Ενεργά συστατικά: Νορφλοξασίνη
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Noroxin 400 mg
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
NOROXIN 400 MG ΤΡΑΠΕΤΕΣ ΕΠΙΣΤΡΩΣΕΙΣ ΜΕ ΤΗΝ ΦΙΛΜ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει:
Δραστικό συστατικό: Norfloxacina 400 mg
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το NOROXIN ενδείκνυται για τη θεραπεία λοιμώξεων του άνω και του κάτω ουροποιητικού συστήματος (κυστίτιδα, πυελίτιδα, κυστοπυελίτιδα), που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στη NOROXIN.
Οι λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτικούς παθογόνους μικροοργανισμούς έχουν αντιμετωπιστεί επιτυχώς με τις συνήθεις δόσεις NOROXIN.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Το NOROXIN πρέπει να λαμβάνεται με ένα ποτήρι νερό, μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά το γεύμα ή την κατάποση γάλακτος.
Στη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, η συνήθης δοσολογία για ενήλικες είναι 400 mg δύο φορές την ημέρα για 7-10 ημέρες.
Σε γυναίκες με απλή οξεία κυστίτιδα, η θεραπεία 3-7 ημερών έχει αποδειχθεί αποτελεσματική.
Η ευαισθησία του αιτιολογικού παράγοντα στη NOROXIN πρέπει να ελεγχθεί, αλλά η θεραπεία με NOROXIN μπορεί να ξεκινήσει πριν ληφθούν τα αποτελέσματα αυτών των δοκιμών.
Για δοσολογία σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια βλέπε 4.4.
Παιδιατρική χρήση
Στα παιδιά, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί (βλέπε 4.3).
04.3 Αντενδείξεις
Το NOROXIN αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε κάποιο από τα έκδοχα ή σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες κινολόνης.
Κύηση και γαλουχία (βλέπε 4.6).
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα στα παιδιά δεν έχουν επαληθευτεί, επομένως η νορφλοξασίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά πριν από την εφηβεία ή σε αγόρια με ελλιπή σκελετική ανάπτυξη.
Όπως και με άλλα οργανικά οξέα, το NOROXIN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή γνωστούς προδιαθεσικούς παράγοντες για επιληπτικές κρίσεις (βλέπε 4.8).
Προηγούμενες τενοντοπάθειες φθοροκινολόνης.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το NOROXIN χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια. Δεδομένου ότι η NOROXIN απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, η σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να αλλάξει σημαντικά τα επίπεδα των ούρων. Σε εκείνους με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml / min / 1,73 m2, η συνιστώμενη δοσολογία είναι 1 δισκίο των 400 mg ημερησίως. Σε αυτή τη δοσολογία, η συγκέντρωση στα ούρα είναι πάνω από το MIC των περισσότερων παθογόνων που είναι ευαίσθητα στη NOROXIN.
Συνιστάται επαρκής πρόσληψη υγρών κατά τη διάρκεια της θεραπείας για την αποφυγή κρυσταλλουρίας.
Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας με υπερβολική έκθεση στον ήλιο έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που έλαβαν φάρμακα αυτής της κατηγορίας. Η υπερβολική έκθεση στον ήλιο πρέπει να αποφεύγεται και η χορήγηση φαρμάκων πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστεί φωτοευαισθησία.
Σε σποραδικές περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί φλεγμονή και τραυματισμός με ρήξη τένοντα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φθοροκινολόνες. Σε περίπτωση συμπτωμάτων τενοντίτιδας ή / και ρήξης τενόντων, η θεραπεία με NOROXIN πρέπει να διακοπεί αμέσως και να συμβουλευτεί τον ασθενή να επικοινωνήσει με το γιατρό για κατάλληλα θεραπευτικά μέτρα. Προδιαθεσικοί παράγοντες για τενοντίτιδα είναι η ηλικία άνω των 60 ετών, η έντονη άσκηση, η μακροχρόνια θεραπεία με κορτικοστεροειδή, η πρώιμη φάση περπατήματος των ασθενών στο κρεβάτι.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχουν αναφερθεί αιμολυτικές αντιδράσεις σε ασθενείς με «λανθάνουσα ή πραγματική αλλοίωση» της δραστηριότητας αφυδρογονάσης γλυκόζης-6-φωσφορικής (βλέπε 4.8).
