Το EUGLUCON ® είναι φάρμακο με βάση τη γλιβενκλαμίδη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Στοματικοί υπογλυκαιμικοί παράγοντες - Σουλφονυλουρίες
Ενδείξεις EUGLUCON ® - Γλιβενκλαμίδη
Το EUGLUCON ® είναι φάρμακο που ενδείκνυται για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου II, ελλείψει ικανοποιητικών αποτελεσμάτων που λαμβάνονται μέσω μη φαρμακολογικών θεραπειών.
Το EUGLUCON ® μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο ως μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμένη θεραπεία με ινσουλίνη ή άλλους από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες.
Μηχανισμός δράσης EUGLUCON ® - Γλιβενκλαμίδη
Η γλιβενκλαμίδη, το ενεργό συστατικό του EUGLUCON ®, είναι ένας από του στόματος υπογλυκαιμικός παράγοντας που ανήκει στη φαρμακευτική κατηγορία σουλφονυλουριών και ένα από τα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα.
Η θεραπευτική του δράση συνδέεται με δύο κύριους μηχανισμούς ικανούς να εγγυηθούν καλύτερο έλεγχο τόσο της μεταγευματικής όσο και της βασικής γλυκαιμίας.
Ο πρώτος μηχανισμός πραγματοποιείται σε επίπεδο παγκρέατος, όπου αυτή η δραστική ουσία μπορεί να δράσει στα βήτα κύτταρα, αναστέλλοντας τα κανάλια καλίου της οικογένειας SUR, διευκολύνοντας έτσι "την αποπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης και την επακόλουθη απελευθέρωση ινσουλίνης, ενώ ο δεύτερος , σίγουρα πιο πολύπλοκο και συντονισμένο, φαίνεται να συσχετίζεται με την ικανότητα της γλιβενκλαμίδης να αυξάνει την ευαισθησία των υποδοχέων ινσουλίνης στην ινσουλίνη, ενισχύοντας τις μεταβολικές επιδράσεις αυτής της ορμόνης σε περιφερειακό επίπεδο.
Η υπογλυκαιμική δράση πραγματοποιείται για περίπου 24 ώρες από την πρόσληψή της, επιτρέποντας έτσι, με την απλή χορήγηση ενός δισκίου την ημέρα, έναν καλό γλυκαιμικό έλεγχο σε 24 ώρες.
Το φάρμακο, που μεταβολίζεται στο ήπαρ, εκκρίνεται στη συνέχεια με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών σε σχεδόν ίσες ποσότητες με τα κόπρανα και τα ούρα.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΓΛΙΒΕΝΚΛΑΜΙΔΗΣ
Diabetes Metab Res Rev. 2004 Μάιος-Ιούνιος, 20: 225-31.
Επιδράσεις της γλιπιζίδης GITS και της γλιμπενκλαμίδης στο μεταβολικό έλεγχο, στην παραγωγή ηπατικής γλυκόζης και στην έκκριση ινσουλίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.
Go EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Η γλιμπενκλαμίδη έχει αποδειχθεί ιδιαίτερα αποτελεσματική όχι μόνο στη διασφάλιση καλύτερης έκκρισης ινσουλίνης, χρήσιμη για τον γλυκαιμικό έλεγχο, αλλά και στη μείωση της ηπατικής έκκρισης γλυκόζης. Αυτή η στατιστικά σημαντική μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου II υποστηρίζει την υπόθεση ενός εξωπαγκρεατικού μηχανισμού δράσης της γλιβενκλαμίδης.
2. ΠΑΘΟΛΟΓΙΑ ΓΛΙΒΕΝΚΛΑΜΙΔΙΟΥ ΚΑΙ ΝΕΦΡΟΥ
Clin J Am Soc Nephrol. 2011 31 Μαρτίου.
Νεφρική λειτουργία σε διαβήτη τύπου 2 με μονοθεραπεία με ροσιγλιταζόνη, μετφορμίνη και γλυβουρίδη.
Lachin JM, Viberti G, Zinman B, Haffner SM, Aftring RP, Paul G, Kravitz BG, Herman WH, Holman RR, Kahn SE; ΕΝΣΤΕΡΝΙΖΟΜΑΙ.
