Ενεργά συστατικά: Εσιταλοπράμη
Entact 5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Entact 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Entact επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 15 mg
Entact 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Τα ένθετα ένθετα πακέτων είναι διαθέσιμα για μεγέθη συσκευασίας: - Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 5 mg, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 10 mg, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 15 mg, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 20 mg Entact
- Entact 10 mg / ml πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
- Entact 20 mg / ml πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Entact; Σε τι χρησιμεύει;
Το Entact περιέχει τη δραστική ουσία εσιταλοπράμη. Το Entact ανήκει στην ομάδα των αντικαταθλιπτικών φαρμάκων που ονομάζονται εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). Αυτά τα φάρμακα βοηθούν στην αύξηση των επιπέδων σεροτονίνης στον εγκέφαλο. Οι αλλαγές στο σύστημα σεροτονίνης του εγκεφάλου θεωρούνται σημαντικοί παράγοντες στην ανάπτυξη κατάθλιψης και συναφών διαταραχών.
Η δραστική ουσία του Entact είναι η εσιταλοπράμη και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης (μεγάλα καταθλιπτικά επεισόδια) και του άγχους (όπως διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία, διαταραχή κοινωνικού άγχους και γενικευμένη αγχώδη διαταραχή).
Μπορεί να χρειαστούν μερικές εβδομάδες για να αρχίσετε να αισθάνεστε καλύτερα. Συνεχίστε να παίρνετε το Entact ακόμα κι αν μπορεί να χρειαστεί λίγος χρόνος για να αισθανθείτε βελτίωση της κατάστασής σας.
Μιλήστε με το γιατρό σας εάν δεν αισθάνεστε καλύτερα ή εάν αισθάνεστε χειρότερα.
Αντενδείξεις Όταν το Entact δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Entact
- εάν είστε αλλεργικοί στην εσιταλοπράμη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).
- εάν παίρνετε άλλα φάρμακα που ανήκουν σε μια ομάδα γνωστή ως αναστολείς ΜΑΟ, συμπεριλαμβανομένης της σελεγιλίνης (που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον), της μοκλοβεμίδης (που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης) και της λινεζολίδης (ένα αντιβιοτικό).
- εάν έχετε από τη γέννηση ή είχατε ένα επεισόδιο μη φυσιολογικού καρδιακού ρυθμού (ταυτοποιήθηκε με ΗΚΓ. μια δοκιμή που πραγματοποιήθηκε για να εκτιμηθεί ο τρόπος λειτουργίας της καρδιάς).
- εάν παίρνετε φάρμακα για προβλήματα καρδιακού ρυθμού ή που μπορεί να επηρεάσουν τον καρδιακό ρυθμό (βλ. παράγραφο 2 "Άλλα φάρμακα και Entact").
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Entact
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Entact. Ενημερώστε το γιατρό σας εάν έχετε οποιεσδήποτε άλλες καταστάσεις ή ασθένειες, καθώς ο γιατρός σας μπορεί να χρειαστεί να τις λάβει υπόψη. Ειδικότερα, ενημερώστε το γιατρό σας:
- εάν πάσχετε από επιληψία. Η θεραπεία με το Entact θα πρέπει να διακοπεί εάν εμφανιστούν επιληπτικές κρίσεις για πρώτη φορά ή εάν υπάρχει αύξηση στη συχνότητα των επιθέσεων (βλ. Επίσης παράγραφο 4 "Πιθανές παρενέργειες").
- εάν πάσχετε από διαταραχή της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας. Ο γιατρός σας μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσει τη δοσολογία σας.
- εάν έχετε διαβήτη. Η ολοκληρωμένη θεραπεία μπορεί να επηρεάσει τον γλυκαιμικό έλεγχο. Η ινσουλίνη και / ή η από του στόματος υπογλυκαιμική δόση μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.
- εάν έχετε χαμηλό επίπεδο νατρίου στο αίμα σας.
- εάν έχετε τάση για αιμορραγία και μώλωπες.
- εάν λαμβάνετε ηλεκτροσπασμοθεραπεία.
- εάν πάσχετε από στεφανιαία νόσο (στεφανιαία νόσο).
- εάν έχετε ή έχετε υποφέρει από καρδιακά προβλήματα ή είχατε πρόσφατα καρδιακή προσβολή.
- εάν έχετε χαμηλό καρδιακό ρυθμό ηρεμίας και / ή εάν γνωρίζετε ότι έχετε αλατούχο έλλειμμα ως αποτέλεσμα παρατεταμένης σοβαρής διάρροιας και εμέτου (έχοντας αδιαθετήσει) ή χρησιμοποιείτε διουρητικά (φάρμακα για την ούρηση).
- εάν στέκεστε όρθιοι έχετε γρήγορο ή ακανόνιστο καρδιακό ρυθμό, λιποθυμία, κατάρρευση ή ζάλη, κάτι που μπορεί να υποδηλώνει μη φυσιολογικό καρδιακό ρυθμό.
- εάν είχατε ή είχατε ποτέ προβλήματα με τα μάτια, όπως ορισμένοι τύποι γλαυκώματος (αυξημένη πίεση στο μάτι).
Θυμήσου
Ορισμένοι ασθενείς με μανιοκαταθλιπτική ασθένεια μπορεί να εισέλθουν σε μανιακή φάση. Αυτό χαρακτηρίζεται από ασυνήθιστες ιδέες που αλλάζουν γρήγορα, ακατάλληλη ευτυχία και υπερβολική σωματική δραστηριότητα. Εάν αισθανθείτε αυτές τις αισθήσεις, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Συμπτώματα όπως ανησυχία ή δυσκολία να καθίσετε ή να σταθείτε ακίνητα μπορεί να εμφανιστούν κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας. Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, ενημερώστε αμέσως το γιατρό σας.
Σκέψεις αυτοκτονίας και επιδείνωση της κατάθλιψης ή της αγχώδους διαταραχής σας
Εάν έχετε κατάθλιψη ή / και αγχώδεις διαταραχές μπορεί μερικές φορές να έχετε σκέψεις να βλάψετε ή να αυτοκτονήσετε. Αυτές οι σκέψεις μπορεί να είναι πιο συχνές κατά την έναρξη αντικαταθλιπτικής θεραπείας, καθώς αυτά τα φάρμακα χρειάζονται γενικά περίπου δύο εβδομάδες ή περισσότερο για να δείξουν την επίδρασή τους.
Είναι πιο πιθανό να σκέφτεστε έτσι:
- εάν είχατε στο παρελθόν σκέψεις για να σκοτώσετε ή να βλάψετε τον εαυτό σας.
- εάν είστε νέος ενήλικας. Τα δεδομένα κλινικών δοκιμών έδειξαν αυξημένο κίνδυνο συμπεριφοράς που σχετίζεται με την αυτοκτονία σε ενήλικες κάτω των 25 ετών με ψυχιατρικές διαταραχές που έλαβαν θεραπεία με αντικαταθλιπτικό.
Εάν ανά πάσα στιγμή έχετε σκέψεις να βλάψετε ή να αυτοκτονήσετε, επικοινωνήστε με το γιατρό σας ή πηγαίνετε αμέσως στο νοσοκομείο.Μπορεί να είναι χρήσιμο να πείτε σε έναν συγγενή ή καλό φίλο ότι έχετε κατάθλιψη ή αγχώδη διαταραχή και να τους ζητήσετε να διαβάσουν αυτό το φυλλάδιο. Μπορείτε να τους ζητήσετε να σας πουν εάν πιστεύουν ότι η κατάθλιψη ή το άγχος σας χειροτερεύει ή αν ανησυχούν για κάποια αλλαγή στη συμπεριφορά σας.
Παιδιά και έφηβοι
Το Entact κανονικά δεν πρέπει να λαμβάνεται από παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Επιπλέον, θα πρέπει να γνωρίζετε ότι οι ασθενείς κάτω των 18 ετών έχουν αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών όπως απόπειρες αυτοκτονίας, σκέψεις αυτοκτονίας και εχθρότητα (ουσιαστικά επιθετικότητα, αντίθετη συμπεριφορά και θυμός) όταν παίρνετε αυτήν την κατηγορία φαρμάκων.). Ανεξάρτητα από τα παραπάνω, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει το Entact σε ασθενείς κάτω των 18 ετών εάν πιστεύουν ότι αυτή είναι η καλύτερη λύση για αυτούς.
Εάν ο γιατρός σας έχει συνταγογραφήσει το Entact για ασθενή κάτω των 18 ετών και θέλετε περισσότερες πληροφορίες, επικοινωνήστε ξανά με το γιατρό σας. Θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν κάποιο από τα παραπάνω συμπτώματα εμφανιστεί ή επιδεινωθεί κατά τη λήψη του Entact από ασθενή κάτω των 18 ετών.
Επιπλέον, οι μακροπρόθεσμες επιπτώσεις της Entact που σχετίζονται με την ανάπτυξη, την ωρίμανση και τη γνωστική και συμπεριφορική ανάπτυξη δεν έχουν ακόμη αποδειχθεί σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Entact
Ενημερώστε το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- "Μη εκλεκτικοί αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ)" που περιέχουν φαινελζίνη, ιπρονιαζίδη, ισοκαρβοξαζίδη, νιαλαμίδη και τρανυλκυπρομίνη ως δραστικό συστατικό. Εάν έχετε πάρει οποιοδήποτε από αυτά τα φάρμακα, πρέπει να περιμένετε 14 ημέρες πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με το Entact. Μετά τη διακοπή της θεραπείας με Entact, θα πρέπει να παρέλθουν 7 ημέρες πριν πάρετε οποιοδήποτε από αυτά τα φάρμακα.
- "Εκλεκτικοί αναστρέψιμοι αναστολείς MAO-A" που περιέχουν μοκλοβεμίδη (χρησιμοποιείται στη θεραπεία της κατάθλιψης).
- "Μη αναστρέψιμοι αναστολείς MAO-B", που περιέχουν σελεγιλίνη (χρησιμοποιείται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον). Αυτές αυξάνουν τον κίνδυνο παρενεργειών.
- Αντιβιοτικό Linezolid.
- Λίθιο (χρησιμοποιείται στη θεραπεία της μανιοκαταθλιπτικής διαταραχής) και της τρυπτοφάνης.
- Ιμιπραμίνη και δεσιπραμίνη (και τα δύο χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης).
- Η σουματριπτάνη και παρόμοια φάρμακα (που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ημικρανιών) και η τραμαδόλη (που χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση του έντονου πόνου). Αυτά αυξάνουν τον κίνδυνο παρενεργειών.
- Η σιμετιδίνη, η λανσοπραζόλη και η ομεπραζόλη (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του έλκους του στομάχου), η φλουβοξαμίνη (αντικαταθλιπτικό) και η τικλοπιδίνη (χρησιμοποιούνται για τη μείωση του κινδύνου εγκεφαλικού επεισοδίου). Αυτά μπορεί να προκαλέσουν αυξημένα επίπεδα εσιταλοπράμης στο αίμα.