Οι κινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της νορφλοξασίνης, μπορούν να επιδεινώσουν τα σημάδια της μυασθένειας και να οδηγήσουν σε απειλητική για τη ζωή αποδυνάμωση των αναπνευστικών μυών. Πρέπει να δίνεται προσοχή στη χρήση κινολονών, συμπεριλαμβανομένης της NOROXIN, σε ασθενείς με μυασθένεια gravis (βλ. 4.8).
Μερικές κινολόνες έχουν συσχετιστεί με παράταση του QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα και με σπάνιες περιπτώσεις αρρυθμίας. Εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις torsades de pointes έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία σε ασθενείς που έλαβαν νορφλοξακίνη. Αυτές οι αναφορές αφορούσαν γενικά ασθενείς με άλλες ταυτόχρονες αιτιώδης σχέση με την πρόσληψη νορφλοξασίνης δεν έχει τεκμηριωθεί. Ο κίνδυνος αρρυθμιών με φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν παράταση του QT μπορεί να μειωθεί αποφεύγοντας τη χρήση τους παρουσία υποκαλιαιμίας, σημαντικής βραδυκαρδίας ή ταυτόχρονης θεραπείας με αντιαρρυθμικά φάρμακα που ανήκουν στις κατηγορίες Ια και ΙΙΙ. Οι κινολόνες πρέπει επίσης να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν σιζαπρίδη , ερυθρομυκίνη, αντιψυχωσικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή έχουν οποιοδήποτε τύπο θετικού προσωπικού ή οικογενειακού ιστορικού για παράταση του QT.
Η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα έχει αναφερθεί με σχεδόν όλους τους αντιβακτηριακούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της NOROXIN, και μπορεί να κυμαίνεται σε σοβαρότητα από ήπια έως απειλητική για τη ζωή. Είναι επομένως σημαντικό να ληφθεί υπόψη αυτή η διάγνωση σε ασθενείς που παρουσιάζουν διάρροια μετά τη χορήγηση αντιβακτηριακών παραγόντων. Μελέτες δείχνουν ότι η κύρια αιτία της «κολίτιδας που σχετίζεται με αντιβιοτικά» είναι μια τοξίνη που παράγεται από Clostridium difficile.
Σε περίπτωση υποψίας ή επιβεβαίωσης κολίτιδας που σχετίζεται με αντιβιοτικά από Clostridium difficile ενδέχεται να χρειαστεί διακοπή της συνεχιζόμενης αντιβιοτικής θεραπείας που δεν απευθύνεται Clostridium difficileΤο Μια κατάλληλη διαχείριση του υδροηλεκτρολυτικού ισοζυγίου, μια ενσωμάτωση της πρόσληψης πρωτεΐνης, μια θεραπεία με αντιβιοτικά Clostridium difficile, και μια χειρουργική αξιολόγηση σύμφωνα με την κλινική ένδειξη.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η συγχορήγηση προβενεσίδης δεν μεταβάλλει τις συγκεντρώσεις της NOROXIN στον ορό, αλλά η απέκκριση αυτού του φαρμάκου από τα ούρα μειώνεται.
Όπως και με άλλα οργανικά οξέα με αντιβακτηριακή δράση, έχει αποδειχθεί in vitro ανταγωνισμός μεταξύ NOROXIN και νιτροφουραντοΐνης.