Μία από τις σημαντικότερες συνέπειες της διαβητικής νόσου είναι η εμφάνιση νεφροπάθειας και νεφρικής ανεπάρκειας. Αυτή η μελέτη αξιολογεί τη συμβολή που προσφέρει η φαρμακευτική θεραπεία στην εμφάνιση αυτής της κατάστασης. Συγκεκριμένα, η γλιβενκλαμίδη, όπως η ροσιγλιταζόνη, έχει αποδειχθεί ότι είναι πιο ασφαλής για νεφρική νόσο, σε σύγκριση με τη μετφορμίνη, για παράδειγμα, η οποία έχει καταγραφεί σε 5 χρόνια. Περισσότερες περιπτώσεις της νεφρικής ανεπάρκειας.
3. Ο ΚΙΝΔΥΝΟΣ ΤΗΣ ΥΠΟΓΛΥΚΕΜΙΑΣ
Klin Padiatr. 1990 Μαρ-Απρ. 202: 103-5.
Θανατηφόρα επαγόμενη από ιατρογενή υπεργλυκαιμία μετά από κατά λάθος κατάποση γλιβενκλαμίδης
Λέμκε Ρ.
Ένας από τους σημαντικότερους κινδύνους που συνδέονται με τη θεραπεία με γλιβενκλαμίδη είναι αυτός της υπογλυκαιμίας, λόγω των σημαντικών συστημικών επιδράσεών της. Σε αυτήν την περίπτωση, αναφέρεται ο θάνατος ενός ασθενούς από υπογλυκαιμία μετά από κατάποση υπερβολικών δόσεων γλιβενκλαμίδης. Σκοπός αυτής της εργασίας είναι να επαναλάβει τη σημασία της σωστής δοσολογίας και περιοδικού ελέγχου των επιπέδων γλυκαιμίας, προκειμένου να αποφευχθούν δυσάρεστες συνέπειες.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
EUGLUCON Glibenclamide δισκία 5 mg: μετά την παρακολούθηση των επιπέδων γλυκαιμίας και την προσαρμογή του προγράμματος γεύματος, η πρώτη χορήγηση του EUGLUCON ® δεν πρέπει να υπερβαίνει τα ½ δισκία ημερησίως.
Σε περίπτωση που το αρχικό τμήμα του φαρμάκου δεν είναι ικανό να παράγει τα αναμενόμενα θεραπευτικά αποτελέσματα, ο γιατρός μπορεί να αυξήσει τη δοσολογία έως το πολύ 2-3 δισκία την ημέρα.
Δεδομένης της μακροχρόνιας αποτελεσματικότητας της γλιβενκλαμίδης, το EUGLUCON ® πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα στο κύριο γεύμα.
Προειδοποιήσεις EUGLUCON ® - Γλιβενκλαμίδη
Η σωστή θεραπευτική προσέγγιση της διαβητικής παθολογίας πρέπει να περιλαμβάνει κατά κύριο λόγο την υιοθέτηση μη φαρμακολογικών μέτρων όπως η διατροφή και ο τρόπος ζωής, συνοδευόμενα σε περίπτωση κακών θεραπευτικών αποτελεσμάτων με φαρμακευτική θεραπεία.
Πριν από την έναρξη της θεραπείας και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι θεμελιώδους σημασίας η περιοδική παρακολούθηση των επιπέδων γλυκαιμίας, τόσο για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας όσο και για τη σωστή προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου, αποφεύγοντας έτσι τις γλυκαιμικές ανισορροπίες.
Είναι πράγματι σημαντικό να θυμόμαστε ότι οι υπογλυκαιμικές κρίσεις συνοδεύονται από σοβαρά συμπτώματα, όπως για να θέσουν σε κίνδυνο σοβαρά την κατάσταση της υγείας του ασθενούς.
Η χορήγηση γλιβενκλαμίδης σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία ή με έλλειψη ενζύμου G6PD θα πρέπει να αποφεύγεται προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η έντονη αιμόλυση.
Το EUGLUCON ® περιέχει λακτόζη, επομένως η πρόσληψή του θα μπορούσε να ακολουθηθεί από ενοχλητικές παρενέργειες συγκεντρωμένες στο γαστρεντερικό σωλήνα σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμου λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης.
Είναι επίσης σημαντικό να θυμόμαστε ότι μεταξύ των εκδηλώσεων υπογλυκαιμίας υπάρχει η μείωση των αντιληπτικών ικανοτήτων του ασθενούς που θα μπορούσε να καταστήσει επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων ή την οδήγηση αυτοκινήτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Ο υψηλός κίνδυνος για την υγεία του εμβρύου, τεκμηριωμένος από διάφορες μελέτες στη βιβλιογραφία που εξέτασαν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της γλιβενκλαμίδης σε έγκυες γυναίκες και τη δυνατότητα χρήσης πιο αποτελεσματικών και χαρακτηριστικών θεραπευτικών πρωτοκόλλων, που αντενδείκνυται σοβαρά τη χρήση του EUGLUCON ® κατά τη διάρκεια της περίοδο εγκυμοσύνης.