- St. John's Wort (hypericum perforatum) φυτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται κατά της κατάθλιψης.
- Ακετυλοσαλικυλικό οξύ και μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση του πόνου ή για τη μείωση της πυκνότητας του αίματος, που ονομάζονται επίσης αντισυσσωματικά). Αυτά μπορούν να αυξήσουν την τάση για αιμορραγία.
- Βαρφαρίνη, διπυριδαμόλη και φαινπροκουμόνη (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση της πυκνότητας του αίματος, που ονομάζονται επίσης αντιπηκτικά). Ο γιατρός πιθανότατα μπορεί να ελέγξει τον χρόνο πήξης στην αρχή και στο τέλος της θεραπείας με Entact για να ελέγξει τις δόσεις αντιπηκτικών που είναι ωστόσο κατάλληλες.
- Η μεφλοκίνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ελονοσίας), η βουπροπιόνη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης) και η τραμαδόλη (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του έντονου πόνου) λόγω του πιθανού κινδύνου μειωμένου ορίου επιληπτικών κρίσεων.
- Νευροληπτικά (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία σχιζοφρένειας, ψύχωσης) και αντικαταθλιπτικά (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και SSRIs) λόγω του πιθανού κινδύνου μειωμένου ορίου επιληπτικών κρίσεων.
- Φλεκαϊνίδη, προπαφαινόνη και μετοπρολόλη (χρησιμοποιούνται σε καρδιαγγειακές παθήσεις), κλομιπραμίνη και νορτριπτυλίνη (αντικαταθλιπτικά) και ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη και αλοπεριδόλη (αντιψυχωσικά). Ενδεχομένως να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης.
- Φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα καλίου ή μαγνησίου στο αίμα καθώς αυτές οι καταστάσεις αυξάνουν τον κίνδυνο απειλητικών για τη ζωή διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.
Μην πάρετε το Entact εάν παίρνετε φάρμακα για προβλήματα καρδιακού ρυθμού ή που μπορούν να επηρεάσουν τον καρδιακό ρυθμό, όπως αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, αντιψυχωσικά (όπως παράγωγα φαινοθειαζίνης, πιμοζίδη, αλοπεριδόλη), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ορισμένοι αντιμικροβιακοί παράγοντες ( όπως η σαρφλοξασίνη, η μοξιφλοξακίνη, η ερυθρομυκίνη IV, η πενταμιδίνη, οι θεραπείες κατά της ελονοσίας, ειδικά η αλοφαντρίνη), ορισμένα αντιισταμινικά (αστεμιζόλη, μιζολαστίνη). Εάν έχετε περαιτέρω απορίες, επικοινωνήστε με το γιατρό σας.
Εμπλέκεται με φαγητό, ποτό και αλκοόλ
Το Entact μπορεί να ληφθεί με άδειο ή γεμάτο στομάχι (βλ. Παράγραφο 3 "Πώς να πάρετε το Entact").
Το Entact δεν αναμένεται να αλληλεπιδράσει με το αλκοόλ. Ωστόσο, όπως συμβαίνει με πολλά φάρμακα, ο συνδυασμός Entact και αλκοόλ δεν συνιστάται.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη, θηλασμός και γονιμότητα
Ενημερώστε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος. Μην πάρετε το Entact εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, εκτός εάν ο γιατρός σας έχει συζητήσει μαζί σας τους κινδύνους και τα οφέλη της θεραπείας.
Εάν πάρετε το Entact στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, θα πρέπει να γνωρίζετε ότι τα ακόλουθα αποτελέσματα μπορεί να παρατηρηθούν στο νεογέννητο: δυσκολία στην αναπνοή, μπλε δέρμα, επιληπτικές κρίσεις, αστάθεια της θερμοκρασίας του σώματος, διατροφικές δυσκολίες, έμετος, υπογλυκαιμία (χαμηλά επίπεδα γλυκόζης). στο αίμα), υπερτονία ή υποτονία, υπερφλεξία, τρόμος, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, λήθαργος, συνεχές κλάμα, υπνηλία και δυσκολία στον ύπνο. Εάν το μωρό σας έχει κάποιο από αυτά τα συμπτώματα, επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας.
Βεβαιωθείτε ότι η μαία σας ή / και ο γιατρός σας γνωρίζουν ότι παίρνετε το Entact. Όταν λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα τους τελευταίους 3 μήνες της εγκυμοσύνης, φάρμακα όπως το Entact μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο σοβαρής κατάστασης στα βρέφη, που ονομάζεται υπέρταση. Επίμονη πνευμονική πνευμονική νόσος ( PPHN), που κάνει το μωρό να αναπνέει γρηγορότερα και να φαίνεται γαλαζωπό. Αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται συνήθως κατά τις πρώτες 24 ώρες μετά τη γέννηση του μωρού. Εάν συμβεί αυτό στο μωρό σας, θα πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με τη μαία σας ή / και με το γιατρό.
Η απότομη διακοπή της θεραπείας με Entact πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Το Entact αναμένεται να απεκκριθεί στο μητρικό γάλα.
Η σιταλοπράμη, ένα φάρμακο παρόμοιο με την εσιταλοπράμη, έχει αποδειχθεί σε μελέτες σε ζώα ότι μειώνει την ποιότητα του σπέρματος. Θεωρητικά, αυτό θα μπορούσε να επηρεάσει τη γονιμότητα, αλλά ο αντίκτυπος στην ανθρώπινη γονιμότητα δεν έχει ακόμη παρατηρηθεί.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Σας συμβουλεύουμε να μην οδηγείτε ή να χειρίζεστε μηχανές έως ότου γνωρίζετε τι επιρροή έχει το Entact σε εσάς.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Entact: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Ενήλικες
Κατάθλιψη
Η συνήθης συνιστώμενη δόση του Entact είναι 10 mg την ημέρα, ως εφάπαξ δόση. Αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί από το γιατρό σας έως το πολύ 20 mg την ημέρα.
Διαταραχή πανικού
Η αρχική δόση του Entact για την πρώτη εβδομάδα θεραπείας είναι 5 mg την ημέρα και στη συνέχεια αυξάνεται στα 10 mg την ημέρα. Ο γιατρός σας μπορεί να αυξήσει αυτήν τη δόση σε μέγιστο 20 mg ημερησίως.
Διαταραχή κοινωνικού άγχους
Η κανονικά συνιστώμενη δόση του Entact είναι 10 mg ημερησίως, ως εφάπαξ δόση. Ο γιατρός σας μπορεί να μειώσει τη δόση στα 5 mg ημερησίως ή να την αυξήσει έως 20 mg την ημέρα, με βάση την ατομική σας ανταπόκριση στη θεραπεία.
Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή
Η κανονικά συνιστώμενη δόση του Entact είναι 10 mg ημερησίως, ως εφάπαξ δόση. Αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί από το γιατρό σας έως το πολύ 20 mg την ημέρα.
Ηλικιωμένοι ασθενείς (άνω των 65 ετών)
Η συνιστώμενη δόση έναρξης του Entact είναι 5 mg την ημέρα, ως εφάπαξ δόση. Αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί από το γιατρό σας έως και 10 mg την ημέρα.
Παιδιά και έφηβοι
Το Entact κανονικά δεν πρέπει να λαμβάνεται από παιδιά και εφήβους. Για περισσότερες πληροφορίες, ανατρέξτε στην ενότητα 2 "Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Entact".
Το Entact μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Καταπιείτε τα δισκία με ένα ποτήρι νερό. Μην τα μασάτε, γιατί η γεύση τους είναι πικρή.
Εάν είναι απαραίτητο, τα δισκία μπορούν να σπάσουν τοποθετώντας τα σε μια επίπεδη επιφάνεια με τη γραμμή βαθμολογίας στραμμένη προς τα πάνω.
Διάρκεια θεραπείας
Μπορεί να χρειαστούν μερικές εβδομάδες για να αισθανθείτε οποιαδήποτε βελτίωση. Συνεχίστε να παίρνετε το Entact ακόμη και αν η ασθένειά σας δεν βελτιωθεί αμέσως.
Η δοσολογία δεν πρέπει ποτέ να αλλάξει χωρίς να συμβουλευτείτε πρώτα το γιατρό σας.
Συνεχίστε να παίρνετε το Entact για όσο διάστημα συνιστά ο γιατρός σας. Εάν η θεραπεία διακοπεί πολύ νωρίς, τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν ξανά. Συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας για τουλάχιστον έξι μήνες μετά την υποχώρηση των συμπτωμάτων.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ το Entact
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Entact από την κανονική
Εάν έχετε πάρει περισσότερο Entact από το συνταγογραφούμενο, θα πρέπει να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας ή να πάτε αμέσως στο πλησιέστερο τμήμα επειγόντων περιστατικών του νοσοκομείου, το κάνετε ακόμη και αν δεν αισθάνεστε αδιαθεσία. Μερικά από τα συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να είναι ζάλη, τρόμος, διέγερση, σπασμοί, κώμα, ναυτία, έμετος, αλλοιωμένος καρδιακός ρυθμός, μειωμένη αρτηριακή πίεση και αλλοιωμένη ισορροπία ηλεκτρολυτών. Πάρτε το μπουκάλι Entact μαζί σας όταν πηγαίνετε σε γιατρό ή νοσοκομείο.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Entact
Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση Entact, μην πάρετε διπλή δόση. Εάν ξεχάσετε να πάρετε μια δόση Entact και το θυμηθείτε πριν τον ύπνο, πάρτε το αμέσως. Συνεχίστε να το παίρνετε ως συνήθως την επόμενη ημέρα. Εάν το θυμάστε όλη τη νύχτα ή την επόμενη μέρα, παραλείψτε τη χαμένη δόση και συνεχίστε με τη συνήθη δοσολογία.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Entact
Μην σταματήσετε να παίρνετε το Entact μέχρι να σας το πει ο γιατρός σας. Όταν ολοκληρώσετε τη θεραπεία σας με το Entact, γενικά συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης του Entact για μερικές εβδομάδες.
Όταν σταματήσετε να παίρνετε το Entact, ειδικά εάν σταματήσετε ξαφνικά, μπορεί να εμφανίσετε συμπτώματα στέρησης. Αυτά είναι κοινά όταν σταματήσετε να παίρνετε το Entact. Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος εάν παίρνετε το Entact για μεγάλο χρονικό διάστημα ή σε υψηλές δόσεις ή εάν τη δόσετε Οι περισσότεροι ασθενείς έχουν διαπιστώσει ότι αυτά τα συμπτώματα είναι ήπια και συνήθως εξαφανίζονται αυθόρμητα μέσα σε μερικές εβδομάδες. Ωστόσο, σε ορισμένους ασθενείς, τα συμπτώματα στέρησης μπορεί να είναι έντονα σε ένταση ή να παραταθούν (2-3 μήνες ή περισσότερο). Εάν εμφανίσετε σοβαρά συμπτώματα στέρησης όταν σταματήσετε να παίρνετε το Entact, ενημερώστε το γιατρό σας. Μπορεί να σας ζητήσει να συνεχίσετε τη θεραπεία και να συνεχίσετε να μειώνετε τις δόσεις πιο σταδιακά.
