Ενεργά συστατικά: πρεδνιζόνη
Lodotra 1 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης
Lodotra δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης 2 mg
Lodotra 5 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Lodotra; Σε τι χρησιμεύει;
Το Lodotra είναι ένα δισκίο καθυστερημένης αποδέσμευσης που περιέχει τη δραστική ουσία πρεδνιζόνη, ένα κορτικοστεροειδές. Τα κορτικοστεροειδή διαθέτουν αντιφλεγμονώδη δράση. Τα αντιφλεγμονώδη φάρμακα μειώνουν τον πόνο, το πρήξιμο, τη δυσκαμψία, την ερυθρότητα και τη θερμότητα στις πληγείσες αρθρώσεις.
Το Lodotra χρησιμοποιείται για τη θεραπεία:
- μέτρια έως σοβαρή ενεργή ρευματοειδή αρθρίτιδα, ιδιαίτερα όταν συνοδεύεται από πρωινή δυσκαμψία, σε ενήλικες.
Τα δισκία Lodotra είναι τροποποιημένης απελευθέρωσης. Αυτό σημαίνει ότι έχουν σχεδιαστεί για να απελευθερώνουν πρεδνιζόνη περίπου 4 ώρες μετά τη λήψη. Αυτό σας επιτρέπει να πάρετε το Lodotra πριν κοιμηθείτε και να αισθανθείτε βελτίωση στα πρωινά συμπτώματα, όπως δυσκαμψία.
Αντενδείξεις Όταν το Lodotra δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
ΜΗΝ πάρετε το Lodotra
- Εάν είστε αλλεργικοί στην πρεδνιζόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Lodotra
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Lodotra Θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν έχετε (προς το παρόν) ή είχατε (στο παρελθόν) οποιαδήποτε από τις ακόλουθες ή εάν είχατε κάποια από τις ακόλουθες θεραπείες:
- πολύ υψηλό επίπεδο σακχάρου (γλυκόζη) στο αίμα (διαβήτης). Ο γιατρός σας μπορεί να αυξήσει τη δόση των φαρμάκων σας για τον διαβήτη και να παρακολουθεί στενά τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα σας
- εξασθένηση των οστών (οστεοπόρωση)
- μαλάκωμα των οστών (οστεομαλακία)
- έλκος στομάχου και εντέρου
- σοβαρή ελκώδης κολίτιδα (φλεγμονή του παχέος εντέρου) με υψηλό κίνδυνο διάτρησης (τρύπα) στο κόλον
- φλεγμονή του εντέρου (εκκολπωματίτιδα)
- κατάσταση αμέσως μετά τη χειρουργική επέμβαση για τη σύνδεση δύο τμημάτων του εντέρου (εντερο-αναστόμωση)
- ηπατίτιδα Β (ηπατική νόσος που προκαλείται από ιό)
- φυματίωση (φυματίωση), μια «βακτηριακή λοίμωξη που επηρεάζει συνήθως τους πνεύμονες
- πρήξιμο και φλεγμονή των λεμφαδένων μετά τον εμβολιασμό με BGC (εμβολιασμός κατά της φυματίωσης)
- πολιομυελίτιδα (μολυσματική ασθένεια που προκαλείται από ιό που επηρεάζει το νευρικό σύστημα)
- εμβολιασμός εντός 8 εβδομάδων ή 2 εβδομάδων μετά (εάν χρησιμοποιούνται ζωντανά εμβόλια)
- οξεία ιογενής λοίμωξη (π.χ. ανεμοβλογιά, έρπης ή έρπης των ματιών, ιλαρά ή φωτιά του Αγίου Αντωνίου)
- οξεία βακτηριακή λοίμωξη (π.χ. βακτηριακή αμυγδαλίτιδα) ή χρόνιες βακτηριακές λοιμώξεις (π.χ. φυματίωση)
- οξεία μυκητιακή λοίμωξη (π.χ. τσίχλα)
- παρασιτική μόλυνση (π.χ. ασκαρίαση). Σε ασθενείς με υποψία ή γνωστή παρασιτική μόλυνση (Strongyloides), το Lodotra μπορεί να προκαλέσει εκτεταμένη μόλυνση και εκτεταμένη μετανάστευση προνυμφών.