Οι κινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της νορφλοξασίνης, έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλουν το CYP1A2 in vitroΤο Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP1A2 (π.χ. καφεΐνη, κλοζαπίνη, ροπινιρόλη, τακρίνη, θεοφυλλίνη, τιζανιδίνη) μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις φαρμάκων υποστρώματος όταν χορηγούνται στις συνήθεις δοσολογίες τους. Οι ασθενείς που λαμβάνουν οποιοδήποτε από αυτά τα φάρμακα ταυτόχρονα με νορφλοξασίνη θα πρέπει να είναι προσεκτικά παρακολουθείται.
Έχουν αναφερθεί αυξήσεις των επιπέδων της θεοφυλλίνης στο πλάσμα με ταυτόχρονη χρήση κινολονών. Έχουν υπάρξει σπάνιες αναφορές παρενεργειών που σχετίζονται με τη θεοφυλλίνη σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με νορφλοξασίνη και θεοφυλλίνη. Κατά συνέπεια, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η παρακολούθηση των επιπέδων της εάν είναι απαραίτητο, προσαρμογή της δοσολογίας.
Έχουν αναφερθεί αυξήσεις στα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στον ορό με ταυτόχρονη χρήση νορφλοξασίνης. Επομένως, όταν αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα, τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στον ορό πρέπει να παρακολουθούνται και η δοσολογία αυτού του φαρμάκου να προσαρμόζεται κατάλληλα.
Οι κινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της νορφλοξασίνης, μπορούν να ενισχύσουν τα αποτελέσματα των αντιπηκτικών από το στόμα, συμπεριλαμβανομένης της βαρφαρίνης ή των παραγώγων της και της φλουινδιόνης ή παρόμοιων φαρμάκων. Όταν αυτά τα προϊόντα χορηγούνται ταυτόχρονα με κινολόνες, ο χρόνος προθρομβίνης ή άλλες κατάλληλες δοκιμασίες πήξης πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Η ταυτόχρονη χορήγηση κινολονών συμπεριλαμβανομένης της νορφλοξασίνης με γλυβουρίδη (σουλφονυλουρία) σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις είχε ως αποτέλεσμα την εμφάνιση σοβαρής υπογλυκαιμίας. Επομένως, συνιστάται παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης των δύο φαρμάκων.
Παρασκευάσματα πολυβιταμινών, προϊόντα που περιέχουν σίδηρο ή ψευδάργυρο, αντιόξινα, σουκραλφάτη ή διδανοσίνη δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα και εντός 2 ωρών μετά τη χορήγηση νορφλοξακίνης, καθώς μπορεί να επηρεάσουν την απορρόφηση, μειώνοντας τα επίπεδα νορφλοξακίνης στον ορό και στα ούρα.
Η διδανοσίνη σε μασώμενα / ρυθμισμένα δισκία ή σκόνη για παιδιατρική χρήση δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα ή εντός 2 ωρών από τη χρήση της νορφλοξασίνης, καθώς αυτά τα προϊόντα ενδέχεται να επηρεάσουν την απορρόφηση προκαλώντας μείωση των επιπέδων της νορφλοξασίνης στον ορό και στα ούρα.
Ορισμένες κινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της νορφλοξασίνης, έχουν επίσης αποδειχθεί ότι παρεμβαίνουν στο μεταβολισμό της καφεΐνης. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της κάθαρσης της καφεΐνης και παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής στο πλάσμα, η οποία μπορεί να οδηγήσει στη συσσώρευση καφεΐνης στο πλάσμα όταν καταναλώνονται προϊόντα που περιέχουν καφεΐνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νορφλοξασίνη.
Η ταυτόχρονη χορήγηση μη στεροειδούς αντιφλεγμονώδους φαρμάκου (ΜΣΑΦ) με κινολόνη, συμπεριλαμβανομένης της νορφλοξασίνης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διέγερσης του ΚΝΣ και επεισοδίων κρίσεων. Το NOROXIN θα πρέπει συνεπώς να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Τα δεδομένα από μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι οι κινολόνες σε συνδυασμό με το fenbufen μπορούν να προκαλέσουν επιληπτικές κρίσεις. Κατά συνέπεια, η ταυτόχρονη χορήγηση κινολονών και φαινβουφένης πρέπει να αποφεύγεται.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η NOROXIN βρέθηκε στο αίμα του ομφάλιου λώρου και στο αμνιακό υγρό. Κατά συνέπεια, το NOROXIN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην εγκυμοσύνη.
