Το ZAROXOLYN ® είναι φάρμακο με βάση τη μετολαζόνη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Διουρητικά / Διουρητικά με μικρή διουρητική δράση, παρόμοια με θειαζίδια.
Ενδείξεις ZAROXOLYN ® Metolazone
Το ZAROXOLYN indicated ενδείκνυται στη θεραπεία όλων εκείνων των οιδηματικών καταστάσεων που χαρακτηρίζονται από μεγαλύτερη κατακράτηση υδρολογικού ορού και υπέρταση μεσαίου χαμηλού βαθμού. Στις πιο σοβαρές μορφές, ωστόσο, το ZAROXOLYN ® μπορεί να συνδυαστεί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.
Μηχανισμός δράσης ZAROXOLYN ® Metolazone
Το ZAROXOLYN ® ως διουρητικό που μοιάζει με θειαζίδη, λαμβάνεται γενικά από το στόμα και, αφού απορροφηθεί για περίπου το 65% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται, συγκεντρώνεται κυρίως στα νεφρά, όπου μπορεί να πραγματοποιήσει τη βιολογική του δράση μέσα σε μία "ώρα χορήγησης. Αυτό το επίπεδο είναι σε θέση να αναστείλει τα κανάλια νατρίου που εκφράζονται στην κορυφαία επιφάνεια των κυττάρων του περιφερικού σωληναρίου και της ανερχόμενης οδού του βρόχου του Henle του νεφρώνα, μειώνοντας την επαναρρόφηση του νατρίου και προάγοντας την απέκκριση του και την επακόλουθη διουρητική δράση Η αντιυπερτασική δράση που κατευθύνεται κατά των λείων αρτηριακών μυϊκών κυττάρων παρατηρείται περίπου μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας, όταν τα χαμηλά επίπεδα νατρίου, αυξάνουν τις ανταλλαγές νατρίου / ασβεστίου, οι οποίες εγγυώνται μεγαλύτερη επαναρρόφηση νατρίου και μεγαλύτερη απέκκριση ασβεστίου, το οποίο μειώνει τις συσταλτικές ιδιότητες των αγγειακών μέσων.
Στο τέλος της θεραπευτικής δράσης, περίπου το 80% της μετολαζόνης απεκκρίνεται στα ούρα, ενώ το υπόλοιπο αφαιρείται μέσω της χολής.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
1 ΜΕΤΟΛΑΖΟΝΗ ΣΤΗΝ «ΚΑΡΔΙΑΡΗ ΑΝΕΠΙΣΚΕΗ
Cardiovasc Drugs Ther. 2005 Αυγ. 19: 301-6.
Συνδυαστική θεραπεία με μετολαζόνη και διουρητικά βρόγχου σε εξωτερικούς ασθενείς με ανθεκτική καρδιακή ανεπάρκεια: μελέτη παρατήρησης και ανασκόπηση της βιβλιογραφίας.
Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR.
Αν και η βιβλιογραφία προτείνει μελέτες με πολύ χαμηλό αριθμό εγγεγραμμένων ασθενών (όχι περισσότεροι από 250 ανά μελέτη), η μετολαζόνη χρησιμοποιείται καθημερινά στην κλινική πράξη και συχνά συνδυάζεται με διουρητικό βρόχου στη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας. Παρά το χαμηλό μέγεθος δείγματος, όλες οι μελέτες φαίνεται να συμφωνούν στη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της μετολαζόνης, που χρησιμοποιείται επίσης σε δόσεις κάτω των 5 mg / ημέρα, για τις οποίες αποφεύγονται πολλές παρενέργειες.
2. ΜΕΤΟΛΑΖΟΝΗ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΑΠΟΣΤΑΣΗΣ ΚΑΡΔΙΟΜΥΟΠΑΘΕΙΑΣ
Med Klin (Μόναχο). 15 Ιουνίου 1991, 86: 305-8, 332.
[Μετολαζόνη στη θεραπεία της διεσταλμένης μυοκαρδιοπάθειας ανθεκτικής στη θεραπεία]
Kröger N, Szuba J, Frenzel H.
Αυτή η μελέτη, που διεξήχθη από τη γερμανική σχολή καρδιολογίας, καταδεικνύει πώς σε ασθενείς που πάσχουν από διασταλμένη μυοκαρδιοπάθεια, επομένως με συνδυασμένο οίδημα και ανθεκτική στη φυσιολογική διουρητική θεραπεία, η προσθήκη χαμηλής δόσης μετολαζόνης (2,5 / 5mg ημερησίως) εξασφάλισε μια σημαντική επανάληψη της διούρησης και σημαντική απώλεια βάρους.
