Ενεργά συστατικά: Αδεμετιονίνη
SAMYR 100 mg / 5ml Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα
SAMYR 200 mg / 5ml Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα
SAMYR 200 mg Γαστροανθεκτικά δισκία
Τα ένθετα πακέτων Samyr είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας: - SAMYR 100 mg / 5ml Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα, SAMYR 200 mg / 5ml Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα, SAMYR 200 mg Γαστροανθεκτικά δισκία
- SAMYR 400 mg / 5 ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα, SAMYR 400 mg γαστροανθεκτικά δισκία
Γιατί χρησιμοποιείται ο Samyr; Σε τι χρησιμεύει;
ΦΑΡΜΑΚΟΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΚΑΤΗΓΟΡΙΑ
Άλλα φάρμακα του γαστρεντερικού συστήματος και του μεταβολισμού, αμινοξέα και παράγωγα
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΕΣ ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Καταθλιπτικά σύνδρομα.
Αντενδείξεις Όταν το Samyr δεν πρόκειται να χρησιμοποιηθεί
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Η αδεμετιονίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γενετικά ελαττώματα που επηρεάζουν τον κύκλο της μεθειονίνης και / ή προκαλούν ομοκυστινουρία και / ή υπερμομοκυστεϊναιμία (π.χ. ανεπάρκεια κυσταθειονίνης βήτα-συνθάσης, ελαττώματα του μεταβολισμού της βιταμίνης Β12).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Samyr
Η ενδοφλέβια ένεση πρέπει να γίνεται αργά.
Τα επίπεδα αμμωνίας θα πρέπει να παρακολουθούνται σε ασθενείς με προκρυρωτική και κίρρωση ή με υπεραμμωνία μετά από χορήγηση αδεμετιονίνης από το στόμα.
Δεδομένου ότι η ανεπάρκεια βιταμίνης Β12 και φολικού οξέος μπορεί να μειώσει τα επίπεδα της αδεμετιονίνης, οι ασθενείς σε κίνδυνο (πάσχουν από αναιμία, ηπατική νόσο, έγκυες ή σε περίπτωση πιθανής ανεπάρκειας βιταμινών λόγω άλλων παθολογιών ή διατροφικών συνηθειών όπως οι βίγκαν) πρέπει να πραγματοποιούν τακτικές εξετάσεις αίματος για τον έλεγχο του πλάσματος επίπεδα. Εάν διαπιστωθούν ελλείψεις, συνιστάται θεραπεία με βιταμίνη Β12 και / ή φυλλικό οξύ πριν ή ταυτόχρονα με τη χορήγηση αδεμετιονίνης.
Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν ζάλη κατά τη λήψη αδεμετιονίνης. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να μην οδηγούν ή να χρησιμοποιούν μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, έως ότου είναι εύλογα βέβαιοι ότι η θεραπεία με αδεμετιονίνη δεν επηρεάζει την ικανότητά τους να λειτουργούν. Σε τέτοιες δραστηριότητες (βλέπε παράγραφο "Ειδικές προειδοποιήσεις").
Αυτοκτονία / Αυτοκτονικός ιδεασμός
Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας (αυτοκτονία / συναφή γεγονότα). Αυτός ο κίνδυνος επιμένει μέχρι να συμβεί συγκεκριμένη ύφεση. Δεδομένου ότι η βελτίωση μπορεί να μην εμφανιστεί κατά τις πρώτες ή άμεσες εβδομάδες θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά έως ότου εμφανιστεί βελτίωση. Είναι γενικά κλινική εμπειρία ότι ο κίνδυνος αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί στα πρώτα στάδια βελτίωσης.
Η φαρμακευτική θεραπεία με αντικαταθλιπτικά πρέπει πάντα να σχετίζεται με στενή παρακολούθηση των ασθενών, ιδιαίτερα εκείνων που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο, ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δόση. Οι ασθενείς (ή οι φροντιστές) θα πρέπει να ενημερώνονται για την ανάγκη να παρακολουθούν και να αναφέρουν αμέσως στον γιατρό τους οποιαδήποτε κλινική επιδείνωση, εμφάνιση αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή σκέψεων ή αλλαγές στη συμπεριφορά.
Δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με διπολική νόσο. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μετάβασης από κατάθλιψη σε υπομανία ή μανία όταν αντιμετωπιστεί αδεμετιονίνη.
Μόνο μία περίπτωση συνδρόμου σεροτονίνης έχει αναφερθεί στη βιβλιογραφία σε ασθενείς που λαμβάνουν αδεμετιονίνη και κλομιπραμίνη. Παρόλο που υπάρχει υποψία για πιθανή αλληλεπίδραση, συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση αδεμετιονίνης ταυτόχρονα με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (όπως η κλομιπραμίνη) και φάρμακα τρυπτοφάνης και φυτοσυμπληρώματα (βλ. Παράγραφο "Αλληλεπιδράσεις").
Η αποτελεσματικότητα της ademetionine στη θεραπεία της κατάθλιψης έχει μελετηθεί σε βραχυπρόθεσμες κλινικές μελέτες (διάρκεια 3-6 εβδομάδων). Η αποτελεσματικότητα της ademetionine στη θεραπεία της κατάθλιψης για μεγάλες περιόδους δεν είναι γνωστή.
Υπάρχουν πολλά φάρμακα για τη θεραπεία της κατάθλιψης και οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλευτούν το γιατρό τους για να καθορίσουν τη βέλτιστη θεραπεία. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενθαρρύνονται να ενημερώσουν τους γιατρούς τους εάν τα συμπτώματά τους δεν μειωθούν ή επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ademetionine. Οι ασθενείς με κατάθλιψη κινδυνεύουν να αυτοκτονήσουν και άλλα σοβαρά γεγονότα θα πρέπει συνεπώς να λαμβάνουν συνεχή ψυχιατρική υποστήριξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ademetionine για να διασφαλιστεί ότι τα συμπτώματα της κατάθλιψης εξετάζονται και αντιμετωπίζονται επαρκώς.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παροδικού άγχους ή επιδείνωσης καταστάσεων άγχους σε ασθενείς που λαμβάνουν αδεμετιονίνη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν ήταν απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία. Σε λίγες περιπτώσεις, το άγχος λύθηκε με μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας.