- υψηλή πίεση του αίματος. Σως χρειαστεί να ελέγχετε πιο συχνά την αρτηριακή σας πίεση
- οφθαλμική νόσος (γλαύκωμα). Η κατάστασή σας μπορεί να χρειαστεί να παρακολουθείται στενότερα
- πρόσφατο καρδιακό επεισόδιο
- νεφρική ανεπάρκεια
- βλάβες ή έλκη του κερατοειδούς (το διαυγές μπροστινό μέρος του ματιού που καλύπτει την ίριδα και την κόρη)
- καρδιακά προβλήματα. Η κατάστασή σας μπορεί να χρειαστεί να παρακολουθείται στενότερα
- ΨΥΧΙΚΗ ΑΣΘΕΝΕΙΑ
- διαταραχές ύπνου μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας χωρίς εμφανή βελτίωση. Σε αυτή την κατάσταση, μπορεί να είναι σκόπιμο να μεταβείτε σε ένα συμβατικό σκεύασμα πρεδνιζόνης (άμεσης) απελευθέρωσης.
Το Lodotra μπορεί να μην επιτύχει τις επιθυμητές συγκεντρώσεις πρεδνιζόνης στο αίμα όταν λαμβάνεται με άδειο στομάχι. Επομένως, το φάρμακο πρέπει πάντα να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το βραδινό γεύμα, προκειμένου να ασκηθεί η αποτελεσματικότητά του. Επιπλέον, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι, στο 6-7% των ασθενών που λαμβάνουν σωστά το Lodotra, τα επίπεδα στο αίμα δεν είναι επαρκή. Αυτό το γεγονός πρέπει να ληφθεί υπόψη εάν η Lodotra δεν είναι τόσο αποτελεσματική όσο θα έπρεπε. Σε αυτές τις περιπτώσεις, μπορεί να είναι σκόπιμο να μεταβείτε σε ένα συμβατικό σκεύασμα πρεδνιζόνης (άμεσης) απελευθέρωσης.
Το Lodotra δεν πρέπει να λαμβάνεται για οξεία θεραπεία στη θέση δισκίων πρεδνιζόνης άμεσης αποδέσμευσης λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων του.
Σε μία από τις θεραπείες ή παθήσεις που αναφέρθηκαν παραπάνω, ένας άλλος τύπος φαρμάκου μπορεί να είναι πιο κατάλληλος. Δείτε επίσης "Άλλες σημαντικές πληροφορίες για τη Lodotra".
Για όσους ασκούν αθλητικές δραστηριότητες: η χρήση του φαρμάκου χωρίς θεραπευτική ανάγκη συνιστά ντόπινγκ και μπορεί σε κάθε περίπτωση να καθορίσει θετικά τεστ αντιντόπινγκ.
Ο ΓΙΑΤΡΟΣ ΣΑΣ ΘΑ ΣΥΜΒΟΥΛΕΥΕΙ ΤΙ ΝΑ ΚΑΝΕΤΕ.
Άλλες σημαντικές πληροφορίες για το Lodotra
Το Lodotra μπορεί να έχει επίδραση στο ανοσοποιητικό σύστημα.
Αυτό μειώνει την ικανότητά του να καταπολεμά τις λοιμώξεις. Εάν το ανοσοποιητικό σας σύστημα είναι εξασθενημένο:
- Ο εμβολιασμός με αδρανοποιημένο εμβόλιο (π.χ. εμβόλιο γρίπης ή χολέρας) μπορεί να μην είναι αποτελεσματικός εάν παίρνετε ή αρχίζετε να παίρνετε Lodotra.
- Ορισμένες ιογενείς ασθένειες (ανεμοβλογιά και ιλαρά) μπορεί να είναι πιο σοβαρές. Εάν δεν έχετε εμβολιαστεί εναντίον αυτών των ασθενειών, μπορεί να διατρέχετε ιδιαίτερο κίνδυνο.
- Μπορεί να υπάρχει μεγαλύτερος κίνδυνος άλλων σοβαρών λοιμώξεων.
Η θεραπεία με Lodotra μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα ανάπτυξης λοίμωξης. Η δόση του Lodotra μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί εάν έχετε:
- υποθυρεοειδισμός (υπολειτουργικός θυρεοειδής αδένας)
- κίρρωση του ήπατος (ηπατική νόσος που προκαλείται από αλκοολισμό ή ηπατίτιδα).