Ωρα ταίσματος
Το NOROXIN έχει βρεθεί στο μητρικό γάλα. Κατά συνέπεια, το NOROXIN δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Η νορφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει ζάλη και ζάλη και, ως εκ τούτου, οι ασθενείς θα πρέπει να γνωρίζουν πώς αντιδρούν στη νορφλοξασίνη προτού ασχοληθούν με δραστηριότητες που απαιτούν ακεραιότητα εγρήγορσης και συντονισμού, όπως οδήγηση αυτοκινήτων ή χειρισμός μηχανημάτων.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σε κλινικές μελέτες, το NOROXIN αξιολογήθηκε ως προς την ασφάλεια σε περίπου 2.900 άτομα.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών ή με εμπειρία μετά την κυκλοφορία:
[Κοινή (≥ 1/100,
σπάνιο (
Λοιμώξεις και προσβολές:
Όχι συχνές: κολπική καντιντίαση.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος:
Όχι συχνές: ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ουδετεροπενία.
Σπάνια: θρομβοπενία.
Πολύ σπάνια: ακοκκιοκυτταραιμία, αιμολυτική αναιμία, που μερικές φορές σχετίζεται με ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:
Πολύ σπάνιες: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αναφυλαξία.
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής:
Όχι συχνές: ανορεξία.
Ψυχιατρικές διαταραχές:
Όχι συχνές: κατάθλιψη, διαταραχές ύπνου.
Σπάνια: αποπροσανατολισμός, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, άγχος, ευφορία, παραισθήσεις, ψυχικές διαταραχές, σύγχυση.
Πολύ σπάνιες: ψυχωτικές αντιδράσεις, αποπροσανατολισμός.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Όχι συχνές: πονοκέφαλος, ζάλη, παραισθησία, υποαισθησία, δυσγευσία.
Σπάνια: τρόμος.
Πολύ σπάνια: πολυνευροπάθεια, σύνδρομο Guillain-Barrè, σπασμοί, μυόκλονος, έξαρση της βαριάς μυασθένειας.
Διαταραχές των ματιών:
Σπάνια: επίφορα, οπτικές διαταραχές.
Διαταραχές του αυτιού και του λαβύρινθου:
Σπάνια: εμβοές.
Πολύ σπάνια: απώλεια ακοής.
Αγγειακές διαταραχές:
Πολύ σπάνια: αγγειίτιδα.
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου:
Σπάνια: δύσπνοια.
Γαστρεντερικές διαταραχές:
Συχνές: ναυτία, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, γαστραλγία.
Όχι συχνές: διάρροια, κοιλιακό άλγος / κράμπες, καούρα.
Σπάνια: παγκρεατίτιδα.
Πολύ σπάνια: ξηροστομία, έμετος.
Ηπατοχολικές διαταραχές:
Σπάνια: ίκτερος.
Πολύ σπάνια: ηπατίτιδα, χολοστατικός ίκτερος.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Όχι συχνές: εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση.
Σπάνια: φωτοευαισθησία.
Πολύ σπάνια: πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, απολεπιστική δερματίτιδα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, αγγειοοίδημα.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού:
Σπάνια: αρθραλγία, μυαλγία.
Πολύ σπάνια: τενοντίτιδα, αρθρίτιδα.
Διαταραχές των νεφρών και των ούρων:
Πολύ σπάνια: διάμεση νεφρίτιδα, νεφρική ανεπάρκεια.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στο σημείο χορήγησης:
Συχνές: κούραση.
Πολύ σπάνια: πυρετός.
Διαγνωστικές εξετάσεις:
Συχνές: Η ALT αυξήθηκε (SGPT), η AST αυξήθηκε (SGOT).