Ηπατική δυσλειτουργία: Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι παρόμοιες σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο.
Νεφρική δυσλειτουργία: Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία. Επομένως, συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση αδεμετιονίνης σε τέτοιους ασθενείς.
Ηλικιωμένοι ασθενείς: Οι κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν με την αδεμετιονίνη δεν περιέλαβαν επαρκή αριθμό ατόμων ηλικίας 65 ετών και άνω για να προσδιοριστεί εάν ανταποκρίνονται διαφορετικά από τα νεότερα άτομα.
Η κλινική εμπειρία που αναφέρθηκε δεν εντόπισε διαφορές στην ανταπόκριση μεταξύ ηλικιωμένων και νεότερων ασθενών.
Γενικά, η επιλογή δόσης για έναν ηλικιωμένο ασθενή πρέπει να γίνεται με προσοχή, συνήθως ξεκινώντας με τη χαμηλότερη δόση εντός του θεραπευτικού εύρους και λαμβάνοντας υπόψη το υψηλότερο ποσοστό μείωσης της ηπατικής, νεφρικής ή καρδιακής λειτουργίας, την παρουσία άλλων συνοδών ασθενειών ή άλλων φαρμάκων θεραπείες.
Παιδιά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αδεμετιονίνης σε παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί.
Παρεμβολή στον ανοσοπροσδιορισμό της ομοκυστεΐνης
Η αδεμετιονίνη παρεμβαίνει στις ανοσοδοκιμές ομοκυστεΐνης, σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αδεμετιονίνη ο προσδιορισμός μπορεί να εμφανίσει πλαστά αυξημένα επίπεδα ομοκυστεΐνης στο πλάσμα. Επομένως, σε ασθενείς που λαμβάνουν αδεμετιονίνη, συνιστάται η χρήση μη ανοσολογικών δοκιμασιών για τη μέτρηση των επιπέδων της ομοκυστεΐνης στο πλάσμα.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Samyr
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν έχετε πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα, ακόμη και αυτά χωρίς ιατρική συνταγή.
Το σύνδρομο σεροτονίνης έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν αδεμετιονίνη και κλομιπραμίνη. Επομένως, αν και υποτίθεται η πιθανή αλληλεπίδραση, συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση αδεμετιονίνης ταυτόχρονα με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (όπως η κλομιπραμίνη) και φάρμακα τρυπτοφάνης και φυτοσυμπληρώματα (βλ. Ενότητα "Προφυλάξεις κατά τη χρήση").
Ο συνδυασμός του SAMYR είναι συμβατός με οποιοδήποτε άλλο αντικαταθλιπτικό φάρμακο, συγκεκριμένα τρικυκλικά και αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Η πρόσληψη Ademetionine δεν παρουσιάζει αρνητικές αλληλεπιδράσεις με την πρόσληψη αλκοόλ.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.
Εγκυμοσύνη
Η λήψη θεραπευτικών δοσολογιών Ademetionine σε γυναίκες κατά τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης δεν οδήγησε σε ανεπιθύμητες ενέργειες. Συνιστάται η χορήγηση Ademetionine τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
Ωρα ταίσματος
Η αδεμετιονίνη πρέπει να λαμβάνεται μόνο κατά τη διάρκεια του θηλασμού εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το βρέφος.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Έχει εμφανιστεί ζάλη σε μερικούς ασθενείς κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ademetionine. Συνιστάται να μην οδηγείτε ή να χειρίζεστε μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, έως ότου βεβαιωθείτε εύλογα ότι η θεραπεία με ademetionine δεν επηρεάζει την ικανότητά σας να οδηγείτε και να εκτελείτε τέτοιες δραστηριότητες.
Σημαντικές πληροφορίες για ορισμένα συστατικά
Samyr 100 mg / 5ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου ανά φιαλίδιο, δηλαδή είναι ουσιαστικά "χωρίς νάτριο".
Samyr 200 mg / 5ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου ανά φιαλίδιο, δηλαδή είναι ουσιαστικά "χωρίς νάτριο".
Τα δισκία Samyr των 200 mg γαστροανθεκτικά περιέχουν λιγότερο από 1 mmol νατρίου ανά δισκίο, δηλαδή είναι ουσιαστικά "χωρίς νάτριο".
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Τρόπος χρήσης Samyr: Δοσολογία
Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με παρεντερική χορήγηση και να συνεχιστεί από του στόματος ή μπορεί να ξεκινήσει από το στόμα.
Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα
Η λυοφιλοποιημένη σκόνη πρέπει να διαλυθεί χρησιμοποιώντας τον διαλύτη της κατά τη χρήση, το αχρησιμοποίητο τμήμα πρέπει να απορριφθεί. Η αδεμετιονίνη δεν πρέπει να αναμιχθεί με αλκαλικά διαλύματα ή διαλύματα που περιέχουν ιόντα ασβεστίου. σε περίπτωση τραυματισμού του φιαλιδίου ή λόγω έκθεσης σε θερμότητα), το προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Η ενδοφλέβια χορήγηση σκόνης αδεμετιονίνης και διαλύτη για ενέσιμο διάλυμα πρέπει να γίνεται αργά.
Δισκία
Τα δισκία Ademetionine πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα και να μην μασήνονται.
Για καλύτερη απορρόφηση της δραστικής ουσίας και για πλήρες θεραπευτικό αποτέλεσμα, τα δισκία ademetionine δεν πρέπει να λαμβάνονται με τα γεύματα.
Τα δισκία Ademetionine πρέπει να εξαχθούν από την κυψέλη αμέσως πριν από τη χρήση.Αν τα δισκία εμφανιστούν σε καφέ χρώμα (λόγω της παρουσίας οπών στο περιτύλιγμα αλουμινίου), συνιστάται να μην χρησιμοποιείτε το προϊόν.
Μπουκάλια: 1-2 μπουκάλια την ημέρα για κύκλους 15-20 ημερών, ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά (ισοδύναμα με 100-200 mg / ημέρα ή ισοδύναμα με 200-400 mg / ημέρα).