Η δόση του Lodotra μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί σε περίπτωση αγχωτικών γεγονότων, όπως:
- Μια χειρουργική επέμβαση
- μια «μόλυνση σε εξέλιξη.
Εάν πάρετε το Lodotra για αρκετούς μήνες ή περισσότερο, ο γιατρός σας θα κάνει περιοδικούς ελέγχους, όπως:
- Οφθαλμολογική εξέταση
- ανάλυση αίματος
- έλεγχος της αρτηριακής πίεσης.
Η θεραπεία με Lodotra μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στον τρόπο μεταβολισμού του ασβεστίου στα οστά σας. Για το λόγο αυτό, θα πρέπει να διευκρινίσετε τον κίνδυνο οστεοπόρωσης (απώλεια οστών και κατάγματα) με το γιατρό σας, ιδιαίτερα εάν έχετε μέλη της οικογένειας με ιστορικό κατάγματος οστού, εάν δεν ασκείστε τακτικά, εάν είστε γυναίκα σε ή μετά την εμμηνόπαυση ή εάν είστε ηλικιωμένοι
Όταν σταματήσει η θεραπεία με Lodotra, υπάρχει κίνδυνος:
- επανεμφάνιση συμπτωμάτων ρευματοειδούς αρθρίτιδας
- Ανεπάρκεια αδρεναλίνης. Αυτό συμβαίνει όταν τα επινεφρίδια δεν παράγουν αρκετή κορτιζόλη (ορμόνη), η οποία είναι ιδιαίτερα πιθανή σε αγχωτικές καταστάσεις, για παράδειγμα: - με συνεχιζόμενες λοιμώξεις - μετά από ατύχημα - εάν υποβληθείτε σε αυξημένη σωματική κόπωση
- σύνδρομο στέρησης κορτιζόνης (μια σοβαρή ασθένεια που προκαλείται από το σώμα που δεν παράγει κορτιζόλη).
Ο ΓΙΑΤΡΟΣ ΣΑΣ ΘΑ ΣΥΜΒΟΥΛΕΥΕΙ ΤΙ ΝΑ ΚΑΝΕΤΕ.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Lodotra
Άλλα φάρμακα και Lodotra
Ενημερώστε το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα.
Η θεραπεία με Lodotra μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των ακόλουθων φαρμάκων:
- καρδιακά φάρμακα, όπως καρδιακές γλυκοσίδες (π.χ. διγοξίνη)
- καθαρτικά ή φάρμακα που μειώνουν το επίπεδο των αλάτων, π.χ. ορισμένα διουρητικά (φάρμακα που αυξάνουν την παραγωγή ούρων)
- κυκλοσπορίνη, φάρμακο που χρησιμοποιείται μετά από μεταμόσχευση ή περιστασιακά σε σοβαρή ρευματοειδή αρθρίτιδα
- μυοχαλαρωτικά, όπως το σουξαμεθώνιο, που χρησιμοποιούνται στα νοσοκομεία
- κυκλοφωσφαμίδη, θεραπεία για διάφορους τύπους καρκίνου.
Η θεραπεία με Lodotra μπορεί να μειώσει τις επιδράσεις των ακόλουθων φαρμάκων:
- σωματοτροπίνη, μια αυξητική ορμόνη
- praziquantel, μια θεραπεία για παρασιτικές λοιμώξεις
- φάρμακα για τον διαβήτη, π. ινσουλίνη, μετφορμίνη, γλιβενκλαμίδη.
Τα ακόλουθα φάρμακα μπορεί να μειώσουν την επίδραση του Lodotra στα συμπτώματα της ρευματοειδούς αρθρίτιδας:
- θεραπείες για την επιληψία, όπως βαρβιτουρικά, φαινυτοΐνη και πριμιδόνη
- ριφαμπικίνη, θεραπεία για λοιμώξεις
- βουπροπιόνη, μια θεραπεία για την κατάθλιψη
- αντιόξινα με βάση το αλουμίνιο και το μαγνήσιο.
Τα ακόλουθα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν την επίδραση του Lodotra στα συμπτώματα της ρευματοειδούς αρθρίτιδας:
- φάρμακα που περιέχουν οιστρογόνα, π.χ. από του στόματος αντισυλληπτικά, θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης (HRT) • γλυκόριζα (χρησιμοποιείται ως αποχρεμπτικό σε φάρμακα για τον βήχα και επίσης βρίσκεται στη ζαχαροπλαστική).