Η προσθήκη αυτού του φαρμάκου στην τυπική θεραπεία θα μπορούσε να οδηγήσει σε μείωση της δόσης φουροσεμίδης που χρησιμοποιείται και έτσι να μειώσει τη συχνότητα εμφάνισης υποκαλιαιμίας.
3. ΜΕΤΟΛΑΖΩΝΗ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ
Clin Ther. 1986 · 9: 47-62.
Κλινικές μελέτες μιας νέας σύνθεσης μετολαζόνης σε χαμηλές δόσεις για τη θεραπεία της υπέρτασης.
Curry CL, Janda SM, Harris R, MacKay JH, Nugent CA, Ryan J, Schnaper H, Schoenberger J.
Η μελέτη, με ημερομηνία 1986, είναι μία από τις πρώτες που έδειξε την κλινική αποτελεσματικότητα της μετολαζόνης στη θεραπεία της υπέρτασης μεσαίας σοβαρότητας. Στην πραγματικότητα, τα αποτελέσματα που ελήφθησαν σε 105 ασθενείς έδειξαν πώς αυτή η δραστική ουσία, ήδη σε δόσεις 0,5 mg, μπορούσε να εγγυηθεί πτώση της αρτηριακής πίεσης περίπου 10mmHg, ελλείψει παρενεργειών που αξίζουν κλινικής σημείωσης.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
ZAROXOLYN ® δισκία 5/10 mg μετολαζόνης
- Για τη θεραπεία υπερτασικών καταστάσεων, προτείνονται δοσολογίες μεταξύ 2,5 και 5 mg (μισό δισκίο - 1 δισκίο) το πρωί, παρατεταμένες για 3/4 εβδομάδες.
- Για τη θεραπεία οιδηματικών καταστάσεων λόγω καρδιακής ανεπάρκειας, προτείνονται δόσεις μεταξύ 2,5 και 5 mg ημερησίως, που λαμβάνονται το πρωί.
- Για τη θεραπεία του οιδήματος λόγω νεφρικής ανεπάρκειας, μπορούν να χρησιμοποιηθούν δόσεις που κυμαίνονται από 5 έως 20 mg ημερησίως.
Δεδομένου του παρατεταμένου χρόνου δράσης, όταν επιτευχθεί ο θεραπευτικός στόχος, θα ήταν χρήσιμο να οριστεί μια δόση συντήρησης, μειώνοντας τη δοσολογία σε σύγκριση με τη δράση επίθεσης.
Οι δοσολογίες, σε κάθε περίπτωση, πρέπει να βελτιστοποιηθούν από τον γιατρό, μετά από μια σχολαστική αξιολόγηση της φυσιοπαθολογικής κατάστασης και της σοβαρότητας της παθολογίας.
Προειδοποιήσεις ZAROXOLYN ® Metolazone
Όσον αφορά τα άλλα διουρητικά που έχουν υποβληθεί σε θεραπεία, πριν από την έναρξη της πρόσληψης του ZAROXOLYN ® καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπευτικής διαδικασίας, θα ήταν απαραίτητο να παρακολουθούμε συνεχώς ορισμένες παραμέτρους αίματος, όπως νάτριο, κάλιο, αζωτεμία, ουραιμία και γλυκαιμία, ειδικά σε διαβητικούς ασθενείς ή ασθενείς που υποβάλλονται σε υπογλυκαιμική. Σε περίπτωση αλλαγής μιας από αυτές τις παραμέτρους, θα ήταν απαραίτητο να αναθεωρήσετε το θεραπευτικό σχέδιο και να επαναφέρετε τις προαναφερθείσες τιμές στο φυσιολογικό πριν συνεχίσετε με την πρόσληψη φαρμάκου.
Δεδομένης της υποκαλιαιμικής επίδρασης του ZAROXOLYN ® θα συνιστάται η λήψη τροφών πλούσιων σε κάλιο ή συγκεκριμένα συμπληρώματα ταυτόχρονα με τη φαρμακολογική θεραπεία.
Δεδομένης της ικανότητάς του να επιδεινώνει την υπερουριχαιμία, θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα. Παρόλο που δεν υπάρχουν γνωστές άμεσες επιδράσεις του ZAROXOLYN ® στην αλλαγή της κανονικής οδήγησης και της χρήσης μηχανημάτων, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι λανθασμένες δοσολογίες ή επιπτώσεις απροσδόκητης ασφάλειας θα μπορούσαν σημαντικά μειώνουν τις φυσιολογικές αντιληπτικές και αντιδραστικές ικανότητες του ασθενούς που υποβάλλεται σε θεραπεία.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Παρόλο που μελέτες που διεξήχθησαν σε ζώα απέφυγαν τις τερατογόνες επιδράσεις στο έμβρυο, η μετολαζόνη, το ενεργό συστατικό του ZAROXOLYN ®, μπορεί εύκολα να διασχίσει τον φραγμό του πλακούντα και να εκθέσει το έμβρυο στον κίνδυνο νεογνικού ίκτερου, θρομβοπενίας και άλλων τυπικών ανεπιθύμητων ενεργειών των ενηλίκων. Επιπλέον, αυτό το δραστικό συστατικό μπορεί να εκκριθεί αμετάβλητο στο μητρικό γάλα.