Δισκία: Θεραπεία επίθεσης: 400 mg 2-3 φορές την ημέρα για 15-30 ημέρες (ισοδύναμο με 800-1200 mg / ημέρα).
Θεραπεία συντήρησης: 200 mg 2-3 φορές την ημέρα σύμφωνα με ιατρική συνταγή.
Οδηγίες χρήσης
ΠΩΣ ΝΑ ΑΝΟΙΞΕΤΕ ΤΟ ΔΙΑΛΥΤΙΚΟ ΠΙΑΛΙ
Προ-κομμένο φιαλίδιο ασφαλείας
ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΑΝΟΙΓΜΑΤΟΣ:
- τοποθετήστε το φιαλίδιο όπως υποδεικνύεται στο σχήμα 1 ·
- ασκήστε πίεση με τον αντίχειρα τοποθετημένο πάνω στο χρωματιστό σημείο όπως φαίνεται στο σχήμα 2.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Samyr
Οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας με Ademetionine φαίνεται να είναι σπάνιες. Ο γιατρός πρέπει να επικοινωνήσει με τα τοπικά κέντρα ελέγχου δηλητηριάσεων. Γενικά, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται και να παρέχεται υποστηρικτική φροντίδα.
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / λήψης υπερδοσολογίας SAMYR, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Εάν έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις σχετικά με τη χρήση του SAMYR, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Samyr
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και το SAMYR μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Δεν αναφέρονται σημαντικές παρενέργειες ακόμη και μετά από μακροχρόνια χορήγηση και υψηλές δόσεις. Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εθισμού ή εξάρτησης από τα ναρκωτικά. Λόγω της εξαιρετικής του ανεκτικότητας, η Ademetionine μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια σε έγκυες γυναίκες, ηλικιωμένους και χρόνιες παθήσεις του ήπατος.
Σπάνια, και μόνο σε ιδιαίτερα ευαίσθητα θέματα, το SAMYR μπορεί να προκαλέσει διαταραχές στον ρυθμό ύπνου-αφύπνισης: σε τέτοιες περιπτώσεις η βραδινή χρήση ενός υπνωτικού επαγωγέα μπορεί να είναι χρήσιμη.
Δεδομένης της οξύτητας του pH στο οποίο, για λόγους σταθερότητας, διατηρείται το δραστικό συστατικό των δισκίων, ορισμένοι ασθενείς ανέφεραν, μετά από από του στόματος χορήγηση του προϊόντος, ορισμένες περιπτώσεις καούρας και αίσθησης επιγαστρικού βάρους, φαινόμενα ωστόσο, δευτερεύουσας οντότητας και να μην θέτει σε κίνδυνο τη συνέχιση της θεραπείας.
Σπάνια μπορεί να εμφανιστεί αυτοκτονικός ιδεασμός / συμπεριφορά.
Αντιδράσεις κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών
Για περισσότερα από δύο χρόνια η Ademetionine μελετήθηκε σε 2434 ασθενείς σε ελεγχόμενες και ανοικτές κλινικές δοκιμές. εκ των οποίων το 1983 πάσχει από ηπατικές παθολογίες και 817 πάσχουν από κατάθλιψη.
Ο παρακάτω πίνακας βασίζεται σε 1667 ασθενείς που συμμετείχαν σε 22 κλινικές δοκιμές και έλαβαν αδεμετιονίνη. Από αυτά τα 121 (7,2%) είχαν ενδείξεις συνολικά 188 ανεπιθύμητων ενεργειών. Η ναυτία, ο κοιλιακός πόνος και η διάρροια ήταν οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες. Δεν ήταν πάντα δυνατή η εκτίμηση της αιτιότητας μεταξύ του ανεπιθύμητου συμβάντος και του φαρμάκου.
Αντιδράσεις επιτήρησης μετά την κυκλοφορία ή κλινικές δοκιμές φάσης IV
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Υπερευαισθησία, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις ή αναφυλακτικές αντιδράσεις (π.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Ανησυχία
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Λαρυγγικό οίδημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Αντίδραση στο σημείο της ένεσης (πολύ σπάνια με νέκρωση του δέρματος), αγγειοοίδημα, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (δηλ. Εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, ερύθημα).
Η συμμόρφωση με τις οδηγίες που περιέχονται στο φύλλο οδηγιών μειώνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
Εάν κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια γίνεται σοβαρή ή αν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Λήξη και διατήρηση
Λήξη: δείτε την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στο προϊόν σε άθικτη συσκευασία, σωστά αποθηκευμένο.
Προειδοποίηση: μη χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.
Γαστροανθεκτικά δισκία: δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις αποθήκευσης.
Αμπούλες και διαλύτης: φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Από χημική-φυσική άποψη, το ανασυσταμένο προϊόν παραμένει σταθερό για 6 ώρες.
Από μικροβιολογική άποψη, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως. Διαφορετικά, οι συνθήκες αποθήκευσης (μετά την ανασύσταση) είναι ευθύνη του χρήστη και σε κάθε περίπτωση δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 24 ώρες σε θερμοκρασία μεταξύ 2 και 8 ° C, εκτός εάν η ανασύσταση πραγματοποιηθεί υπό ελεγχόμενες άσηπτες συνθήκες και επικυρωθεί.
Τα φάρμακα δεν πρέπει να απορρίπτονται στα λύματα ή στα οικιακά απορρίμματα.
Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πλέον. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
ΚΡΑΤΗΣΤΕ ΑΥΤΟ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟDΟΝ ΑΠΟ ΤΟ ΘΕΜΑ ΚΑΙ ΤΟ ΠΡΟΣΒΑΣΗ ΤΩΝ ΠΑΙΔΙΩΝ
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
ΣΥΝΘΕΣΗ
Μία φιάλη σκόνης 100 mg περιέχει: αδεμετιονίνη (Sulfo-Adenosyl-L-Methionine) p-toluenesulphonate sulfate 192 mg ίση με 100 mg ιόντος. Έκδοχα: μαννιτόλη.