Σπάνια: αυξημένη ουρία και κρεατινίνη αίματος, μειωμένος αιματοκρίτης.
Πολύ σπάνια: αυξημένη κινάση κρεατίνης (CK).
Τραυματισμός, δηλητηρίαση και διαδικαστικές επιπλοκές:
Πολύ σπάνια: ρήξη τένοντα.
Pseευδομεμβρανώδης κολίτιδα έχει επίσης αναφερθεί σε εμπειρία μετά την κυκλοφορία.
Με τη χρήση του προϊόντος είναι δυνατές σοβαρές αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (οίδημα της γλώσσας, οίδημα της γλωττίδας, δύσπνοια, αρτηριακή υπόταση μέχρι επικίνδυνο σοκ).
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν διατίθενται συγκεκριμένες πληροφορίες για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας NOROXIN.
Πρέπει να διατηρείται επαρκής ενυδάτωση.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριακά κινολόνης για συστηματική χρήση, φθοροκινολόνες
Κωδικός ATC: J01MA06
Η νορφλοξασίνη είναι ένα αντιβακτηριακό οργανικό οξύ, που περιγράφεται χημικά ως 1-αιθυλ-6-φθορο-1,4-διϋδρο-4-οξο-7- (1-πιπεραζινυλ) -3-κινολίνη καρβοξυλικό οξύ.
Η Norfloxacin διαθέτει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης ενάντια σε gram-θετικά και gram-αρνητικά αερόβια βακτήρια. Το άτομο φθορίου στη θέση 6 παρέχει αύξηση της ισχύος έναντι των gram-αρνητικών μικροοργανισμών και ο δακτύλιος πιπεραζίνης στη θέση 7 είναι υπεύθυνος για τη δράση κατά των ψευδομονάδων Το
Η νορφλοξασίνη είναι γενικά δραστική έναντι μικροοργανισμών που είναι ανθεκτικοί σε ναλιδιξικό, οξολινικό και πιπεμιδικό οξύ, κινοξακίνη και φλουμεχίνη.
Δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ της νορφλοξασίνης και των δομικά άσχετων αντιβακτηριακών παραγόντων, όπως πενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες, τετρακυκλίνες, μακρολίδια, αμινογλυκοσίδες και σουλφοναμίδες, 2,4 διαμινοπυριμιδίνες και οι συνδυασμοί τους (π.χ. συν-τριμοξαζόλη).
Η ανάλυση της συνολικής κλινικής εμπειρίας με το NOROXIN αποκάλυψε μια ισχυρή συσχέτιση μεταξύ των αποτελεσμάτων των δοκιμών ευαισθησίας που πραγματοποιήθηκαν in vitro και την κλινική και βακτηριολογική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στους ανθρώπους.
Το NOROXIN είναι ενεργό in vitro κατά των ακόλουθων βακτηρίων που βρίσκονται σε λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος:
* Το MIC Breakpoint δεν έχει οριστεί για το EUCAST.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Το NOROXIN απορροφάται ταχέως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής ορού είναι περίπου 3-4 ώρες και δεν εξαρτάται από τη δόση.
Η απορρόφηση της νορφλοξασίνης μετά από δόσεις 400 mg είναι 30-40%, με συγκεντρώσεις στον ορό 1,5 mcg / ml, ενώ οι συγκεντρώσεις στα ούρα φτάνουν τις μέσες τιμές των 200 mcg / ml ή περισσότερο σε υγιείς εθελοντές και παραμένουν σε επίπεδα βακτηριοκτόνων (30 mcg / ml ) για τουλάχιστον 12 ώρες.
Σε υγιείς ηλικιωμένους εθελοντές (65-75 ετών με φυσιολογική νεφρική λειτουργία για την ηλικία τους) η νορφλοξασίνη αποβάλλεται πιο αργά λόγω της ελαφρά μειωμένης νεφρικής λειτουργίας τους. Η απορρόφηση του φαρμάκου δεν φαίνεται να έχει μειωθεί · ωστόσο, ο πραγματικός χρόνος ημίσειας ζωής της νορφλοξασίνης σε αυτά τα ηλικιωμένα άτομα είναι 4 ώρες.
