και μειώνοντας τη φλεγμονώδη διαδικασία, η οποία είναι πολύ ενεργή σε αγγειακό επίπεδο, υπεύθυνη για ορισμένες τις σημαντικότερες συνέπειες της διαβητικής παθολογίας.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΠΙΟΓΛΙΤΑΖΟΝΗΣ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΟΥ ΔΙΑΒΗΤΗ ΤΥΠΟΥ ΙΙ
Curr Med Res Opin. 2011 Φεβρουαρίου, 27: 303-13. Epub 2010 9 Δεκεμβρίου.
Μελέτη σύγκρισης της επίδρασης της πιογλιταζόνης σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή σουλφονυλουρίες στο λιπιδικό προφίλ και τον γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 (ECLA).
Καραμάνος Β, Θανοπούλου Α, Δροσίνος Β, Χαραλαμπίδου Ε, Σουρμέλη Σ, Αρχιμανδρίτης Α; Ελληνική Ομάδα Μελέτης ECLA.
Μελέτη που πραγματοποιήθηκε σε περίπου 2116 ασθενείς με διαβήτη τύπου II και συνοδεύτηκε από αλλοιωμένο λιπιδικό προφίλ. Η χορήγηση πιογλιταζόνης σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη μετφορμίνη ή τις σουλφονυλουρίες οδήγησε σε μείωση της γλυκοζυλιωμένης Hb κατά 1,5%, των τριγλυκεριδίων κατά 21%και της LDL χοληστερόλης κατά 15%. Αυτά τα σημαντικά αποτελέσματα επιβεβαιώνουν τη σημασία της θεραπείας με πιογλιταζόνη στην υγεία όχι μόνο του ενδοκρινικού ασθενή με διαβήτη.
2. Ο ΠΡΟΣΤΑΤΕΥΤΙΚΟΣ ΡΟΛΟΣ ΤΟΥ ΠΙΟΓΛΙΤΑΖΟΝ
Front Biosci. 2008 1 Ιανουαρίου 13: 1813-26.
Μηχανισμοί αντιφλεγμονωδών και νευροπροστατευτικών δράσεων των αγωνιστών γάμμα PPAR.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Η πιογλιταζόνη έχει επίσης δοκιμαστεί από διάφορα εργαστήρια για τον προστατευτικό της ρόλο κατά των οξειδωτικών παθολογιών. Πιο συγκεκριμένα, αρκετές μελέτες δείχνουν πώς η χορήγηση αυτού του δραστικού συστατικού μπορεί να μειώσει σημαντικά τη βλάβη που προκαλείται από καρδιακές προσβολές, εγκεφαλικές βλάβες, εγκεφαλικά επεισόδια και οξειδωτικούς παράγοντες, αναλαμβάνοντας μια σημαντική προστατευτική δράση, τόσο αγγειακή όσο και νευρική. Αυτή η δράση, πιθανώς σχετίζεται με την ικανότητα ρύθμισης της παραγωγής φλεγμονωδών κυτοκινών και ταυτόχρονα την ενίσχυση της αντιοξειδωτικής ικανότητας του σώματος, επιτρέπει την πιογλιταζόνη ως ενεργό φάρμακο στη διαβητική παθολογία όχι μόνο στον έλεγχο της γλυκαιμίας αλλά και στην την πρόληψη των αγγειακών συνεπειών.και νευρικών.
3. ΓΕΝΙΚΟ OR ΑΡΧΙΚΟ ΦΑΡΜΑΚΟ;
J Med Assoc Thai. Νοέμβριος 2010, 93: 1249-55.
Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της γενικής και αρχικής πιογλιταζόνης στον σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2: πολυκεντρική, διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη μελέτη.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tat, Pratipachunhan Tat
Η επιλογή του γενόσημου ή του αρχικού φαρμάκου είναι συχνά μια από τις πιο σημαντικές ερωτήσεις που θέτουν στον εαυτό τους τόσο ο γιατρός όσο και ο διαβητικός ασθενής. Σε αυτή την περίπτωση η μελέτη που διεξήχθη καταδεικνύει πώς η πιογλιταζόνη, τόσο στην αρχική μορφή όσο και σε αυτή του γενόσημου φαρμάκου, μπορεί να διατηρήσει τα ίδια αποτελέσματα και την ίδια ασφάλεια, εξασφαλίζοντας μείωση του σακχάρου στο αίμα, της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης και της LDL χοληστερόλης. Οίδημα και ημικρανία παρατηρήθηκαν και στις δύο ομάδες.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
ACTOS Pioglitazone δισκία 30 mg:
συνιστάται η λήψη 15 ή 30 mg πιογλιταζόνης ημερησίως σε μία μόνο χορήγηση ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.
Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα.
Προειδοποιήσεις ACTOS - - Pioglitazone
Η θεραπεία ACTOS should θα πρέπει να συνοδεύεται από περιοδική παρακολούθηση διαφορετικών παραμέτρων χημείας αίματος όπως:
- Γλυκαιμία: προκειμένου να ρυθμιστεί σωστά η φαρμακευτική θεραπεία.
- Τρανσαμινάση: για παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας και ενδεχομένως διακοπή της θεραπείας όταν τα επίπεδα ALT υπερβαίνουν το 3πλάσιο του ανώτατου ορίου.
- Αιμοσφαιρίνη: για παρακολούθηση της πιθανής μείωσης που προκαλείται από την πιογλιταζόνη.
απαιτείται προσεκτική και συνεχής ιατρική παρακολούθηση σε ασθενείς που κινδυνεύουν να αναπτύξουν καρδιακές παθήσεις ή προδιαθεσικούς παράγοντες, ηπατική νόσο και κατάγματα οστών.
Τα δισκία ACTOS contain περιέχουν λακτόζη η οποία θα μπορούσε να προκαλέσει εμφάνιση γαστρεντερικών παθήσεων σε ασθενείς που πάσχουν από δυσανεξία στη γαλακτόζη ή ενζυμική ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης.
Είναι επίσης απαραίτητο να θυμόμαστε ότι η συνδυασμένη θεραπεία με σουλφονυλουρίες ή ινσουλίνη αυξάνει αντικειμενικά τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας, η οποία θα μπορούσε να μειώσει τις αντιληπτικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας τη χρήση μηχανημάτων και την οδήγηση αυτοκινήτων επικίνδυνη.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Μελέτες που διεξήχθησαν σε ζωικά μοντέλα έδειξαν ότι η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να μειώσει σημαντικά την ανάπτυξη του εμβρύου, πιθανώς μειώνοντας τη διαθεσιμότητα της γλυκόζης στο έμβρυο.
Υπό το φως αυτών των δεδομένων και λόγω της απουσίας κλινικών μελετών στη βιβλιογραφία, το ACTOS ® αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη.
Επιπλέον, η παρουσία του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα περιορίζει τη χρήση του ακόμη και στην επόμενη περίοδο γαλουχίας.
Αλληλεπιδράσεις
Αν και το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ από ένζυμα που ανήκουν στην οικογένεια του κυτοχρώματος, ο αριθμός των δυνητικά επικίνδυνων αλληλεπιδράσεων από φαρμακοκινητικής άποψης ήταν περιορισμένος.
Αναλυτικά, η ταυτόχρονη θεραπεία με γεμφιβροζίλη ή ριφαμπικίνη απαιτούσε περαιτέρω προσαρμογή της δοσολογίας της πιογλιταζόνης προκειμένου να διατηρηθούν οι θεραπευτικές της ιδιότητες αμετάβλητες.
Αντενδείξεις ACTOS ® - Pioglitazone
Το ACTOS ® αντενδείκνυται σε ασθενείς που πάσχουν από ηπατική ανεπάρκεια, διαβητική κετοξέωση, υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή τα έκδοχά της, ιστορικό καρδιακών παθολογιών συμπεριλαμβανομένων των προηγούμενων και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Η θεραπεία με πιογλιταζόνη έχει συχνά συνοδευτεί από την εμφάνιση πολυάριθμων παρενεργειών, μερικές από τις οποίες είναι κλινικά σχετικές.
Πιο συγκεκριμένα, συχνά διαπιστώθηκαν διαταραχές της όρασης, λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, αύξηση βάρους, υποαισθησία, αναιμία, ατραλγία, αιματουρία, ζάλη και οίδημα, κυρίως συγκεντρωμένες στην αρχική περίοδο θεραπείας.
Κλινικά πιο σοβαρές, αλλά ευτυχώς λιγότερο συχνές, οι αντιδράσεις έχουν επηρεάσει το καρδιαγγειακό σύστημα με την εμφάνιση καρδιακής ανεπάρκειας.
Όταν το ACTOS ® χορηγήθηκε σε συνδυασμένη θεραπεία με ινσουλίνη, ήταν δυνατό να παρατηρηθεί μια σημαντική πτώση της γλυκαιμίας που προκάλεσε υπογλυκαιμία σε ασθενείς με προδιάθεση ή με κακή αντιστάθμιση.
Σημείωση
Το ACTOS ® μπορεί να πωληθεί μόνο με αυστηρή ιατρική συνταγή.
Οι πληροφορίες σχετικά με το ACTOS ® - Pioglitazone που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