Ένα φιαλίδιο 5 ml διαλύτη περιέχει: ενέσιμο νερό, L-λυσίνη, υδροξείδιο του νατρίου.
Μία φιάλη σκόνης 200 mg περιέχει: 1,4-βουτανοδισουλφονική αδεμετιόνη 380 mg ίση με ιόν 200 mg. Έκδοχα: μαννιτόλη.
Ένα φιαλίδιο 5 ml διαλύτη περιέχει: ενέσιμο νερό, L-λυσίνη, υδροξείδιο του νατρίου.
Ένα γαστροανθεκτικό δισκίο 200 mg περιέχει: αδεμετιονίνη 1,4-βουτανοδισουλφονική 380 mg ίση με ιόν 200 mg. Έκδοχα: κολλοειδής πυριτία, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, γλυκολικό άμυλο νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος, πολυαιθυλενογλυκόλη 6000, σιμεθικόνη, πολυσορβικό 80, υδροξείδιο του νατρίου, τάλκης, οξείδιο του σιδήρου.
ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ ΚΑΙ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ
"100 mg / 5 ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα" 5 φιάλες + 5 φιαλίδια διαλύτη των 5 ml
"200 mg / 5 ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα" 5 φιάλες + 5 φιαλίδια διαλύτη των 5 ml
"200 mg γαστροανθεκτικά δισκία" 20 δισκία
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΣΑΜΥΡ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
• SAMYR 100 mg / 5ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα
Ένα μπουκάλι σκόνη περιέχει:
Ενεργή αρχή:
Αδεμετιονίνη (σουλφο-αδενοσυλ-L-μεθειονίνη) θειική π-τολουολοσουλφονική 192 mg ίση με ιόν 100 mg
• SAMYR 200 mg / 5ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα
Ένα μπουκάλι σκόνη περιέχει:
Ενεργή αρχή:
Αδεμετιονίνη 1,4-βουτανοδισουλφονική 380 mg ίση με ιόν 200 mg
• SAMYR γαστροανθεκτικά δισκία 200 mg
Ένα γαστροανθεκτικό δισκίο περιέχει:
Ενεργή αρχή:
Αδεμετιονίνη 1,4-βουτανοδισουλφονική 380 mg ίση με ιόν 200 mg
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα
Δισκίο ανθεκτικό στη γαστρονομία
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Καταθλιπτικά σύνδρομα.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με παρεντερική χορήγηση και να συνεχιστεί από του στόματος ή μπορεί να ξεκινήσει από το στόμα.
Κόνις και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα
Η λυοφιλοποιημένη σκόνη πρέπει να διαλυθεί χρησιμοποιώντας τον σχετικό διαλύτη κατά τη χρήση, το μη χρησιμοποιημένο τμήμα πρέπει να απορριφθεί.
Η αδεμετιονίνη δεν πρέπει να αναμιγνύεται με αλκαλικά διαλύματα ή διαλύματα που περιέχουν ιόντα ασβεστίου. Εάν η σκόνη λυοφιλοποίησης εμφανίζεται διαφορετική από λευκή σε χρώμα (λόγω τραυματισμού του φιαλιδίου ή λόγω έκθεσης σε θερμότητα), το προϊόν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Η ενδοφλέβια χορήγηση σκόνης αδεμετιονίνης και διαλύτη για ενέσιμο διάλυμα πρέπει να γίνεται αργά.
Δισκία
Τα δισκία Ademetionine πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα και να μην μασήνονται.
Για καλύτερη απορρόφηση της δραστικής ουσίας και για πλήρες θεραπευτικό αποτέλεσμα, τα δισκία ademetionine δεν πρέπει να λαμβάνονται με τα γεύματα.
Τα δισκία Ademetionine πρέπει να εξαχθούν από την κυψέλη αμέσως πριν από τη χρήση.Αν τα δισκία εμφανιστούν σε καφέ χρώμα (λόγω της παρουσίας οπών στο περιτύλιγμα αλουμινίου), συνιστάται να μην χρησιμοποιείτε το προϊόν.
Μπουκάλια: 1-2 μπουκάλια την ημέρα για κύκλους 15-20 ημερών, ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά (ισοδύναμα με 100-200 mg / ημέρα ή ισοδύναμα με 200-400mg / ημέρα).
Δισκία: Θεραπεία επίθεσης: 400 mg 2-3 φορές την ημέρα για 15-30 ημέρες (ισοδύναμο με 800-1200 mg / ημέρα).
Θεραπεία συντήρησης: 200 mg 2-3 φορές την ημέρα σύμφωνα με ιατρική συνταγή.
Ηλικιωμένοι ασθενείς: Οι κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν με την αδεμετιονίνη δεν περιέλαβαν επαρκή αριθμό ατόμων ηλικίας 65 ετών και άνω για να προσδιοριστεί εάν ανταποκρίνονται διαφορετικά από τα νεότερα άτομα. Η κλινική εμπειρία που αναφέρθηκε δεν εντόπισε διαφορές στην ανταπόκριση μεταξύ ηλικιωμένων και νεότερων ασθενών.
Γενικά, η επιλογή δόσης για έναν ηλικιωμένο ασθενή πρέπει να γίνεται με προσοχή, συνήθως ξεκινώντας με τη χαμηλότερη δόση εντός του θεραπευτικού εύρους και λαμβάνοντας υπόψη το υψηλότερο ποσοστό μείωσης της ηπατικής, νεφρικής ή καρδιακής λειτουργίας, την παρουσία άλλων συνοδών ασθενειών ή άλλων φαρμάκων θεραπείες.
Παιδιά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αδεμετιονίνης σε παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί.
Ηπατική δυσλειτουργία: Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι παρόμοιες σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο.
Νεφρική δυσλειτουργία: Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία. Επομένως, συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση αδεμετιονίνης σε τέτοιους ασθενείς.
04.3 Αντενδείξεις
Η αδεμετιονίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γενετικά ελαττώματα που επηρεάζουν τον κύκλο της μεθειονίνης και / ή προκαλούν ομοκυστινουρία και / ή υπερμομοκυστεϊναιμία (π.χ. ανεπάρκεια κυσταθειονίνης βήτα-συνθάσης, ελαττώματα του μεταβολισμού της βιταμίνης Β12).