Τα συμπτώματα της απόσυρσης περιλαμβάνουν: ζάλη (αίσθημα ανισορροπίας ή ανισορροπία), αίσθημα καρφίτσας, αίσθημα καύσου και (λιγότερο συχνή) αίσθηση ηλεκτροπληξίας, συμπεριλαμβανομένου του κεφαλιού, διαταραχές ύπνου (ζωηρά όνειρα, εφιάλτες, δυσκολία στον ύπνο), άγχος, πονοκέφαλος, αδιαθεσία (ναυτία), εφίδρωση (συμπεριλαμβανομένης της νυχτερινής εφίδρωσης), ανησυχία ή διέγερση, τρόμος (τρέμουλο), σύγχυση ή αποπροσανατολισμός, υπερβολική συναισθηματικότητα ή ευερεθιστότητα, διάρροια (χαλαρά κόπρανα), οπτικές διαταραχές, διαταραγμένος καρδιακός παλμός (αίσθημα παλμών).
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Entact
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Οι παρενέργειες συνήθως εξαφανίζονται μετά από μερικές εβδομάδες θεραπείας. Λάβετε υπόψη ότι πολλές από τις παρενέργειες μπορεί επίσης να είναι συμπτώματα της ασθένειάς σας και ως εκ τούτου να μειωθούν καθώς αρχίζετε να αισθάνεστε καλύτερα.
Εάν εμφανιστεί οποιοδήποτε από τα ακόλουθα συμπτώματα, θα πρέπει να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας ή να πάτε αμέσως στο νοσοκομείο:
Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα):
- Μη φυσιολογική αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένης της γαστρεντερικής αιμορραγίας
Σπάνια (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα):
- Πρήξιμο του δέρματος, της γλώσσας, των χειλιών ή του προσώπου ή δυσκολία στην αναπνοή ή πνιγμό (αλλεργική αντίδραση)
- Υψηλός πυρετός, διέγερση, σύγχυση, τρόμος και ξαφνική μυϊκή συσπάση μπορεί να είναι συμπτώματα μιας σπάνιας κατάστασης που ονομάζεται σύνδρομο σεροτονίνης
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα):
- Δυσκολίες στα ούρα
- Σπασμοί (ταιριάζει), δείτε επίσης την ενότητα "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις"
- Ο κίτρινος αποχρωματισμός του δέρματος και του λευκού των ματιών είναι σημάδια μειωμένης ηπατικής λειτουργίας / ηπατίτιδας
- Γρήγορος, ακανόνιστος καρδιακός παλμός, αίσθημα λιποθυμίας, τα οποία μπορεί να είναι συμπτώματα μιας απειλητικής για τη ζωή κατάστασης γνωστής ως Torsade de Pointes
- Σκέψεις αυτοτραυματισμού ή αυτοκτονίας, δείτε επίσης την ενότητα "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις"
Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν παραπάνω, έχουν αναφερθεί και τα ακόλουθα:
Πολύ συχνές (μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα):
- Αδιαθεσία (ναυτία)
- Πονοκέφαλο
Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα):
- Φραγμένη μύτη ή ρινική έκκριση (ιγμορίτιδα)
- Μειωμένη ή αυξημένη όρεξη
- Άγχος, ανησυχία, ανώμαλα όνειρα, δυσκολία στον ύπνο, υπνηλία, ζάλη, χασμουρητό, τρόμος, αλλαγές στο δέρμα
- Διάρροια, δυσκοιλιότητα, έμετος, ξηροστομία
- Αυξημένη εφίδρωση
- Μυϊκοί και πόνοι στις αρθρώσεις (αρθραλγία και μυαλγία)
- Σεξουαλικές διαταραχές (καθυστερημένη εκσπερμάτωση, προβλήματα στύσης, μειωμένες σεξουαλικές ορμές και οι γυναίκες μπορεί να δυσκολεύονται να φτάσουν σε οργασμό)
- Κούραση, πυρετός
- Αύξηση βάρους
Όχι συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα):
- Κνίδωση, εξανθήματα, κνησμός
- Τρίξιμο των δοντιών, διέγερση, νευρικότητα, κρίσεις πανικού, σύγχυση
- Διαταραγμένος ύπνος, αλλαγές στη γεύση, λιποθυμία (συγκοπή)
- Διαστολή των μαθητών (μυδρίαση), διαταραχές της όρασης, κουδούνισμα στα αυτιά (εμβοές)
- Απώλεια μαλλιών
- Υπερβολική εμμηνορροϊκή αιμορραγία
- Ακανόνιστη έμμηνος ρύση
- Απώλεια βάρους
- Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
- Πρήξιμο των χεριών ή των ποδιών
- Ρινική αιμορραγία
Σπάνια (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα):
- Επιθετικότητα, αποπροσωποποίηση, παραισθήσεις
- Επιβράδυνση του καρδιακού παλμού
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα):
- Μείωση του επιπέδου νατρίου στο αίμα (τα συμπτώματα είναι αδιαθεσία με μυϊκή αδυναμία ή σύγχυση)
- Ζάλη όταν στέκεστε όρθιοι λόγω πτώσης της αρτηριακής πίεσης (ορθοστατική υπόταση)
- Αλλαγές στις τιμές της ηπατικής λειτουργίας (αύξηση της ποσότητας των ηπατικών ενζύμων στο αίμα)
- Διαταραχές της κίνησης (ακούσιες κινήσεις των μυών)
- Επώδυνες στύσεις (πριαπισμός)
- Σημάδια αυξημένης αιμορραγίας, π.χ. από το δέρμα και τους βλεννογόνους (μώλωπες)
- Ξαφνικό πρήξιμο του δέρματος ή των βλεννογόνων (αγγειοοίδημα)
- Αυξημένος όγκος ούρων (ακατάλληλη έκκριση ADH)
- Έκκριση γάλακτος σε άνδρες και γυναίκες που δεν θηλάζουν
- Μανία
- Έχει παρατηρηθεί αυξημένος κίνδυνος κατάγματος οστού σε ασθενείς που λαμβάνουν αυτό το είδος φαρμάκου
- Αλλαγή του καρδιακού ρυθμού (που ονομάζεται «παράταση του διαστήματος QT», όπως εκτιμάται από ένα ΗΚΓ που καταγράφει την «ηλεκτρική δραστηριότητα της καρδιάς»
Επιπλέον, είναι γνωστές πολλές παρενέργειες για φάρμακα που δρουν όπως η εσιταλοπράμη (το ενεργό συστατικό του Entact). Και είμαι:
- Κινητική ανησυχία (ακαθησία)
- Απώλεια όρεξης
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω της ιστοσελίδας: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες, μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί και στην κυψέλη μετά τη ΛΗΞΗ (ημερομηνία λήξης). Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι Entact
Το δραστικό συστατικό είναι η εσιταλοπράμη. Κάθε δισκίο Entact περιέχει 5 mg, 10 mg, 15 mg ή 20 mg εσσιταλοπράμης (ως οξαλικό).
Τα άλλα έκδοχα είναι:
Πυρήνας δισκίου: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο, τάλκης, κροσκαρμελλόζη νατρίου και στεατικό μαγνήσιο.
Επίστρωση: υπερμελλόζη, μακρογόλη 400, διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171).
Περιγραφή της εμφάνισης του Entact και του περιεχομένου της συσκευασίας
Το Entact διατίθεται ως επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg. Τα δισκία περιγράφονται παρακάτω.
Entact 5 mg: Στρογγυλό, λευκό, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο με "EK" στη μία πλευρά του δισκίου.
Entact 10 mg: Λευκό, χαραγμένο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο οβάλ δισκίο με "E" και "L" σε κάθε πλευρά του δισκίου.
Entact 15 mg: Λευκό, χαραγμένο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο οβάλ δισκίο με "E" και "M" σε κάθε πλευρά του δισκίου.
Entact 20 mg: Λευκό, χαραγμένο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο οβάλ δισκίο με "E" και "N" σε κάθε πλευρά του δισκίου.
Το Entact διατίθεται στις ακόλουθες συσκευασίες:
Φουσκάλα (διαφανές) με εξωτερικό κουτί
5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg: 14, 28, 56 και 98 δισκία
Φουσκάλα (λευκό / αδιαφανές) με εξωτερικό κουτί
5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg: 14, 20, 28, 50, 100 και 200 δισκία
Δοχείο πολυπροπυλενίου
15 mg και 20 mg: 100 δισκία
5 mg και 10 mg: 100 και 200 δισκία
Μονή δόση
5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg: 49x1, 100x1 και 500x1 δισκία.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
ΕΠΙΚΟΙΝΩΝΗΣΤΕ ΠΙΝΑΚΕΣ ΠΟΥ ΕΠΙΤΡΕΠΕΤΑΙ ΜΕ ΤΗΝ ΤΑΙΝΙΑ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Entact 5 mg: κάθε δισκίο περιέχει 5 mg εσιταλοπράμης (ως οξαλικό)
Entact 10 mg: κάθε δισκίο περιέχει 10 mg εσιταλοπράμης (ως οξαλικό)
Entact 15 mg: κάθε δισκίο περιέχει 15 mg εσιταλοπράμης (ως οξαλικό)
Entact 20 mg: κάθε δισκίο περιέχει 20 mg εσιταλοπράμης (ως οξαλικό)
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.
Entact 5 mg: Στρογγυλό, λευκό, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο με "EK" στη μία πλευρά του δισκίου.
Entact 10 mg: Λευκό, χαραγμένο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο οβάλ δισκίο με "E" και "L" σε κάθε πλευρά του δισκίου.
Entact 15 mg: Λευκό, χαραγμένο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο οβάλ δισκίο με "E" και "M" σε κάθε πλευρά του δισκίου.
Entact 20 mg: Λευκό, χαραγμένο, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο οβάλ δισκίο με "E" και "N" σε κάθε πλευρά του δισκίου.
Τα δισκία των 10, 15 και 20 mg μπορούν να χωριστούν σε δύο ίσες δόσεις.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία μεγάλων καταθλιπτικών επεισοδίων.
Θεραπεία της διαταραχής πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία.
Θεραπεία της διαταραχής κοινωνικού άγχους (κοινωνική φοβία).