Άλλες επιδράσεις των φαρμάκων:
- μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), όπως ακετυλοσαλικυλικό οξύ, δικλοφενάκη και ιβουπροφαίνη, αυξάνουν τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας
- η βαρφαρίνη θα μπορούσε να προκαλέσει μείωση ή αύξηση των αποτελεσμάτων αραίωσης του αίματος, ανάλογα με το άτομο
- θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ, (π.χ. καπτοπρίλη ή εναλαπρίλη) για υψηλή αρτηριακή πίεση ή καρδιακή ανεπάρκεια, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αλλαγών στον αριθμό των κυττάρων του αίματος
- αντιχολινεργικά φάρμακα (π.χ. ατροπίνη) μπορεί να φέρουν αυξημένο κίνδυνο αυξημένης πίεσης στο μάτι (γλαύκωμα)
- Φάρμακα για τη θεραπεία ή την πρόληψη της ελονοσίας (π.χ. χλωροκίνη, υδροξυχλωροκίνη, μεφλοκίνη) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο μυϊκής αδυναμίας, συμπεριλαμβανομένης της αδυναμίας του καρδιακού μυός
- αμφοτερικίνη Β, ένα αντιμυκητιασικό φάρμακο, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υποκαλιαιμίας
- ορισμένες διαγνωστικές εξετάσεις μπορεί να αλλάξουν, για παράδειγμα: - δερματικές εξετάσεις για αλλεργίες - εξετάσεις αίματος για τη μέτρηση των επιπέδων μιας ορμόνης που παράγεται από τον θυρεοειδή αδένα.
Ο ΓΙΑΤΡΟΣ ΣΑΣ ΘΑ ΣΥΜΒΟΥΛΕΥΕΙ ΤΙ ΝΑ ΚΑΝΕΤΕ.
Lodotra με φαγητό και ποτό
Πάρτε το Lodotra το βράδυ, συνήθως γύρω στις 22:00. Ιδανικά θα πρέπει να πάρετε τα δισκία τροποποιημένης απελευθέρωσης Lodotra με ή μετά το βραδινό σας γεύμα. Τα δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης Lodotra πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, με επαρκή ποσότητα υγρού, π.χ. ένα ποτήρι νερό.
ΔΕΝ πρέπει να σπάσετε, να διαιρέσετε ή να μασήσετε τα δισκία.
Επίσης, εάν έχουν περάσει πάνω από 2-3 ώρες από το φαγητό, πάρτε τα δισκία με ένα ελαφρύ γεύμα ή σνακ.
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο.
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Το Lodotra είναι απίθανο να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, εάν εμφανίσετε πόνο στα μάτια σας ή θόλωση της όρασης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να αποφύγετε αυτές τις δραστηριότητες.
Το Lodotra περιέχει λακτόζη
Το φάρμακο περιέχει μια ζάχαρη που ονομάζεται λακτόζη. Εάν έχετε διαγνωστεί με «δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν πάρετε το Lodotra.
Δόση, μέθοδος και χρόνος χορήγησης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Lodotra: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Η δόση του Lodotra που συνταγογραφεί ο γιατρός σας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της νόσου. Συνήθως δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg πρεδνιζόνης την ημέρα.
Η αρχική δόση κατόπιν συμβουλής του γιατρού μπορεί να μειωθεί σταδιακά σε χαμηλότερη δόση συντήρησης με βάση:
- τα συμπτώματα της ρευματοειδούς αρθρίτιδας
- στην απάντηση στη Λοδότρα.
Για δοσολογίες που δεν είναι εφικτές με αυτήν την περιεκτικότητα, είναι διαθέσιμες και άλλες δυνάμεις αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος.
Εάν μεταβείτε από τη λήψη τυπικών δισκίων γλυκοκορτικοειδών το πρωί σε λήψη Lodotra το βράδυ, η δόση πρέπει να περιέχει την ίδια ποσότητα δραστικού συστατικού (πρεδνιζόνη).