Η αδεμετιονίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η ενδοφλέβια ένεση πρέπει να γίνεται αργά.
Τα επίπεδα αμμωνίας θα πρέπει να παρακολουθούνται σε ασθενείς με προκρυρωτική και κίρρωση ή με υπεραμμωνία μετά από χορήγηση αδεμετιονίνης από το στόμα.
Δεδομένου ότι η ανεπάρκεια βιταμίνης Β12 και φολικού οξέος μπορεί να μειώσει τα επίπεδα της αδεμετιονίνης, οι ασθενείς σε κίνδυνο (πάσχουν από αναιμία, ηπατική νόσο, έγκυες ή σε περίπτωση πιθανής ανεπάρκειας βιταμινών λόγω άλλων παθολογιών ή διατροφικών συνηθειών όπως οι βίγκαν) πρέπει να πραγματοποιούν τακτικές εξετάσεις αίματος για τον έλεγχο του πλάσματος επίπεδα. Εάν διαπιστωθούν ελλείψεις, συνιστάται θεραπεία με βιταμίνη Β12 και / ή φυλλικό οξύ πριν ή ταυτόχρονα με τη χορήγηση αδεμετιονίνης.
Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη ενώ παίρνουν αδεμετιονίνη. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να μην οδηγούν ή να χρησιμοποιούν μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, έως ότου είναι εύλογα βέβαιοι ότι η θεραπεία με αδεμετιονίνη δεν επηρεάζει την ικανότητά τους να λειτουργούν.
Αυτοκτονία / Αυτοκτονικός ιδεασμός
Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας (αυτοκτονία / συναφή γεγονότα). Αυτός ο κίνδυνος επιμένει μέχρι να συμβεί συγκεκριμένη ύφεση. Δεδομένου ότι η βελτίωση μπορεί να μην εμφανιστεί κατά τις πρώτες ή άμεσες εβδομάδες θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά έως ότου εμφανιστεί βελτίωση. Είναι γενικά κλινική εμπειρία ότι ο κίνδυνος αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί στα πρώτα στάδια βελτίωσης.
Άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις για τις οποίες συνταγογραφείται ο Samyr μπορεί επίσης να σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς. Επιπλέον, αυτές οι καταστάσεις μπορεί να σχετίζονται με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή. Επομένως, πρέπει να τηρούνται προφυλάξεις κατά τη θεραπεία ασθενών με άλλες ψυχιατρικές διαταραχές κατά τη θεραπεία ασθενών με μείζονα καταθλιπτικές διαταραχές.
Ασθενείς με ιστορικό αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή σκέψεων ή που εμφανίζουν σημαντικό βαθμό αυτοκτονικού ιδεασμού πριν από την έναρξη της θεραπείας, διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων ή σκέψεων αυτοκτονίας και πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Κλινικών δοκιμών που διεξήχθησαν με αντικαταθλιπτικό σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο στη θεραπεία ψυχιατρικών διαταραχών, έδειξαν αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς στην ηλικιακή ομάδα κάτω των 25 ετών ασθενών που έλαβαν αντικαταθλιπτικά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.
Η φαρμακευτική θεραπεία με αντικαταθλιπτικά πρέπει πάντα να σχετίζεται με στενή παρακολούθηση των ασθενών, ιδιαίτερα εκείνων που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο, ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δόση. Οι ασθενείς (ή οι φροντιστές) θα πρέπει να ενημερώνονται για την ανάγκη να παρακολουθούν και να αναφέρουν αμέσως στον γιατρό τους οποιαδήποτε κλινική επιδείνωση, εμφάνιση αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή σκέψεων ή αλλαγές στη συμπεριφορά.
Δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με διπολική νόσο. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μετάβασης από κατάθλιψη σε υπομανία ή μανία όταν αντιμετωπιστεί αδεμετιονίνη.
Μόνο μία περίπτωση συνδρόμου σεροτονίνης έχει αναφερθεί στη βιβλιογραφία σε ασθενείς που λαμβάνουν αδεμετιονίνη και κλομιπραμίνη. Αν και υπάρχει υποψία πιθανής αλληλεπίδρασης, συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση αδεμετιονίνης ταυτόχρονα με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (όπως η κλομιπραμίνη) και φάρμακα τρυπτοφάνης και φυτοσυμπληρώματα (βλ. Παράγραφο 4.5 ").
Η αποτελεσματικότητα της ademetionine στη θεραπεία της κατάθλιψης έχει μελετηθεί σε βραχυπρόθεσμες κλινικές μελέτες (διάρκεια 3-6 εβδομάδων). Η αποτελεσματικότητα της ademetionine στη θεραπεία της κατάθλιψης για μεγάλες περιόδους δεν είναι γνωστή. Υπάρχουν πολλά φάρμακα για τη θεραπεία της κατάθλιψης και οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλευτούν το γιατρό τους για να καθορίσουν τη βέλτιστη θεραπεία. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενθαρρύνονται να ενημερώσουν τους γιατρούς τους εάν τα συμπτώματά τους δεν μειωθούν ή επιδεινωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ademetionine. Οι ασθενείς με κατάθλιψη κινδυνεύουν να αυτοκτονήσουν και άλλα σοβαρά γεγονότα θα πρέπει συνεπώς να λαμβάνουν συνεχή ψυχιατρική υποστήριξη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ademetionine για να διασφαλιστεί ότι τα συμπτώματα της κατάθλιψης εξετάζονται και αντιμετωπίζονται επαρκώς.
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παροδικού άγχους ή επιδείνωσης καταστάσεων άγχους σε ασθενείς που λαμβάνουν αδεμετιονίνη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν ήταν απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία. Σε λίγες περιπτώσεις, το άγχος λύθηκε με μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της θεραπείας.