Θεραπεία γενικευμένης αγχώδους διαταραχής.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η ασφάλεια μιας ημερήσιας δόσης μεγαλύτερης από 20 mg δεν έχει αποδειχθεί.
Το Entact χορηγείται σε μία μόνο ημερήσια δόση και μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.
Σημαντικά καταθλιπτικά επεισόδια
Η συνήθης δόση είναι 10 mg μία φορά την ημέρα. Με βάση την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί έως το πολύ 20 mg την ημέρα.
Συνήθως χρειάζονται 2-4 εβδομάδες για να λάβετε την αντικαταθλιπτική απάντηση. Αφού τα συμπτώματα υποχωρήσουν, απαιτείται τουλάχιστον 6 μήνες θεραπείας για την ενοποίηση της απόκρισης.
Διαταραχή πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία
Για την πρώτη εβδομάδα θεραπείας, η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5 mg την ημέρα και στη συνέχεια αυξάνεται στα 10 mg την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω έως το πολύ 20 mg την ημέρα, με βάση την ανταπόκριση του κάθε ασθενούς.
Η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται μετά από περίπου 3 μήνες. Η θεραπεία διαρκεί αρκετούς μήνες.
Διαταραχή κοινωνικού άγχους
Η συνήθης δόση είναι 10 mg μία φορά την ημέρα. Συνήθως χρειάζονται 2-4 εβδομάδες για να βελτιωθούν τα συμπτώματα. Στη συνέχεια, με βάση την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 5 mg ή να αυξηθεί σε μέγιστο 20 mg την ημέρα.
Η διαταραχή κοινωνικού άγχους είναι μια χρόνια ασθένεια, συνιστάται θεραπεία για 12 εβδομάδες για να εδραιωθεί η ανταπόκριση. Η μακροχρόνια θεραπεία ασθενών που ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία έχει μελετηθεί για 6 μήνες και μπορεί να εξεταστεί σε ατομική βάση για την πρόληψη της υποτροπής. τα οφέλη της θεραπείας θα πρέπει να επανεκτιμώνται σε τακτά χρονικά διαστήματα.
Η διαταραχή κοινωνικού άγχους είναι μια καλά καθορισμένη διαγνωστική ορολογία για μια συγκεκριμένη διαταραχή, η οποία δεν πρέπει να συγχέεται με την υπερβολική συστολή. Η φαρμακοθεραπεία ενδείκνυται μόνο εάν η διαταραχή επηρεάζει σημαντικά τις επαγγελματικές και κοινωνικές δραστηριότητες.
Η χρήση αυτής της θεραπείας σε σύγκριση με τη γνωσιακή συμπεριφορική θεραπεία δεν έχει αξιολογηθεί.Η φαρμακοθεραπεία είναι μέρος μιας συνολικής θεραπευτικής στρατηγικής.
Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή
Η αρχική δόση είναι 10 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί έως 20 mg ημερησίως με βάση την ανταπόκριση του κάθε ασθενούς.
Η μακροχρόνια θεραπεία ασθενών που ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία αξιολογήθηκε για τουλάχιστον 6 μήνες σε ασθενείς που έλαβαν 20 mg ημερησίως. Τα οφέλη της θεραπείας και της δοσολογίας πρέπει να επανεκτιμώνται σε τακτά χρονικά διαστήματα (βλ. Παράγραφο 5.1).
Ηλικιωμένοι (> 65 ετών)
Η αρχική δόση είναι 5 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg την ημέρα με βάση την ανταπόκριση του κάθε ασθενούς (βλ. Παράγραφο 5.2).
Η αποτελεσματικότητα του Entact στη διαταραχή κοινωνικού άγχους δεν έχει μελετηθεί σε αυτόν τον πληθυσμό.
Παιδιά και έφηβοι (
Το Entact δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών και εφήβων κάτω των 18 ετών (βλ. Παράγραφο 4.4).
Μειωμένη νεφρική λειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία (CLcr μικρότερη από 30 ml / min.) (Βλέπε παράγραφο 5.2).
Μειωμένη ηπατική λειτουργία
Η συνιστώμενη δόση έναρξης για τις δύο πρώτες εβδομάδες θεραπείας είναι 5 mg την ημέρα σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Με βάση την ανταπόκριση του κάθε ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί έως και 10 mg την ημέρα. Συνιστάται προσοχή και αυξημένη προσοχή στην τιτλοδότηση της δόσης σε ασθενείς με σοβαρά μειωμένη ηπατική λειτουργία (βλ. Παράγραφο 5.2).
Φτωχοί μεταβολιστές του CYP2C19
Για ασθενείς που είναι γνωστοί ως φτωχοί μεταβολιστές του CYP2C19, συνιστάται αρχική δόση 5 mg ημερησίως κατά τις δύο πρώτες εβδομάδες της θεραπείας. Ανάλογα με την ανταπόκριση του κάθε ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg την ημέρα (βλ. Παράγραφο 5.2).
Συμπτώματα απόσυρσης εμφανίζονται όταν σταματήσει η θεραπεία
Κατά τη διακοπή της θεραπείας με εσιταλοπράμη, οι δόσεις πρέπει να μειώνονται σταδιακά για τουλάχιστον μία έως δύο εβδομάδες για να μειωθεί ο κίνδυνος συμπτωμάτων στέρησης (βλ. Παραγράφους 4.4 και 4.8). Εάν εμφανιστούν απαράδεκτα συμπτώματα μετά τη μείωση της δόσης ή κατά τη διακοπή της θεραπείας, σκεφτείτε το ενδεχόμενο επαναφοράς της προηγούμενης δόσης. Στη συνέχεια, ο γιατρός μπορεί να συνεχίσει να μειώνει τη δόση, αλλά πιο σταδιακά.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Η ταυτόχρονη θεραπεία με μη αναστρέψιμους μη εκλεκτικούς αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς ΜΑΟ) αντενδείκνυται λόγω του κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης που εκδηλώνεται με διέγερση, τρόμο, υπερθερμία κ.λπ. (βλ. παράγραφο 4.5).
Ο συνδυασμός εσιταλοπράμης με αναστρέψιμους αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (π.χ. μοκλοβεμίδη) ή με λινεζολίδη, έναν αναστρέψιμο μη εκλεκτικό αναστολέα μονοαμινοξειδάσης, αντενδείκνυται λόγω του κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης (βλ. Παράγραφο 4.5).
Η εσιταλοπράμη αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή παράταση του διαστήματος QT ή συγγενές σύνδρομο μακρού QT.
Το escitalopram αντενδείκνυται σε συγχορήγηση με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι προκαλούν παράταση του διαστήματος QT (βλ. Παράγραφο 4.5).
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Οι ακόλουθες ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις ισχύουν για ολόκληρη τη θεραπευτική κατηγορία SSRIs (Επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης).
Για χρήση από παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών
Το Entact δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών και εφήβων κάτω των 18 ετών. Αυτοκτονικές συμπεριφορές (απόπειρες αυτοκτονίας και ιδέες αυτοκτονίας) και εχθρότητα (ουσιαστικά επιθετικότητα, αντίθετη συμπεριφορά και θυμός) παρατηρήθηκαν συχνότερα σε κλινικές δοκιμές σε παιδιά και εφήβους που έλαβαν αντικαταθλιπτικά παρά σε εκείνους που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Εάν, με βάση τις ιατρικές ανάγκες, ληφθεί απόφαση για θεραπεία, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά για την εμφάνιση συμπτωμάτων αυτοκτονίας. Επιπλέον, μακροπρόθεσμα δεδομένα ασφάλειας για παιδιά και εφήβους δεν είναι διαθέσιμα σε σχέση με την ανάπτυξη, την ωρίμανση και τη γνωστική και συμπεριφορική ανάπτυξη.
Παράδοξο άγχος
Ορισμένοι ασθενείς με διαταραχή πανικού ενδέχεται να εμφανίσουν «τονισμό των συμπτωμάτων άγχους κατά την έναρξη της αντικαταθλιπτικής θεραπείας. Αυτή η παράδοξη αντίδραση συνήθως τείνει να υποχωρήσει για δύο εβδομάδες συνεχούς θεραπείας. Συνιστάται χαμηλή δόση έναρξης προκειμένου να μειωθεί η πιθανότητα αγχολυτικής δράσης (βλ. Παράγραφο 4.2).
Σπασμοί
Η εσιταλοπράμη πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής εμφανίσει σπασμούς για πρώτη φορά ή εάν υπάρχει αύξηση στη συχνότητα κρίσεων (σε ασθενείς με προηγούμενη διάγνωση επιληψίας). Οι SSRI πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς με ασταθή επιληψία και ασθενείς με ελεγχόμενη επιληψία πρέπει να είναι προσεκτικά παρακολουθείται.
Μανία
Τα SSRI πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με "ιστορικό μανίας / υπομανίας. Οι SSRI πρέπει να διακόπτονται σε ασθενείς που πρόκειται να εισέλθουν σε μανιακή φάση".
Διαβήτης
Σε διαβητικούς ασθενείς, η θεραπεία με SSRI μπορεί να αλλάξει τον γλυκαιμικό έλεγχο (υπογλυκαιμία ή υπεργλυκαιμία). Η ινσουλίνη και / ή η από του στόματος υπογλυκαιμική δόση μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.
Αυτοκτονικές / αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση
Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας (γεγονότα που σχετίζονται με αυτοκτονία). Αυτός ο κίνδυνος επιμένει μέχρι να συμβεί σημαντική ύφεση. Δεδομένου ότι η βελτίωση μπορεί να μην εμφανιστεί κατά τις πρώτες εβδομάδες ή περισσότερο της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά μέχρι να συμβεί τέτοια βελτίωση. Είναι γενική κλινική εμπειρία ότι ο κίνδυνος αυτοκτονίας αυξάνεται στα αρχικά στάδια βελτίωσης της νόσου.
Άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις για τις οποίες έχει συνταγογραφηθεί το Entact μπορεί επίσης να σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο συμβάντων που σχετίζονται με αυτοκτονία. Επιπλέον, αυτές οι καταστάσεις μπορεί να συνοδεύονται από μείζονα καταθλιπτική διαταραχή. Οι ίδιες προφυλάξεις που παρατηρούνται κατά τη θεραπεία ασθενών με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή πρέπει συνεπώς να τηρούνται και κατά τη θεραπεία ασθενών με άλλες ψυχιατρικές παθήσεις.
Ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό συμβάντων που σχετίζονται με αυτοκτονία ή που εμφανίζουν σημαντικό βαθμό αυτοκτονικού ιδεασμού πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι γνωστό ότι διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικού ιδεασμού ή απόπειρες αυτοκτονίας και ως εκ τούτου θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά υπό έλεγχο κατά τη διάρκεια της θεραπείας Μια μετα-ανάλυση κλινικών δοκιμών με αντικαταθλιπτικά φάρμακα σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο σε ενήλικες ασθενείς με ψυχιατρικές διαταραχές έδειξε αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικής συμπεριφοράς σε ασθενείς κάτω των 25 ετών που έλαβαν αντικαταθλιπτικά σε σύγκριση με αυτούς που έλαβαν εικονικό φάρμακο Η αντικαταθλιπτική θεραπεία θα πρέπει πάντα να σχετίζεται με στενή παρακολούθηση ασθενών, ιδιαίτερα εκείνων που διατρέχουν υψηλό κίνδυνο, ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας και μετά από τροποποιήσεις της δόσης.
Οι ασθενείς (και όσοι ασχολούνται με τη φροντίδα των ασθενών) θα πρέπει να ενημερώνονται για την ανάγκη παρακολούθησης για τυχόν κλινική επιδείνωση, αυτοκτονικές συμπεριφορές ή σκέψεις ή αλλαγές στη συμπεριφορά και να αναζητήσουν άμεση ιατρική βοήθεια εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα.
Ακαθυσία / ψυχοκινητική ανησυχία
Η χρήση SSRIs / SNRIs έχει συσχετιστεί με την ανάπτυξη ακαθυσίας, που χαρακτηρίζεται από ένα δυσάρεστο και αγχωτικό αίσθημα ανησυχίας με την ανάγκη να κινείται συχνά και συνοδεύεται από αδυναμία καθίσματος ή στάσης. Αυτό είναι πιο πιθανό να εμφανιστεί μέσα στις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας Σε ασθενείς που εμφανίζουν τέτοια συμπτώματα, η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.
Υπονατριαιμία
Η υπονατριαιμία, πιθανώς λόγω ακατάλληλης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH), έχει αναφερθεί σπάνια με τη χρήση SSRI και γενικά υποχωρεί με τη διακοπή της θεραπείας. Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς σε κίνδυνο, όπως ηλικιωμένους, ασθενείς με κίρρωση ή όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπονατριαιμία.
Αιμορραγία
Έχουν αναφερθεί μη φυσιολογικές εκδηλώσεις αιμορραγίας του δέρματος όπως εκχύμωση και πορφύρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με SSRI. Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν SSRIs ταυτόχρονα με από του στόματος αντιπηκτικά, με φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων (π.χ. άτυπα αντιψυχωσικά και φαινοθειαζίνες, τα περισσότερα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ακετυλοσαλικυλικό οξύ και μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), τικλοπιδίνη και διπυπιδίνη ) καθώς και σε ασθενείς με τάση αιμορραγίας.
ECT (ηλεκτροσπασμοθεραπεία)
Τα δεδομένα σχετικά με την κλινική εμπειρία της ταυτόχρονης χορήγησης SSRIs και ECTs είναι περιορισμένα, επομένως συνιστάται προσοχή.
Σύνδρομο σεροτονίνης
Συνιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιείτε εσκιταλοπράμη ταυτόχρονα με φαρμακευτικά προϊόντα με σεροτονινεργική δράση όπως σουματριπτάνη ή άλλες τριπτάνες, τραμαδόλη και τρυπτοφάνη.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, έχει αναφερθεί σύνδρομο σεροτονίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν SSRIs ταυτόχρονα με σεροτονινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα. Ένας συνδυασμός συμπτωμάτων, όπως διέγερση, τρόμος, μυόκλονος και υπερθερμία, μπορεί να υποδεικνύει την ανάπτυξη αυτής της κατάστασης. Σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία με SSRIs και σεροτονινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ξεκινήσει συμπτωματική θεραπεία.
Hypericum
Η ταυτόχρονη χρήση SSRIs και φυτικών φαρμάκων που περιέχουν βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum) μπορεί να οδηγήσει σε "αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. παράγραφο 4.5).
Συμπτώματα απόσυρσης εμφανίζονται όταν σταματήσει η θεραπεία
Τα συμπτώματα διακοπής κατά τη διακοπή της θεραπείας είναι συχνά, ιδιαίτερα εάν η διακοπή συμβεί απότομα (βλ. Παράγραφο 4.8). Σε κλινικές δοκιμές, ανεπιθύμητα συμβάντα κατά τη διακοπή της θεραπείας παρατηρήθηκαν σε περίπου 25% των ασθενών που έλαβαν εσιταλοπράμη. Και στο 15% των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με εικονικό φάρμακο
Ο κίνδυνος συμπτωμάτων στέρησης μπορεί να εξαρτάται από διάφορους παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της διάρκειας και της δόσης της θεραπείας και του ρυθμού μείωσης της δόσης. Οι πιο συχνά αναφερόμενες αντιδράσεις είναι ζάλη, αισθητηριακές διαταραχές (συμπεριλαμβανομένης παραισθησίας και ηλεκτροπληξίας), διαταραχές του ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και των έντονων ονείρων), διέγερση ή άγχος, ναυτία και / ή έμετος, τρόμος, σύγχυση, εφίδρωση, πονοκέφαλος, διάρροια, αίσθημα παλμών , συναισθηματική αστάθεια, ευερεθιστότητα και οπτικές διαταραχές. Γενικά αυτά τα συμπτώματα είναι ήπια ή μέτρια σε σοβαρότητα. Ωστόσο, σε ορισμένους ασθενείς, μπορεί να είναι σοβαρής σοβαρότητας. Γενικά αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται τις πρώτες ημέρες από τη διακοπή της θεραπείας. Ωστόσο, υπήρξαν επίσης σπάνιες αναφορές αυτών των συμπτωμάτων σε ασθενείς που παραλείψαν ακούσια μια δόση. Γενικά αυτά τα συμπτώματα είναι αυτοπεριοριζόμενα και συνήθως υποχωρούν αυθόρμητα μέσα σε δύο εβδομάδες, αν και σε μερικούς ανθρώπους μπορεί να είναι πιο παρατεταμένα (2-3 μήνες ή περισσότερο). Συνεπώς, συνιστάται, όταν διακόπτεται η θεραπεία με εσιταλοπράμη, η δόση του φαρμάκου πρέπει να μειώνεται σταδιακά για αρκετές εβδομάδες ή μήνες, σύμφωνα με τις ανάγκες του ασθενούς (βλ. "Συμπτώματα απόσυρσης που παρατηρούνται όταν διακόπτεται η θεραπεία", ενότητα 4.2.).
Στεφανιαία νόσος
Λόγω περιορισμένης κλινικής εμπειρίας, συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο (βλ. Παράγραφο 5.3).
Παράταση του διαστήματος QT
Η εσιταλοπράμη βρέθηκε ότι προκαλεί δοσοεξαρτώμενη παράταση του διαστήματος QT. Περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος QT και κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένου του Torsade de Pointes, έχουν αναφερθεί σε εμπειρία μετά την κυκλοφορία, κυρίως σε γυναίκες ασθενείς με υποκαλιαιμία ή με προϋπάρχον QT παράταση του διαστήματος ή άλλες καρδιακές διαταραχές (βλ. παραγράφους 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 και 5.1).
Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με σημαντική βραδυκαρδία ή σε ασθενείς με πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου ή μη αντισταθμισμένη καρδιακή ανεπάρκεια.
Οι ανισορροπίες των ηλεκτρολυτών όπως η υποκαλιαιμία και η υπομαγνησιαιμία αυξάνουν τον κίνδυνο κακοήθων αρρυθμιών και πρέπει να διορθωθούν πριν από την έναρξη της θεραπείας με εσιταλοπράμη.
Εάν θεραπεύετε ασθενείς με σταθερή καρδιακή νόσο, θα πρέπει να εξεταστεί ο έλεγχος ΗΚΓ πριν από την έναρξη της θεραπείας.
Εάν εμφανιστούν σημεία καρδιακής αρρυθμίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εσιταλοπράμη, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί και να γίνει ΗΚΓ.
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
Οι SSRIs συμπεριλαμβανομένης της εσιταλοπράμης μπορεί να έχουν επίδραση στο μέγεθος της κόρης των ματιών με αποτέλεσμα μυδρίαση. Αυτή η μυδριατική επίδραση έχει τη δυνατότητα να μειώσει τη γωνία του ματιού με αποτέλεσμα αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση και γλαύκωμα κλειστής γωνίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με προδιάθεση. Το escitalopram θα πρέπει συνεπώς να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με γλαύκωμα στενής γωνίας ή ιστορικό γλαυκώματος.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις
Αντενδείκνυται ενώσεις:
Μη αναστρέψιμοι μη επιλεκτικοί ΜΑΟ
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις σοβαρών αντιδράσεων σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με SSRIs σε συγχορήγηση με μη εκλεκτικούς, μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) και σε ασθενείς που είχαν διακόψει πρόσφατα τη θεραπεία με SSRI και είχαν ξεκινήσει με αυτούς τους ΜΑΟΙ. (Βλ. Παράγραφο 4.3). Σε ορισμένες περιπτώσεις ο ασθενής ανέπτυξε σύνδρομο σεροτονίνης (βλ. Παράγραφο 4.8).
Η ταυτόχρονη χορήγηση εσιταλοπράμης με μη αναστρέψιμους μη εκλεκτικούς ΜΑΟ αντενδείκνυται. Η θεραπεία με εσιταλοπράμη μπορεί να ξεκινήσει 14 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με μη αναστρέψιμο ΜΑΟ. Τουλάχιστον 7 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με εσιταλοπράμη πρέπει να παρέλθει πριν από την έναρξη της θεραπείας με μη αναστρέψιμους μη εκλεκτικούς ΜΑΟ.
Αναστρέψιμος εκλεκτικός αναστολέας MAO-A (μοκλοβεμίδη)
Λόγω του κινδύνου συνδρόμου σεροτονίνης, ο συνδυασμός εσιταλοπράμης και αναστολέων ΜΑΟ-Α όπως η μοκλοβεμίδη αντενδείκνυται (βλέπε παράγραφο 4.3). Εάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, θα πρέπει να ξεκινήσει η ελάχιστη συνιστώμενη δοσολογία και να ενισχυθεί η κλινική παρακολούθηση.
Αναστρέψιμος μη εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ (λινεζολίδη)
Το αντιβιοτικό linezolid είναι αναστρέψιμος μη εκλεκτικός αναστολέας των ΜΑΟ και δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν εσσιταλοπράμη. Εάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, θα πρέπει να ξεκινήσει με ελάχιστη δοσολογία και υπό στενή κλινική παρακολούθηση (βλ. Παράγραφο 4.3).
Μη αναστρέψιμος εκλεκτικός αναστολέας MAO-B (σελεγιλίνη)
Σε ταυτόχρονη χορήγηση με σελεγιλίνη (μη αναστρέψιμος αναστολέας ΜΑΟ-Β) απαιτείται προσοχή λόγω του κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης. Δόσεις σελεγιλίνης έως 10 mg ημερησίως έχουν συγχορηγηθεί με ασφάλεια με τη ρακεμική ένωση σιταλοπράμη.