Υπό το φως αυτών των δεδομένων, συνιστούμε ανεπιφύλακτα τη χρήση του ZAROXOLYN ® καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ενώ προτείνεται η διακοπή του θηλασμού εάν ληφθεί αργότερα.
Αλληλεπιδράσεις
Το ZAROXOLYN ® μπορεί να αλληλεπιδρά με:
- Διουρητικά βρόχου, προκαλώντας άφθονη απώλεια υγρών και ηλεκτρολυτών, για τα οποία θα ήταν απαραίτητο να διορθωθούν οι δόσεις.
- Αλκοόλ και βαρβιτουρικά, με αυξημένη υποτασική δράση.
- Κυκλοσπορίνη, με αποτέλεσμα την αύξηση της κρεατινίνης στον ορό.
- Digitalis, αυξάνοντας τη συχνότητα των αρρυθμιών και των διαταραχών του καρδιακού παλμού που σχετίζονται με την υποκαλιαιμία.
- Κορτικοστεροειδή και σχετικός κίνδυνος υποκαλιαιμίας.
- Λίθιο και θεραπείες, ενισχύοντας την τοξική τους επίδραση.
- Αντιπηκτικά, που μεταβάλλουν τη φυσιολογική τους βιολογική λειτουργία.
- Ινσουλίνη και από του στόματος αντιδιαβητικά, με σημαντική μείωση της ανοχής στη γλυκόζη.
Αντενδείξεις ZAROXOLYN ® Metolazone
Το ZAROXOLYN ® δεν πρέπει να λαμβάνεται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου ή σε μία από τις ενώσεις του, σε περίπτωση ηπατικής ανουρίας, κώματος και προ-κώματος.
Η χρήση του δεν συνιστάται ακόμη και σε παιδιά.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Η χορήγηση του ZAROXOLYN ® θα μπορούσε να καθορίσει την εμφάνιση παρενεργειών διαφόρων ειδών, λόγω της έντονης βιολογικής και μεταβολικής δραστηριότητας του φαρμάκου ή της υπερευαισθησίας σε μία από τις ενώσεις του.
Ως εκ τούτου, μεταξύ των πιο συχνών ανεπιθύμητων ενεργειών είναι δυνατόν να βρεθεί ορθοστατική υπόταση, με δυσκολία στη διατήρηση όρθιας θέσης, ναυτία, έμετος, διάρροια, πονοκέφαλος, απώλεια όρεξης και ξηροστομία, όλα τα συμπτώματα που αποδίδονται κυρίως στη διουρητική και σαουρετική δράση Οι αντιδράσεις αυτές συνοδεύονται από άλλες αιματολογικού ενδιαφέροντος, που καθορίζονται από το φαινόμενο της αιμοσυγκέντρωσης, όπως αύξηση του σακχάρου στο αίμα, αζωτεμία, κρεατινίνη, κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας και αλλαγή του αριθμού αίματος.
Σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο, έχουν παρατηρηθεί δερματολογικές αντιδράσεις, όπως κνίδωση, εξανθήματα και αγγειοπάθειες.
Στις προαναφερθείσες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε το γιατρό σας και, εάν είναι απαραίτητο, να διακόψετε τη θεραπεία με το ZAROXOLYN
Σημείωση
Το ZAROXOLYN ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Η χρήση του ZAROXOLYN ® πρέπει πάντα να γίνεται μετά από διαβούλευση με το γιατρό σας.
Η αδιάκριτη χρήση του ZAROXOLYN athletes μεταξύ αθλητών και μη, για αναζήτηση απώλειας μερικών κιλών, εκθέτει το σώμα σε σοβαρές παρενέργειες. Επιπλέον, είναι πάντα σκόπιμο να επαναληφθεί ότι η απώλεια βάρους υπαγορεύεται από την αποβολή υγρών και αλάτων και όχι από ένα πραγματικό αποτέλεσμα αδυνατίσματος, που προορίζεται ως απώλεια λιπώδους μάζας.
Επομένως, το ZAROXOLYN ® κατατάσσεται στις ουσίες DOPING.
Οι πληροφορίες σχετικά με το ZAROXOLYN ® Metolazone που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