Τρόπος χορήγησης:
- Πώς να ανοίξετε και να κλείσετε το μπουκάλι Lodotra που έχει σχεδιαστεί ειδικά για ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα: δείτε "Οδηγίες για" άνοιγμα και κλείσιμο του δοχείου "
- Πάρτε τον αριθμό των δισκίων που σας έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σας
- Μην σπάσετε το δισκίο, καθώς η ακεραιότητα της επικάλυψης είναι σημαντική για την αποτελεσματικότητα του Lodotra
- Καταπιείτε τα δισκία ολόκληρα: μην σπάσετε, διαιρέσετε ή μασήσετε τα δισκία
- Πάρτε το Lodotra το βράδυ (συνήθως γύρω στις 10 το βράδυ) με ένα ποτήρι νερό
- Πρέπει να πάρετε το Lodotra με ή μετά το βραδινό σας γεύμα. Εάν είναι περισσότερο από 2-3 ώρες μετά το φαγητό, πάρτε το δισκίο με ένα ελαφρύ γεύμα ή σνακ
- Πάντοτε να παίρνετε τα δισκία μετά το δείπνο ή ένα ελαφρύ σνακ.
Τα δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης Lodotra λαμβάνονται συνήθως για αρκετούς μήνες ή περισσότερο. Ο γιατρός σας θα συζητήσει μαζί σας πόσο καιρό θα διαρκέσει η θεραπεία.
Οδηγίες για το άνοιγμα και το κλείσιμο του δοχείου:
Ακολουθήστε τις παρακάτω οδηγίες:
Άνοιγμα: Τοποθετήστε ένα στυλό ή παρόμοιο αντικείμενο μεταξύ των ανυψωμένων τμημάτων του καπακιού και περιστρέψτε την κατεύθυνση που φαίνεται (αριστερόστροφα).
Κλείσιμο: Τοποθετήστε ένα στυλό ή παρόμοιο αντικείμενο μεταξύ των ανυψωμένων τμημάτων του καπακιού και περιστρέψτε προς την κατεύθυνση που φαίνεται (δεξιόστροφα).
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Lodotra
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Lodotra από την κανονική
Δεν υπάρχουν γνωστές περιπτώσεις οξείας μέθης με το Lodotra. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, είναι πιθανό να αυξηθούν ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως:
- διαταραχές της ορμονικής λειτουργίας
- επιδράσεις στο μεταβολισμό
- επιδράσεις στην ισορροπία ηλεκτρολυτών (άλατα), γεγονός που οδηγεί σε αυξημένο κίνδυνο μη φυσιολογικού καρδιακού παλμού.
ΕΠΙΚΟΙΝΩΝΗΣΤΕ ΜΕ ΤΟΝ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ ΑΝ ΑΝΗΣΥΧΕΤΕ OR ΕΑΝ ΠΑΡΑΤΗΡΗΣΕΤΕ ΑΥΞΗΣΗ ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΩΝ ΕΠΙΠΤΩΣΕΩΝ
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Lodotra
ΕΠΙΚΟΙΝΩΝΗΣΤΕ ΜΕ ΤΟΝ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ ΓΙΑ ΝΑ ΞΕΡΕΤΕ ΠΩΣ ΝΑ ΣΥΜΠΕΡΙΦΕΡΕΤΕ
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Lodotra
Μην σταματήσετε ξαφνικά τη λήψη δισκίων τροποποιημένης αποδέσμευσης Lodotra.
Εάν σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το Lodotra, τα συμπτώματα της ρευματοειδούς αρθρίτιδας μπορεί να επανέλθουν.
Είναι σημαντικό να μειώσετε τη δόση Lodotra αργά. Ο γιατρός σας θα σας συμβουλέψει πώς να μειώσετε σταδιακά τη δόση.
Το Lodotra δεν πρέπει να αντικαθίσταται με δισκία πρεδνιζόνης άμεσης αποδέσμευσης χωρίς να συμβουλευτείτε πρώτα το γιατρό σας.
ΑΝ ΕΧΕΤΕ ΑΜΦΙΒΟΛΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ ΑΥΤΟΥ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ, ΠΑΡΑΚΑΛΩ ΡΩΤΗΣΤΕ ΤΟΝ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ ή ΦΑΡΜΑΚΟΠΟΙΟ.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Lodotra
Όπως όλα τα φάρμακα, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Η συχνότητα και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται παρακάτω εξαρτώνται από τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας.
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Lodotra (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα):
Ορμονική ανισορροπία που προκαλεί το σύνδρομο Cushing (τυπικά συμπτώματα: στρογγυλό πρόσωπο, που συχνά ονομάζεται «πρόσωπο πανσέληνος», αύξηση βάρους στο πάνω μέρος του σώματος και εξάνθημα στο πρόσωπο) καθώς και μείωση της παραγωγής γλυκοκορτικοειδών στο σώμα.