Παράταση του διαστήματος QT
Φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές μελέτες σχετικά με το συνδυασμό εσιταλοπράμης και άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που παρατείνουν το διάστημα QT δεν έχουν διεξαχθεί. Δεν μπορεί να αποκλειστεί μια πρόσθετη επίδραση της εσιταλοπράμης με τέτοια φαρμακευτικά προϊόντα. Συνεπώς, συγχορήγηση εσιταλοπράμης με φαρμακευτικά προϊόντα που παρατείνουν το διάστημα QT, όπως αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ και ΙΙΙ, αντιψυχωσικά (όπως παράγωγα φαινοθειαζίνης, πιμοζίδη, αλοπεριδόλη), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ορισμένοι αντιμικροβιακοί παράγοντες (όπως σπαρφλοξασμινίνη, μοξιφιφροξίνη, IV, πενταμιδίνη, ανθελονοσιακές θεραπείες, συγκεκριμένα αλοφαντρίνη), ορισμένα αντιισταμινικά (αστεμιζόλη, μιζολαστίνη).
Ενώσεις που απαιτούν προσοχή για χρήση:
Σεροτονινεργικά φάρμακα
Η ταυτόχρονη χορήγηση με σεροτονινεργικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. τραμαδόλη, σουματριπτάνη και άλλες τριπτάνες) μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο σεροτονίνης.
Φάρμακα που μειώνουν το όριο επιληπτικών κρίσεων
Τα SSRI μπορούν να μειώσουν το όριο επιληπτικών κρίσεων. Επομένως, απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση με φάρμακα που μειώνουν επίσης αυτό το όριο (για παράδειγμα αντικαταθλιπτικά (τρικυκλικά, SSRIs), νευροληπτικά (φαινοθειαζίνες, θειοξανθάνες και βουτυροφαινόνες), μεφλοκίνη, βουπροπιόνη και τραμαδόλη).
Λίθιο, τρυπτοφάνη
Έχουν αναφερθεί ισχυροποιήσεις επιδράσεων όταν χορηγούνται SSRIs μαζί με λίθιο ή τρυπτοφάνη, επομένως η ταυτόχρονη χρήση SSRIs και αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων απαιτεί προσοχή.
Hypericum
Η ταυτόχρονη χρήση SSRIs και φυτικών φαρμάκων που περιέχουν βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum) μπορεί να οδηγήσει σε "αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. παράγραφο 4.4).
Αιμορραγία
Μεταβολές της αντιπηκτικής δράσης μπορεί να συμβούν όταν η εσιταλοπράμη χορηγείται με στοματικά αντιπηκτικά. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά από το στόμα θα πρέπει να παρακολουθούν στενά τις παραμέτρους πήξης κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με εσιταλοπράμη (βλ. Παράγραφο 4.4).
Η ταυτόχρονη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) μπορεί να αυξήσει την τάση για αιμορραγία (βλ. Παράγραφο 4.4).
Αλκοόλ
Δεν αναμένονται φαρμακοδυναμικές ή φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ εσσιταλοπράμης και αλκοόλ. Ωστόσο, όπως και με άλλα ψυχοτρόπα φαρμακευτικά προϊόντα, αυτός ο συνδυασμός δεν συνιστάται.
Φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν υποκαλιαιμία / υπομαγνησιαιμία
Συνιστάται προσοχή σε ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που προκαλούν υποκαλιαιμία / υπομαγνησιαιμία καθώς αυτές οι καταστάσεις αυξάνουν τον κίνδυνο κακοήθων αρρυθμιών (βλ. Παράγραφο 4.4).
Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στη φαρμακοκινητική της εσιταλοπράμης
Ο μεταβολισμός της εσιταλοπράμης μεσολαβείται κυρίως από το CYP2C19. Τα CYP3A4 και CYP2D6 μπορεί να συμβάλλουν στο μεταβολισμό αν και σε μικρότερο βαθμό. Ο κύριος μεταβολίτης S-DCT (απομεθυλιωμένη εσιταλοπράμη) φαίνεται να καταλύεται μερικώς από το CYP2D6.
Η συγχορήγηση εσιταλοπράμης με ομεπραζόλη 30 mg άπαξ ημερησίως (αναστολέας CYP2C19) οδηγεί σε μέτρια αύξηση των συγκεντρώσεων της εσιταλοπράμης στο πλάσμα (περίπου 50%).
Η συγχορήγηση εσιταλοπράμης και σιμετιδίνης 400 mg δύο φορές ημερησίως (γενικός αναστολέας ενζύμου μέτριας ισχύος) είχε ως αποτέλεσμα μέτρια αύξηση των συγκεντρώσεων της εσιταλοπράμης στο πλάσμα (περίπου 70%). Συνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση εσιταλοπράμης σε συνδυασμό με σιμετιδίνη. Μπορεί να χρειαστούν προσαρμογές της δόσης.
Ως εκ τούτου, συνιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αναστολείς του CYP2C19 (π.χ. ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη, φλουβοξαμίνη, λανσοπραζόλη, τικλοπιδίνη) ή σιμετιδίνη. Μείωση της δόσης της εσιταλοπράμης μπορεί να είναι απαραίτητη με βάση την παρακολούθηση ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας.
Επιδράσεις της εσιταλοπράμης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμακευτικών προϊόντων
Η εσιταλοπράμη είναι αναστολέας του ενζύμου CYP2D6. Συνιστάται προσοχή κατά τη συγχορήγηση της εσιταλοπράμης με φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται κυρίως από αυτό το ένζυμο και με στενό θεραπευτικό δείκτη, για παράδειγμα, φλεκαϊνίδη, προπαφαινόνη και μετοπρολόλη (όταν χρησιμοποιείται σε καρδιακή ανεπάρκεια). o ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα και μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6 όπως αντικαταθλιπτικά όπως δεσιπραμίνη, κλομιπραμίνη και νορτριπτυλίνη ή αντιψυχωσικά όπως ρισπεριδόνη, θειοριδαζίνη και αλοπεριδόλη. Μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης.
Η συγχορήγηση με δεσιπραμίνη ή μετοπρολόλη οδήγησε και στις δύο περιπτώσεις σε διπλάσια αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα αυτών των δύο υποστρωμάτων CYP2D6.
Εκπαίδευση in vitro έχουν δείξει ότι η εσιταλοπράμη μπορεί επίσης να προκαλέσει ασθενή αναστολή του CYP2C19. Συνιστάται προσοχή στην ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζονται από το CYP2C19.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Για την εσιταλοπράμη είναι διαθέσιμα μόνο περιορισμένα κλινικά δεδομένα σχετικά με την έκθεση κατά την εγκυμοσύνη.
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Παράγραφο 5.3). Το Entact δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο και μόνο μετά από "προσεκτική εκτίμηση κινδύνου / οφέλους".
Νεογέννητα μητέρες που συνέχισαν να λαμβάνουν το Entact σε όψιμη εγκυμοσύνη, ειδικά στο τρίτο τρίμηνο, θα πρέπει να παρακολουθούνται. Η απότομη διακοπή της θεραπείας πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Τα ακόλουθα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν στο νεογέννητο μετά από μητρική χρήση SSRIs / SNRIs κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης: δυσκολίες στην αναπνοή, κυάνωση, άπνοια, σπασμοί, αστάθεια της θερμοκρασίας του σώματος, δυσκολίες στη σίτιση, έμετος, υπογλυκαιμία, υπερτονία, υποτονία, υπερφλεξία, τρόμος, νευρικότητα, ευερεθιστότητα , λήθαργος, συνεχές κλάμα, υπνηλία και δυσκολία στον ύπνο. Αυτά τα συμπτώματα μπορούν να ερμηνευτούν είτε ως σεροτονινεργικές επιδράσεις είτε ως συμπτώματα στέρησης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι επιπλοκές ξεκινούν αμέσως ή αμέσως μετά τον τοκετό (εντός 24 ωρών).
Επιδημιολογικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η χρήση SSRIs κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ιδιαίτερα στην όψιμη εγκυμοσύνη, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επίμονης πνευμονικής υπέρτασης στο νεογέννητο (PPHN). Ο παρατηρούμενος κίνδυνος ήταν περίπου 5 περιπτώσεις ανά 1000 εγκυμοσύνες. Στον γενικό πληθυσμό, 1-2 περιπτώσεις PPHN εμφανίζονται ανά 1000 εγκυμοσύνες.
Ωρα ταίσματος
Η εσιταλοπράμη αναμένεται να απεκκριθεί στο γάλα.
Επομένως, δεν συνιστάται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Γονιμότητα
Δεδομένα από ζώα έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη μπορεί να επηρεάσει την ποιότητα του σπέρματος (βλ. Παράγραφο 5.3).
Στους ανθρώπους, αναφορές από ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με SSRI έδειξαν ότι η επίδραση στην ποιότητα του σπέρματος είναι αναστρέψιμη. Μέχρι στιγμής δεν έχει παρατηρηθεί καμία επίδραση στη γονιμότητα.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Αν και η εσιταλοπράμη έχει αποδειχθεί ότι δεν επηρεάζει την πνευματική λειτουργία ή την ψυχοκινητική απόδοση, τα ψυχοδραστικά φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να επηρεάσουν την κρίση ή τη δράση. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για τον πιθανό κίνδυνο να επηρεαστεί η ικανότητά τους να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανές.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται συχνότερα κατά την πρώτη ή τη δεύτερη εβδομάδα της θεραπείας και στη συνέχεια μειώνονται στην ένταση και τη συχνότητα με τη συνέχιση της θεραπείας.
Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που είναι γνωστές για τους SSRIs και αναφέρονται επίσης με την εσιταλοπράμη, τόσο σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες όσο και ως αυθόρμητες αναφορές μετά την κυκλοφορία, παρατίθενται παρακάτω ανά κατηγορία οργάνου συστήματος και συχνότητα.
Οι συχνότητες που αναφέρονται είναι αυτές που παρατηρήθηκαν στις μελέτες και δεν διορθώνονται με εικονικό φάρμακο. Η συχνότητα ορίζεται ως: πολύ συχνή (≥1 / 10), κοινή (≥1 / 100 έως
1 Αυτά τα συμβάντα αναφέρθηκαν για τη θεραπευτική κατηγορία των SSRI.
2 Περιπτώσεις αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς αυτοκτονίας έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εσιταλοπράμη ή νωρίς μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλ. Παράγραφο 4.4).