Η αντένδειξη για χρήση επεκτείνεται και στην περίοδο της γαλουχίας, δεδομένης της έκκρισης του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα, η οποία θα μπορούσε να προκαλέσει υπογλυκαιμία στο βρέφος.
Αλληλεπιδράσεις
Όπως περιγράφεται για τις άλλες σουλφονυλουρίες, το γλιβενκλαμίδιο μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με πολλά άλλα ενεργά συστατικά, αλλάζοντας επίσης σημαντικά τις φαρμακοκινητικές και θεραπευτικές του ιδιότητες.
Στην πραγματικότητα, η ταυτόχρονη χορήγηση ινσουλίνης και άλλων από του στόματος αντιδιαβητικών, αναστολέων ΜΕΑ, αναβολικών στεροειδών και ανδρικών ορμονών φύλου, χλωραμφενικόλη, παράγωγα κουμαρίνης, κυκλοφωσφαμίδη, δισοπυραμίδη, φαινφλουραμίνη, φαινυραμιδόλη, φιβράτες, φλουοξετίνη, ιφωσφαμίδη, αναστολείς ΜΑΟ , πεντοξυφυλλίνη (παρεντερικά σε υψηλές δόσεις), φαινυλοβουταζόνη, αζαπροπαζόνη, οξυφαινβουταζόνη, προβενεσίδη, κινολόνες, σαλικυλικά, σουλφινπυραζόνη, σουλφοναμίδες, συμπαθολυτικά φάρμακα όπως βήτα-αναστολείς και γουανετιδίνη, μπορεί να αυξήσουν την τριτοφυλκίνη, τετρακυκλίνη, EUGLUCON ® αυξάνει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας.
Αντίθετα, η ταυτόχρονη λήψη ακεταζολαμίδης, βαρβιτουρικών, κορτικοστεροειδών, διαζοξειδίων, διουρητικών, αδρεναλίνης και άλλων συμπαθητικομιμητικών φαρμάκων, γλυκαγόνης, καθαρτικών (μετά από παρατεταμένη χρήση), νικοτινικού οξέος (σε υψηλές δόσεις), οιστρογόνων και προγεστερόνης, φαινοθειαζινών, φαινυτοΐνης, θυρεοειδούς ορμόνες και ριφαμπικίνη θα μπορούσαν να μειώσουν τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου οδηγώντας έτσι σε μειωμένο και αναποτελεσματικό γλυκαιμικό έλεγχο.
Επιπλέον, η γλιβενκλαμίδη θα μπορούσε να προκαλέσει αύξηση των συγκεντρώσεων της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα, αυξάνοντας σημαντικά την τοξικότητά της.
Αντενδείξεις EUGLUCON ® - Γλιμπενκλαμίδη
Το EUGLUCON ® αντενδείκνυται σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, σοβαρή δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών, διαβητικό προκώμα και κώμα, διαβητική κετοξέωση, σε περίπτωση υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε ένα από τα έκδοχά της και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του «χρόνου σίτισης»
Αυτό το φάρμακο αντενδείκνυται επίσης κατά την περίοδο της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Διάφορες κλινικές δοκιμές και προσεκτική παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία φαίνεται να συμφωνούν ως προς την καλή ανεκτικότητα της γλιβενκλαμίδης εάν ληφθούν στις κατάλληλες δόσεις και τρόπους.
Στην πραγματικότητα, οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν μετά τη διαμόρφωση υπερβολικών δοσολογιών και υλοποιήθηκαν με την εμφάνιση υπογλυκαιμικών επεισοδίων, εύκολα αναστρέψιμες με την από του στόματος λήψη απλών σακχάρων.
Από την άλλη πλευρά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που επηρέασαν το γαστρεντερικό και το αιματολογικό σύστημα ήταν σπανιότερες, υποχώρησαν αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Δερματολογικές επιδράσεις όπως εξάνθημα και κνίδωση έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς υπερευαίσθητους στο φάρμακο ή σε ένα από τα συστατικά του.
Σημείωση
Το EUGLUCON ® μπορεί να πωληθεί μόνο με αυστηρή ιατρική συνταγή
Οι πληροφορίες σχετικά με το EUGLUCON Gl - Glibenclamide που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