Παρεμβολή στον ανοσοπροσδιορισμό της ομοκυστεΐνης
Η αδεμετιονίνη παρεμβαίνει στις ανοσοδοκιμές ομοκυστεΐνης, σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αδεμετιονίνη ο προσδιορισμός μπορεί να εμφανίσει πλαστά αυξημένα επίπεδα ομοκυστεΐνης στο πλάσμα. Επομένως, σε ασθενείς που λαμβάνουν αδεμετιονίνη, συνιστάται η χρήση μη ανοσολογικών δοκιμασιών για τη μέτρηση των επιπέδων της ομοκυστεΐνης στο πλάσμα.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Το σύνδρομο σεροτονίνης έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν αδεμετιονίνη και κλομιπραμίνη. Επομένως, αν και υποτίθεται η πιθανή αλληλεπίδραση, συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση αδεμετιονίνης ταυτόχρονα με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (όπως η κλομιπραμίνη) και φάρμακα τρυπτοφάνης και φυτοσυμπληρώματα (βλέπε παράγραφο 4.4 ").
Θα πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι η συσχέτιση της Ademetionine με οποιοδήποτε άλλο αντικαταθλιπτικό φάρμακο (όπως τρικυκλικά και ΜΑΟΙ) είναι συμβατή. Η λήψη Ademetionine δεν παρουσιάζει αρνητικές αλληλεπιδράσεις με την πρόσληψη αλκοόλ.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Όταν απαιτείται από συγκεκριμένες κλινικές καταστάσεις (χολόσταση, έμετος εγκυμοσύνης), μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς ανεπιθύμητες συνέπειες για τη μητέρα και το έμβρυο.
Εγκυμοσύνη
Η παραδοχή θεραπευτικών δοσολογιών Ademetionine σε γυναίκες κατά τους τελευταίους μήνες της εγκυμοσύνης δεν έχει οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες. Συνιστάται η χορήγηση Ademetionine κατά τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
Ωρα ταίσματος
Η αδεμετιονίνη πρέπει να λαμβάνεται μόνο κατά τη διάρκεια του θηλασμού εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το βρέφος.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Έχει εμφανιστεί ζάλη σε μερικούς ασθενείς κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ademetionine. Συνιστάται να μην οδηγείτε ή να χειρίζεστε μηχανήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, έως ότου βεβαιωθείτε εύλογα ότι η θεραπεία με ademetionine δεν επηρεάζει την ικανότητά σας να οδηγείτε και να εκτελείτε τέτοιες δραστηριότητες.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες ακόμη και μετά από μακροχρόνια χορήγηση και υψηλές δόσεις. Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εθισμού ή εξάρτησης από τα ναρκωτικά. Λόγω της εξαιρετικής του ανεκτικότητας, η Ademetionine μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια σε έγκυες γυναίκες, ηλικιωμένους και χρόνιες παθήσεις του ήπατος.
Σπάνια, και μόνο σε ιδιαίτερα ευαίσθητα θέματα, το SAMYR μπορεί να προκαλέσει διαταραχές στον ρυθμό ύπνου-αφύπνισης: σε τέτοιες περιπτώσεις η βραδινή χρήση ενός υπνωτικού επαγωγέα μπορεί να είναι χρήσιμη.
Δεδομένης της οξύτητας του pH στο οποίο διατηρείται, για λόγους σταθερότητας, το δραστικό συστατικό των δισκίων, ορισμένοι ασθενείς ανέφεραν καούρα και αίσθηση επιγαστρικού βάρους από ορισμένους ασθενείς μετά τη χορήγηση του προϊόντος από το στόμα. Έκταση και όχι να θέσει σε κίνδυνο τη συνέχιση της θεραπείας.
Σπάνια: αυτοκτονικός ιδεασμός / συμπεριφορά (βλ. Παράγραφο 4.4).
Αντιδράσεις κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών
Για περισσότερα από δύο χρόνια η Ademetionine μελετήθηκε σε 2434 ασθενείς σε ελεγχόμενες και ανοικτές κλινικές δοκιμές. εκ των οποίων το 1983 πάσχει από ηπατικές παθολογίες και 817 πάσχουν από κατάθλιψη.
Ο παρακάτω πίνακας βασίζεται σε 1667 ασθενείς που συμμετείχαν σε 22 κλινικές δοκιμές και έλαβαν αδεμετιονίνη. Από αυτά τα 121 (7,2%) είχαν ενδείξεις συνολικά 188 ανεπιθύμητων ενεργειών. Η ναυτία, ο κοιλιακός πόνος και η διάρροια ήταν οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες. Δεν ήταν πάντα δυνατή η εκτίμηση της αιτιότητας μεταξύ του ανεπιθύμητου συμβάντος και του φαρμάκου.
Αντιδράσεις επιτήρησης μετά την κυκλοφορία ή κλινικές δοκιμές φάσης IV
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Ψυχιατρικές διαταραχές
Ανησυχία
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Λαρυγγικό οίδημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού.
Αντίδραση στο σημείο της ένεσης (πολύ σπάνια με νέκρωση του δέρματος), εξάνθημα, αγγειοοίδημα.
04,9 Υπερδοσολογία
Οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας με Ademetionine φαίνεται να είναι σπάνιες. Ο γιατρός πρέπει να επικοινωνήσει με τα τοπικά κέντρα ελέγχου δηλητηριάσεων. Γενικά, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται και να παρέχεται υποστηρικτική φροντίδα.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντικαταθλιπτικό, κωδικός ATC: N06AX49
Η S-Adenosyl L-methionine (Ademetionine) είναι ένα φυσιολογικά παρόν αμινοξύ με σχεδόν πανταχού παρούσα κατανομή στους ιστούς και τα υγρά του σώματος, όπου επεμβαίνει σε σημαντικές βιολογικές διεργασίες σε ανθρώπους και ζώα κυρίως ως συνένζυμο και ως μεθυλοδότης ( Η μεταμεθυλίωση είναι επίσης απαραίτητη στην ανάπτυξη της φωσφολιπιδικής διπλοστοιβάδας των κυτταρικών μεμβρανών και συμβάλλει στη ρευστότητα της μεμβράνης. Η αδεμετιονίνη μπορεί να διεισδύσει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και η διαμεθυλίωση της αδεμετιονίνης είναι κρίσιμη για το σχηματισμό νευροδιαβιβαστών στο κεντρικό νευρικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένων των κατεχολαμινών (ντοπαμίνη, νοραδρεναλίνη, αδρεναλίνη), σεροτονίνη, μελατονίνη και ισταμίνη. Η αδεμετιονίνη είναι επίσης πρόδρομος φυσιολογικών ενώσεων θείου (κυστεΐνη, ταυρίνη, γλουταθειόνη, CoA κ.λπ.) σε αντιδράσεις μετάγγισης. Η γλουταθειόνη, το ισχυρότερο αντιοξειδωτικό στο ήπαρ, είναι σημαντική στην αποτοξίνωση του ήπατος. Η αδεμετιονίνη αυξάνει τα επίπεδα του ήπατος της γλουταθειόνης σε ασθενείς με ηπατική νόσο που προκαλείται από αλκοόλ και όχι. Τόσο το φυλλικό οξύ όσο και η βιταμίνη Β12 είναι βασικοί συν-παράγοντες στο μεταβολισμό και την αποκατάσταση της αδεμετιονίνης.