Παράταση του διαστήματος QT
Περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος QT και κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένων των Torsade de Pointes, έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια της εμπειρίας μετά την κυκλοφορία, κυρίως σε γυναίκες ασθενείς, με υποκαλιαιμία ή με προϋπάρχουσα παράταση του διαστήματος QT ή άλλες καρδιακές παθήσεις (βλ. Παραγράφους 4.3, 4.4, 4.5 , 4.9 και 5.1).
Εφέ τάξης
Επιδημιολογικές μελέτες, που διεξήχθησαν κυρίως σε ασθενείς ηλικίας 50 ετών και άνω, δείχνουν αυξημένο κίνδυνο κατάγματος οστού σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με SSRI και TCA. Ο μηχανισμός που οδηγεί σε αυτόν τον κίνδυνο δεν είναι γνωστός.
Συμπτώματα απόσυρσης εμφανίζονται όταν σταματήσει η θεραπεία
Η διακοπή της θεραπείας με SSRI / SNRI (ειδικά εάν εμφανιστεί απότομα) οδηγεί συνήθως σε συμπτώματα στέρησης. Οι πιο συχνά αναφερόμενες αντιδράσεις είναι: ζάλη, διαταραχές των αισθήσεων (συμπεριλαμβανομένης της παραισθησίας και της ηλεκτροπληξίας), διαταραχές του ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας και των έντονων ονείρων), διέγερση ή άγχος, ναυτία ή / και έμετος, τρόμος, σύγχυση, εφίδρωση, πονοκέφαλος, διάρροια, αίσθημα παλμών, συναισθηματική αστάθεια, ευερεθιστότητα και διαταραχές της όρασης. Αυτά τα γεγονότα είναι γενικά ήπια ή μέτρια και αυτοπεριοριζόμενα. ωστόσο, σε μερικούς ασθενείς μπορεί να είναι σοβαρά και / ή παρατεταμένη διάρκεια, επομένως συνιστάται η θεραπεία με εσιταλοπράμη να μην είναι πλέον απαραίτητη για τη σταδιακή διακοπή της θεραπείας μειώνοντας προοδευτικά τη δόση (βλέπε παραγράφους 4.2 και 4.4).
Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμάκου είναι σημαντική, καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμάκου. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω της ιστοσελίδας: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Υπερδοσολογία
Τοξικότητα
Τα κλινικά δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία εσιταλοπράμης είναι περιορισμένα και σε πολλές περιπτώσεις σχετίζονται με υπερδοσολογία άλλων ταυτόχρονων φαρμάκων. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα συμπτώματα απουσίαζαν ή ήταν ήπια. Θανατηφόρα περιστατικά υπερδοσολογίας εσιταλοπράμης σπάνια έχουν αναφερθεί με εσσιταλοπράμη μόνο. στις περισσότερες περιπτώσεις ήταν υπερδοσολογία με πολλαπλά ταυτόχρονα φάρμακα. Η λήψη δόσεων μεταξύ 400 και 800 mg εσιταλοπράμης μόνο δεν οδήγησε στην εμφάνιση σοβαρών συμπτωμάτων.
Συμπτώματα
Τα συμπτώματα που παρατηρήθηκαν σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας με εσιταλοπράμη αφορούσαν κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα (από ζάλη, τρόμο και διέγερση έως σπάνιες περιπτώσεις συνδρόμου σεροτονίνης, κρίσεις και κώμα), το γαστρεντερικό σύστημα (ναυτία / έμετος), το καρδιαγγειακό σύστημα (υπόταση , ταχυκαρδία, παράταση του διαστήματος QT και αρρυθμίες) και η κατάσταση της υδροηλεκτρολυτικής ισορροπίας (υποκαλιαιμία, υπονατριαιμία).
Διαχείριση
Δεν υπάρχει συγκεκριμένο αντίδοτο. Καθιέρωση και διατήρηση ενός διπλώματος ευρεσιτεχνίας αεραγωγών, διασφάλιση επαρκούς οξυγόνωσης και αναπνευστικής λειτουργίας. Εξετάστε το πλύσιμο στομάχου και τη χρήση ενεργού άνθρακα. Η γαστρική πλύση πρέπει να γίνεται το συντομότερο δυνατό μετά την από του στόματος κατάποση. Συνιστάται η παρακολούθηση των καρδιακών και ζωτικών σημείων, επιπλέον των κανονικών συμπτωματικών υποστηρικτικών μέτρων.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η παρακολούθηση ΗΚΓ συνιστάται σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια / βραδυαρρυθμίες, σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ταυτόχρονα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT, ή σε ασθενείς με μειωμένο μεταβολισμό, π.χ. ηπατική δυσλειτουργία.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντικαταθλιπτικά, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης.
Κωδικός ATC: N 06 AB 10
Μηχανισμός δράσης
Η εσιταλοπράμη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης (5-ΗΤ) με υψηλή συγγένεια για τη θέση πρωτογενούς σύνδεσης. Συνδέεται επίσης με μια αλλοστερική θέση του μεταφορέα σεροτονίνης, με 1000 φορές χαμηλότερη συγγένεια.
Η εσιταλοπράμη δεν έχει ή έχει ελάχιστη συγγένεια σε έναν αριθμό υποδοχέων συμπεριλαμβανομένων των 5-ΗΤ1Α, 5-ΗΤ2, DA D1 και D2, α1-, α2-, β-αδρενεργικών υποδοχέων, υποδοχείς Η ισταμίνης Η1, μουσκαρινικών χολινεργικών, υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης και οπιοειδών.
Η αναστολή της επαναπρόσληψης 5-ΗΤ είναι ο μόνος πιθανός μηχανισμός δράσης που εξηγεί τις φαρμακολογικές και κλινικές επιδράσεις της εσιταλοπράμης.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Σε μια διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη ΗΚΓ σε υγιείς εθελοντές, η αλλαγή από την αρχική τιμή στο QTc (διόρθωση της Fridericia) ήταν 4,3 msec (90% CI: 2,2, 6,4) σε δόση 10 mg / ημέρα και 10,7 msec (90 % CI: 8,6, 12,8) στην υπερθεραπευτική δόση των 30 mg / ημέρα (βλέπε παραγράφους 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 και 4.9).
Κλινική Αποτελεσματικότητα
Σημαντικά καταθλιπτικά επεισόδια
Το escitalopram ήταν αποτελεσματικό στην οξεία θεραπεία μείζονος καταθλιπτικών επεισοδίων σε 3 από 4 βραχυπρόθεσμες (8 εβδομάδες) διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες. Σε μια μακροχρόνια μελέτη πρόληψης υποτροπής, 274 ασθενείς που ανταποκρίθηκαν σε θεραπεία 8 εβδομάδων με εσιταλοπράμη 10 ή 20 mg / ημέρα κατά την αρχική φάση ανοικτής ετικέτας τυχαιοποιήθηκαν για να συνεχίσουν τη θεραπεία με εσιταλοπράμη στην ίδια δόση ή με εικονικό φάρμακο για 36 εβδομάδες. Σε αυτή τη μελέτη, οι ασθενείς που συνέχισαν να λαμβάνουν εσιταλοπράμη παρουσίασαν σημαντικά μεγαλύτερο χρόνο χωρίς υποτροπή από το εικονικό φάρμακο κατά τη διάρκεια 36 εβδομάδων.
Διαταραχή κοινωνικού άγχους
Στη θεραπεία της διαταραχής κοινωνικού άγχους, η εσιταλοπράμη ήταν αποτελεσματική τόσο σε 3 βραχυπρόθεσμες μελέτες (12 εβδομάδες) όσο και σε 6μηνη μελέτη για την πρόληψη της υποτροπής σε ασθενείς που ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία. Η αποτελεσματικότητα της εσιταλοπράμης 5, 10, 20 mg ήταν αποδείχθηκε σε μια μελέτη 24 εβδομάδων για τον εντοπισμό δόσης.
Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή
Η εσιταλοπράμη σε δόσεις 10-20 mg ημερησίως ήταν αποτελεσματική σε 4 από τις 4 των ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο μελετών.
Το σύνολο των δεδομένων που ελήφθησαν από τρεις παρόμοιες μελέτες που περιελάμβαναν 421 ασθενείς που έλαβαν εσσιταλοπράμη και 419 που έλαβαν εικονικό φάρμακο έδειξαν ότι το 47,5% και το 28,9% των ασθενών ανταποκρίθηκαν αντίστοιχα στη θεραπεία και ότι το 37,1% αντίστοιχα. Το% και το 20,8% των ασθενών ήταν σε συμπτωματική ύφεση Παρατηρήθηκε σταθερό αποτέλεσμα μετά από μία εβδομάδα θεραπείας.
Σε μια τυχαιοποιημένη μελέτη αποτελεσματικότητας συντήρησης διάρκειας 24 έως 76 εβδομάδων σε 373 ασθενείς που είχαν απαντήσει σε μια αρχική θεραπεία ανοικτής ετικέτας για 12 εβδομάδες, αποδείχθηκε η διατήρηση της αποτελεσματικότητας με εσιταλοπράμη σε δόση 20 mg. Ημερησίως.
05.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η απορρόφηση είναι σχεδόν ολική και ανεξάρτητη από την πρόσληψη τροφής (ο μέσος χρόνος έως τη μέγιστη συγκέντρωση (μέσος όρος Tmax) είναι 4 ώρες μετά από πολλαπλές δόσεις). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της εσιταλοπράμης αναμένεται να είναι περίπου 80%, όπως για τη ρακεμική ένωση σιταλοπράμη.
Κατανομή
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής (Vd, β / F) μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 12 - 26 L / kg. Η σύνδεση των πρωτεϊνών πλάσματος είναι μικρότερη από 80% για την εσιταλοπράμη και τους κύριους μεταβολίτες της.
Βιομετασχηματισμός
Η εσιταλοπράμη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε απομεθυλιωμένους και διμεθυλιωμένους μεταβολίτες. Και τα δύο είναι φαρμακολογικά δραστικά. Εναλλακτικά, το άζωτο μπορεί να οξειδωθεί για να σχηματίσει τον μεταβολίτη Ν -οξειδίου. Τόσο το μητρικό φάρμακο όσο και οι μεταβολίτες αποβάλλονται εν μέρει ως γλυκουρονίδια. Μετά από πολλαπλές δόσεις, οι μέσες συγκεντρώσεις των μεταβολιτών του μεμεθυλίου και του διδεμεθυλίου είναι συνήθως 28 -31% και ένζυμα CYP3A4 και CYP2D6.
Εξάλειψη
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (t½ β) μετά από πολλαπλές δόσεις είναι περίπου 30 ώρες και η κάθαρση από το στόμα από το πλάσμα (Cloral) περίπου 0,6 l / min. Οι κύριοι μεταβολίτες έχουν σημαντικά μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής.
Η εσιταλοπράμη και οι κύριοι μεταβολίτες της αναμένεται να αποβληθούν τόσο από την ηπατική (μεταβολική) όσο και από τη νεφρική οδό, με την πλειοψηφία της δόσης να αποβάλλεται ως μεταβολίτες στα ούρα.