Μετά από εφάπαξ δόση νορφλοξασίνης, η διαθεσιμότητα φαρμάκων σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 30 ml / min / 1,73 m2 είναι παρόμοια με αυτή των υγιών εθελοντών. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 30 ml / min / 1,73 m2, η νεφρική αποβολή της νορφλοξασίνης μειώνεται σημαντικά και ο πραγματικός χρόνος ημίσειας ζωής στον ορό είναι περίπου 8 ώρες. Η απορρόφηση του φαρμάκου δεν φαίνεται να επηρεάζεται από μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Το NOROXIN αποβάλλεται τόσο μέσω των νεφρικών όσο και των χοληφόρων οδών. Τις πρώτες 24 ώρες, το 33-48% του φαρμάκου βρίσκεται στα ούρα τόσο σε ελεύθερη όσο και μεταβολισμένη μορφή. Πάνω από το 70% της απέκκρισης των ούρων αφορά την αμετάβλητη ουσία · η βακτηριοκτόνος δράση της ουσίας δεν επηρεάζεται από το pH των ούρων. Η σύνδεση με την πρωτεΐνη είναι μικρότερη από 15%.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Τοξικολογία ζώων
Δεν παρατηρήθηκε σημαντική θνησιμότητα σε αρσενικά και θηλυκά ποντίκια και αρουραίους έως μία εφάπαξ δόσεις 4 g / kg.
Το NOROXIN, όταν χορηγήθηκε σε σκύλους ηλικίας 3-5 μηνών σε δόσεις 4 ή περισσότερες φορές από τη δόση που συνήθως χρησιμοποιείται στους ανθρώπους, προκάλεσε το σχηματισμό κυστιδίων και πιθανώς διάβρωση στο επίπεδο του χόνδρου των αρθρώσεων που υπόκεινται σε μεγαλύτερο φορτίο. Παρόμοιες αλλαγές προκλήθηκαν από άλλα δομικά συγγενικά φάρμακα. Τα σκυλιά ηλικίας 6 μηνών και άνω δεν ανέφεραν αυτές τις αλλαγές.
Τοξικότητα ανάπτυξης και αναπαραγωγής
Τερατολογικές μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους και μελέτες γονιμότητας σε ποντίκια σε στοματικές δόσεις 30-50 φορές τη συνήθη ανθρώπινη δόση δεν αποκάλυψαν καμία τερατογόνο ή τοξική επίδραση στο έμβρυο. Εμβρυοτοξικότητα παρατηρήθηκε σε κουνέλια σε δόσεις 100 mg / kg. Αυτό ήταν δευτερεύον στη μητρική τοξικότητα και αντιπροσωπεύει μια μη ειδική αντιμικροβιακή δράση που εμφανίζεται στο κουνέλι λόγω της άτυπης ευαισθησίας του στις αλλαγές που προκαλούνται από τα αντιβιοτικά στην μικροχλωρίδα του εντέρου.
Αν και το φάρμακο δεν ήταν τερατογόνο σε πιθήκους "cynomolgus", παρατηρήθηκε αύξηση του αριθμού των αμβλώσεων σε δοσολογία αρκετές φορές υψηλότερη από τη θεραπευτική δόση για ανθρώπους.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελόζη, στεατικό μαγνήσιο, υπερμελλόζη, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, διοξείδιο του τιτανίου.
06.2 Ασυμβατότητα
Οι ασυμβατότητες με άλλα φάρμακα είναι άγνωστες.
06.3 Περίοδος ισχύος
Σε άθικτη συσκευασία: 3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις αποθήκευσης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Τα δισκία περιέχονται σε φυσαλίδες αλουμινίου / αλουμινίου.
14 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 400 mg
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Ρώμη
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
14 επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 400 mg 024998039
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ιούνιος 2000
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Φεβρουάριος 2011