Η μεταφορά της μεθυλομάδας (μεταμεθυλίωση) από την αδεμετιονίνη σε βιολογικά μόρια όπως ορμόνες, νευροδιαβιβαστές, νουκλεϊκά οξέα, πρωτεΐνες, φωσφολιπίδια αποτελεί θεμελιώδες βήμα στις μεταβολικές διεργασίες του οργανισμού.
Στην παιδική και εφηβική ηλικία, τα επίπεδα της Ademetionine είναι αυξημένα, στους ενήλικες μειώνονται αισθητά και μειώνονται περαιτέρω σε μεγάλη ηλικία.
Οι διαδικασίες μεταμεθυλίωσης αποκτούν ιδιαίτερη αξία στον εγκέφαλο καθώς παρεμβαίνουν στο μεταβολισμό των νευροδιαβιβαστών κατεχολαμίνης (ντοπαμίνη, νοραδρεναλίνη, αδρεναλίνη), ινδολαμίνες (σεροτονίνη και μελατονίνη) και ιμιδαζόλες (ισταμίνη).
Η εξωγενής αδεμετιονίνη διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, αυξάνει τη συγκέντρωση της αδεμετιονίνης του ΕΝΥ και αυξάνει τον κύκλο εργασιών σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης στον εγκέφαλο.
Επιπλέον, η χρόνια θεραπεία με Ademetionine επιτρέπει την πρόληψη της μείωσης της μεθυλίωσης φωσφολιπιδίων που συμβαίνει κατά τη γήρανση. Κατά συνέπεια, διατηρείται η ρευστότητα των συναπτοσωματικών μεμβρανών και η αποτελεσματικότητα των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Αυτά τα δεδομένα έχουν προτείνει τη χρήση της αδεμετιονίνης σε καταθλιπτικά σύνδρομα, που χαρακτηρίζεται από μειωμένο κύκλο εργασιών σεροτονίνης και / ή νοραδρεναλίνης και ανεπαρκή ευαισθησία β. υποδοχέας.
Τα κλινικά αποτελέσματα δείχνουν ότι το SAMYR ασκεί έντονη αντικαταθλιπτική δράση και ότι η φαρμακολογική δράση είναι ταχεία, εντός 2-6 ημερών και χωρίς ανεπιθύμητες παρενέργειες.
Η συσχέτιση με οποιοδήποτε άλλο αντικαταθλιπτικό φάρμακο είναι συμβατή, συγκεκριμένα τρικυκλικά και αναστολείς μονοαμινοξειδάσης.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Στον άνθρωπο, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το φαρμακοκινητικό προφίλ του SAMYR είναι δι-εκθετικού τύπου και αποτελείται από μια φάση φαινομενικής ταχείας κατανομής στους ιστούς και μια φάση καθαρισμού που χαρακτηρίζεται από χρόνο ημιζωής περίπου 80 λεπτών. Με ενδομυϊκή οδό η απορρόφηση του φαρμάκου είναι σχεδόν πλήρης (93%) · οι μέγιστες τιμές πλάσματος της Ademetionine επιτυγχάνονται περίπου 30-45 λεπτά μετά τη χορήγηση και το προϊόν έχει χρόνο ημίσειας ζωής παρόμοιο με αυτόν που παρατηρήθηκε με την ενδοφλέβια οδό.
Από το στόμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 3 έως 5 ώρες μετά την κατάποση δισκίων ανθεκτικών στο λίπος (400-1000 mg). Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται όταν η αδεμετιονίνη χορηγείται υπό συνθήκες νηστείας. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα που λαμβάνεται μετά τη χορήγηση των γαστροανθεκτικών δισκίων συσχετίζεται με τη δόση με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 0,5 έως 1 mg / l που φθάνουν τις 3 έως 5 ώρες μετά από μία εφάπαξ χορήγηση που κυμαίνεται από 400 mg έως 1000 mg. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται στην αρχική τιμή εντός 24 ωρών.
Το SAMYR συνδέεται ελάχιστα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (5%) και κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς και τα κύτταρα.
Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου είναι μέρος των μεταβολικών οδών που χαρακτηρίζουν την αδεμετιονίνη (μεταμεθυλίωση, μετάγγιση, αποκαρβοξυλίωση κ.λπ.). το υπόλοιπο του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Το SAMYR που χορηγείται από το στόμα απορροφάται από την εντερική οδό και προκαλεί σημαντικές αυξήσεις στις συγκεντρώσεις του Sulfo-Adenosyl-L-Methionine στο πλάσμα.
Το υπόλοιπο απορροφάται και εισέρχεται στις μεταβολικές οδούς που είναι χαρακτηριστικές της Ademetionine. Η απέκκριση ούρων συμβαίνει κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών και ανέρχεται στο 15% της δόσης στις 48 ώρες μετά τη χορήγηση.
Κατανομή
Έχουν αναφερθεί όγκοι κατανομής 0,41 και 0,44 L / kg για δόσεις 100 mg και 500 mg ademetionine, αντίστοιχα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες πλάσματος υποτιμάται καθώς είναι μεγαλύτερη από 5%.