Γραμμικότητα
Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική. Τα επίπεδα σταθερής κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε περίπου 1 εβδομάδα. Οι μέσες συγκεντρώσεις 50 nmol / l (εύρος 20 έως 125 nmol / l) σε σταθερή κατάσταση επιτυγχάνονται με ημερήσια δόση 10 mg.
Ηλικιωμένοι (> 65 ετών)
Η εσιταλοπράμη φαίνεται να αποβάλλεται πιο αργά στους ηλικιωμένους παρά στους νεότερους ασθενείς. Η συστηματική έκθεση (AUC) στους ηλικιωμένους είναι περίπου 50% υψηλότερη από ό, τι στους νέους υγιείς εθελοντές (βλ. Παράγραφο 4.2).
Μειωμένη ηπατική λειτουργία
Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Κριτήρια Α και Β Child-Pugh), ο χρόνος ημίσειας ζωής της εσιταλοπράμης ήταν περίπου διπλάσιος και η έκθεση περίπου 60% υψηλότερη από ό, τι σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία (βλέπε παράγραφο 4.2).
Μειωμένη νεφρική λειτουργία
Παρατηρήθηκε μεγαλύτερος χρόνος ημίσειας ζωής και μικρότερη αύξηση της έκθεσης με τη ρακεμική ένωση σιταλοπράμη σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (CLcr 10-53 ml / min). Οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών στο πλάσμα δεν έχουν μελετηθεί, αλλά μπορεί να αυξηθούν (βλ. ενότητα 4.2).
Πολυμορφισμός
Οι φτωχοί μεταβολιστές έχουν παρατηρηθεί ότι έχουν διπλάσιες συγκεντρώσεις εσσιταλοπράμης στο πλάσμα σε σύγκριση με το CYP2C19 σε σύγκριση με εκτεταμένους μεταβολιστές. Δεν παρατηρήθηκε σημαντική αλλαγή στην έκθεση σε φτωχούς μεταβολιστές σε σύγκριση με το CYP2D6 (βλ. Παράγραφο 4.2).
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Δεν πραγματοποιήθηκε πλήρες πρόγραμμα προκλινικών μελετών, καθώς τοξικοκινητικές και τοξικολογικές μελέτες που διεξήχθησαν σε αρουραίους με σιταλοπράμη και εσιταλοπράμη έδειξαν παρόμοιο προφίλ. Επομένως, όλες οι πληροφορίες για την σιταλοπράμη μπορούν να παραταθούν στην εσσιταλοπράμη.
Σε συγκριτικές μελέτες τοξικολογίας σε αρουραίους, η εσιταλοπράμη και η σιταλοπράμη προκάλεσαν καρδιακή τοξικότητα, συμπεριλαμβανομένης της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, μετά από θεραπεία λίγων εβδομάδων με τη χρήση δοσολογιών που προκάλεσαν γενική τοξικότητα. Η καρδιοτοξικότητα φαίνεται να σχετίζεται με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρά με τη συστηματική έκθεση (AUC). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε επίπεδα χωρίς αποτέλεσμα ήταν μεγαλύτερες (8 φορές) από αυτές που επιτεύχθηκαν στην κλινική χρήση, ενώ η AUC της εσιταλοπράμης ήταν μόνο 3/ 4 φορές υψηλότερη από την έκθεση που επιτεύχθηκε κατά την κλινική χρήση. Για την σιταλοπράμη, οι τιμές AUC του S-εναντιομερούς ήταν 6/7 φορές υψηλότερες από την έκθεση που επιτεύχθηκε στην κλινική χρήση. Τα δεδομένα πιθανώς σχετίζονται με την υπερβολική επίδραση στις βιογενείς αμίνες, δευτερεύουσα σε σχέση με τις πρωτογενείς φαρμακολογικές επιδράσεις, οι οποίες έχουν ως αποτέλεσμα αιμοδυναμικές επιδράσεις (μείωση της στεφανιαίας ροής) και ισχαιμία. Ωστόσο, ο ακριβής μηχανισμός καρδιοτοξικότητας σε αρουραίους είναι ασαφής. Η κλινική εμπειρία με την σιταλοπράμη και οι κλινικές μελέτες με την εσιταλοπράμη δεν υποδεικνύουν ότι τα αναφερόμενα δεδομένα μπορεί να έχουν κλινική συσχέτιση.
Παρατηρήθηκε αύξηση της περιεκτικότητας σε φωσφολιπίδια σε ορισμένους ιστούς μετά από μακροχρόνια θεραπεία με εσιταλοπράμη και σιταλοπράμη, π.χ. πνεύμονα, ήπαρ και επιδιδυμίδα σε αρουραίους. Αυτά τα ευρήματα στο ήπαρ και την επιδιδυμίδα βρέθηκαν μετά από εκθέσεις παρόμοιες με αυτές που χρησιμοποιήθηκαν σε ανθρώπους. Η επίδραση είναι αναστρέψιμη μετά τη διακοπή της θεραπείας.Συσσώρευση φωσφολιπιδίων (φωσφολιπίδωση) σε ζώα έχει παρατηρηθεί σε συνδυασμό με πολλά κατιοντικά αμφιφιλικά φάρμακα. Δεν είναι γνωστό εάν αυτό το φαινόμενο έχει κάποια σημασία στον άνθρωπο.
Στη μελέτη ανάπτυξης τοξικότητας σε αρουραίους, παρατηρήθηκαν εμβρυοτοξικές επιδράσεις (μειωμένο βάρος του εμβρύου και αναστρέψιμη καθυστέρηση στην οστεοποίηση) για εκθέσεις σε όρους AUC πέραν της έκθεσης που επιτεύχθηκε σε κλινική χρήση.
Δεν παρατηρήθηκε αύξηση της συχνότητας των δυσπλασιών. Μια προ και μεταγεννητική μελέτη έδειξε μειωμένη επιβίωση κατά τη διάρκεια της περιόδου γαλουχίας λόγω εκθέσεων σε επίπεδο AUC πέραν της έκθεσης που επιτεύχθηκε σε κλινική χρήση.
Δεδομένα από ζώα έχουν δείξει ότι η σιταλοπράμη προκαλεί μείωση του δείκτη γονιμότητας και του δείκτη εγκυμοσύνης, μείωση του αριθμού των εμφυτευμάτων, μη φυσιολογικά σπερματοζωάρια σε επίπεδα έκθεσης πολύ πάνω από την ανθρώπινη έκθεση.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τα ζώα σχετικά με την εσιταλοπράμη.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Πυρήνας tablet:
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Τάλκης
Νάτριο κροσκαρμελόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Επένδυση:
Υπρομελλόζη
Macrogol 400
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171)
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Αυτό το φάρμακο δεν απαιτεί ειδικές συνθήκες φύλαξης.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Κυψέλες PVC / PE / PVdC / Αλουμινίου (διαφανείς), με εξωτερικό κουτί από χαρτόνι: 14, 28, 56, 98 δισκία. εφάπαξ δόση: 49x1, 100x1, 500x1 δισκία (5, 10, 15, 20 mg).
Κυψέλες PVC / PE / PVdC / Aluminium (λευκό), με εξωτερικό κουτί: 14, 20, 28, 50, 100, 200 δισκία (5, 10, 15, 20 mg).
Δοχείο πολυπροπυλενίου: 100 δισκία (5, 10, 15, 20 mg) και 200 δισκία (5 και 10 mg).
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - μέσω Civitali, 1 - 20148 MILAN
Πωλείται αποκλειστικός αντιπρόσωπος: INNOVA PHARMA S.p.A. - Μιλάνο
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
ΠΙΝΑΚΕΣ 5 MG ΕΠΙΠΛΩΜΕΝΕΣ ΜΕ ΦΙΛΜ
TRISTAR ΔΙΑΦΑΝΟ ΦΟΥΣΚΟ)
14 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768011
28 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768023
56 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768035
98 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768047
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768213
49 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν. (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768492
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν. (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768504
500 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768516
(ΛΕΥΚΟ ΤΡΙΣΤΑΡΙΚΟ ΦΟΥΣΚΟ)
14 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768175
20 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768187
28 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768199
50 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768201
200 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768225
(ΔΟΧΕΙΟ ΠΟΛΥΠΡΟΠΥΛΕΝΙΟΥ)
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768415
200 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768427
ΠΙΝΑΚΕΣ 10 MG ΝΤΥΠΩΜΕΝΟΙ ΜΕ ΦΙΛΜ
(TRISTAR TRANSPARENT BLISTER)
14 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768050
28 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768062
56 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768074
98 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768086
49 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν. (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768528
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν. (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768530
500 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768542
(ΛΕΥΚΟ ΤΡΙΣΤΑΡΙΚΟ ΦΟΥΣΚΟ)
14 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768237
20 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768249
28 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C.N.035768252
50 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768264
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768276
200 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768288
(ΔΟΧΕΙΟ ΠΟΛΥΠΡΟΠΥΛΕΝΙΟΥ)
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768439
200 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768441
ΠΙΝΑΚΕΣ 15 MG ΕΠΙΠΛΩΜΕΝΕΣ ΜΕ ΦΙΛΜ
TRISTAR ΔΙΑΦΑΝΟ ΦΟΥΣΚΟ)
14 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768098
28 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768100
56 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768112
98 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768124
49 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν. (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768555
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν. (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768567
500 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768579
(ΛΕΥΚΟ ΤΡΙΣΤΑΡΙΚΟ ΦΟΥΣΚΟ)
14 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768290
20 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768302
28 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768314
50 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768326
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768338
200 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768340
(ΔΟΧΕΙΟ ΠΟΛΥΠΡΟΠΥΛΕΝΙΟΥ)
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768454
20 MG ΠΙΝΑΚΕΣ ΕΠΙΣΤΡΩΣΕΙΣ ΜΕ ΤΗΝ ΦΙΛΜ
(TRISTAR TRANSPARENT BLISTER)
14 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768136
28 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768148
56 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768151
98 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768163
49 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν. (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768581
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν. (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768593
500 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Ν (ΜΟΝΑΔΙΚΗ ΔΟΣΗ) 035768605
(ΛΕΥΚΟ ΤΡΙΣΤΑΡΙΚΟ ΦΟΥΣΚΟ)
14 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768353
20 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768365
28 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C.N. 035768377
50 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768389
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768391
200 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768403
(ΔΟΧΕΙΟ ΠΟΛΥΠΡΟΠΥΛΕΝΙΟΥ)
100 ΠΙΝΑΚΕΣ A.I.C. Αρ. 035768478
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 30 Σεπτεμβρίου 2003
Ημερομηνία της πιο πρόσφατης ανανέωσης: 07 Δεκεμβρίου 2006
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
Δεκέμβριος 2013