Μεταβολισμός
Οι αντιδράσεις που παράγουν, καταναλώνουν και αναγεννούν την αδεμετιονίνη ονομάζονται κύκλος αδεμετιονίνης. Στο πρώτο βήμα αυτού του κύκλου, μια εξαρτώμενη από την αδεμετονίνη μεθυλάση χρησιμοποιεί την αδεμετιονίνη ως υπόστρωμα για την παραγωγή της S-αδενοζυλικής ομοκυστεΐνης. Και αδενοσίνη από υδρολάση ομοκυστεΐνης S-αδενοσυλ. Η ομοκυστεΐνη στη συνέχεια μετατρέπεται ξανά σε μεθειονίνη με τη μεταφορά μιας ομάδας μεθυλίου από 5-μεθυλοτετραϋδροφολικό.Τελικά, η μεθειονίνη μπορεί να μετατραπεί σε αδεμετιονίνη, ολοκληρώνοντας τον κύκλο.
Απέκκριση
Η απέκκριση της μη μεταβολισμένης αδεμετιονίνης στους άνδρες κατανέμεται μεταξύ της απέκκρισης ούρων (15,5 ± 1,5%) και της κοπράνων (23,5 ± 3,5%)
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Διεξήχθησαν τοξικολογικές μελέτες σε πολλά είδη ζώων (αρουραίοι, ποντίκια, σκύλοι) και των δύο φύλων. Οι δοκιμές χρόνιας τοξικότητας δεν εντόπισαν σημαντικές αλλαγές οργάνων.
Έχουν διεξαχθεί μελέτες μεμονωμένης τοξικότητας, επαναλαμβανόμενης δόσης, τοξικότητας στην αναπαραγωγή και μεταλλαξιογένεσης, οι οποίες δεν κατέδειξαν σημάδια τοξικότητας. Όταν χορηγήθηκε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες στην ανάπτυξη και ανάπτυξη του εμβρύου ή του εμβρύου.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
• SAMYR 100 mg / 5ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα
Μαννιτόλη. Ένα φιαλίδιο 5 ml διαλύτη περιέχει: ενέσιμο νερό, L-λυσίνη, υδροξείδιο του νατρίου.
• SAMYR 200 mg / 5ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα
Μαννιτόλη. Ένα φιαλίδιο 5 ml διαλύτη περιέχει: ενέσιμο νερό, L-λυσίνη, υδροξείδιο του νατρίου.
• SAMYR γαστροανθεκτικά δισκία 200 mg
Κολλοειδής πυριτία, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, γλυκολικό άμυλο νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος, πολυαιθυλενογλυκόλη 6000, σιμεθικόνη, πολυσορβικό 80, υδροξείδιο του νατρίου, τάλκης, οξείδιο του σιδήρου.
06.2 Ασυμβατότητα
Το SAMYR 100 mg / 5 ml και 200 mg / 5 ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα δεν πρέπει να αναμιγνύονται με αλκαλικά διαλύματα ή διαλύματα που περιέχουν ιόντα ασβεστίου.
06.3 Περίοδος ισχύος
• SAMYR 100 mg / 5ml και 200 mg / 5ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα: 3 χρόνια
• SAMYR 200 mg γαστροανθεκτικά δισκία: 3 έτη
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Γαστροανθεκτικά δισκία: δεν υπάρχουν ειδικές προφυλάξεις αποθήκευσης.
Αμπούλες και διαλύτης: φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.
Από χημική-φυσική άποψη, το ανασυσταμένο προϊόν παραμένει σταθερό για 6 ώρες.
Από μικροβιολογική άποψη, το προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως. Διαφορετικά, οι συνθήκες αποθήκευσης (μετά την ανασύσταση) είναι ευθύνη του χρήστη και σε κάθε περίπτωση δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 24 ώρες σε θερμοκρασία μεταξύ 2 και 8 ° C, εκτός εάν η ανασύσταση πραγματοποιηθεί υπό ελεγχόμενες άσηπτες συνθήκες και επικυρωθεί.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
• Κουτί που περιέχει 5 ερμητικά κλειστές γυάλινες φιάλες (πώμα από καουτσούκ και μεταλλικό καπάκι αλουμινίου) των 100 mg + 5 γυάλινα φιαλίδια που περιέχουν 5 ml διαλύτη.
• Κουτί που περιέχει 5 ερμητικά κλειστές γυάλινες φιάλες (πώμα από καουτσούκ και μεταλλικό καπάκι αλουμινίου) των 200 mg + 5 γυάλινα φιαλίδια που περιέχουν 5 ml διαλύτη.
• Κουτί που περιέχει 2 κυψέλες (αλουμίνιο / αλουμίνιο) των 10 γαστροανθεκτικών δισκίων των 200 mg.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Πώς να ανοίξετε το φιαλίδιο του διαλύτη:
ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ ΑΝΟΙΓΜΑΤΟΣ:
• Τοποθετήστε το φιαλίδιο.
• ασκήστε πίεση με τον αντίχειρα τοποθετημένο πάνω στο χρωματιστό σημείο.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
ABBOTT S.r.l. S.R. 148 Pontina km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
"100 mg / 5 ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα" 5 φιαλίδια σε σκόνη + 5 φιαλίδια διαλυτών των 5 ml - A.I.C .: n. 022865149
"200mg / 5ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα" 5 φιαλίδια σε σκόνη + 5 φιαλίδια με διαλύτη 5 ml - A.I.C.: N. 022865190
20 γαστροανθεκτικά δισκία των 200 mg - A.I.C .: n. 022865202
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
• "100 mg / 5 ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα" 5 φιαλίδια σκόνης + 5 φιαλίδια 5 ml διαλύτη: 16.08.1983
• "200 mg / 5 ml σκόνη και διαλύτης για ενέσιμο διάλυμα" 5 φιαλίδια σε σκόνη +5 5 ml αμπούλες διαλύτη: 21.06.1984
• 20 γαστροανθεκτικά δισκία των 200 mg: 09.07.1982
Ανανέωση εξουσιοδότησης: 01.06.2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Ιούνιος 2012