Διαταραχές στην ισορροπία σακχάρων, λιπών και αλάτων στο σώμα, οι οποίες μπορεί να προκαλέσουν:
- αυξημένη όρεξη και σωματικό βάρος
- Διαβήτης
- υψηλή χοληστερόλη
- διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (λόγω «αυξημένης» απέκκρισης καλίου)
- συσσώρευση νερού (οίδημα, λόγω μειωμένης απέκκρισης νατρίου).
Μειωμένη ικανότητα καταπολέμησης λοιμώξεων. Οι λοιμώξεις μπορεί να είναι πιο σοβαρές ή τα συμπτώματα να αποκρύπτονται. Αυξημένη ευαισθησία και σοβαρότητα λοιμώξεων. Αδιαφάνεια φακού (καταρράκτης) και αυξημένη πίεση στο μάτι (γλαύκωμα) με ή χωρίς πόνο στα μάτια. Ραγάδες, μώλωπες ή κόκκινες κηλίδες στο δέρμα ή στο εσωτερικό του στόματος, επιδείνωση του δέρματος. Αύξηση ή μείωση του αριθμού των κυττάρων του αίματος. Μυϊκή φθορά και αδυναμία, επιδείνωση των οστών που οδηγεί σε αυξημένο κίνδυνο κατάγματος των οστών (οστεοπόρωση) Πονοκέφαλος Δυσκολία κοιμάμαι.
Όχι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Lodotra (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα):
- Υψηλή πίεση.
- Πύκνωση ή φλεγμονή του βλεννογόνου των αγγείων και θρόμβων αίματος.
- Έλκη στομάχου και εντερική αιμορραγία.
- Αυξημένη ανάπτυξη μαλλιών, κηλίδων ή άλλων ατελειών του δέρματος και καθυστέρηση επούλωσης πληγών στο δέρμα, ακμή.
Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες του Lodotra (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1000 άτομα):
- Αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων φουσκάλων του δέρματος.
- Φλεγμονή του παγκρέατος, η οποία προκαλεί έντονο κοιλιακό άλγος.
- Διαταραχές της έκκρισης ορμονών φύλου, οι οποίες μπορεί να προκαλέσουν: απουσία εμμηνορροϊκού κύκλου στις γυναίκες ή ανικανότητα στους άνδρες.
- Διαταραχή της λειτουργίας του θυρεοειδούς.
- Κατάθλιψη (αίσθημα θλίψης), ευερεθιστότητα, αισθήματα ευτυχίας που δεν δικαιολογούνται από την πραγματικότητα, αυξημένη παρορμητικότητα, απώλεια επαφής με την πραγματικότητα (ψύχωση).
- Αυξημένη πίεση στο κεφάλι, η οποία προκαλεί πονοκεφάλους, έμετο και διπλή όραση.
- Ανάπτυξη ή επιδείνωση των επιληπτικών κρίσεων.
- Επιδείνωση των υπαρχόντων οφθαλμικών ελκών ή λοιμώξεων.
- Απώλεια οστού (οστεονέκρωση)
Παρενέργειες του Lodotra, με συχνότητα άγνωστη (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα):
- Αναστρέψιμη συσσώρευση λίπους στην πλάτη, την καρδιά και το στήθος (λιπομάτωση).
- Επιταχυνόμενος καρδιακός παλμός.
- Οξέα-ανισορροπία αίματος λόγω χαμηλών επιπέδων καλίου (υποκαλιαιμική αλκάλωση).
- Στρέβλωση της όρασης λόγω απώλειας υγρού από τον αμφιβληστροειδή (κεντρική ορώδης χοριορετινοπάθεια).
- Ναυτία, διάρροια, έμετος.
- Αύξηση τρίχας στις γυναίκες (υπερτρίχωση)
- Μυϊκή ατροφία των άνω χεριών και ποδιών, ρήξη τένοντα, σπονδυλικά και μακρά κατάγματα οστών
Αναφορά δυσμενών γεγονότων:
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε το ανεπιθύμητο συμβάν απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Αναφέροντας το ανεπιθύμητο συμβάν, θα βοηθήσετε να παρέχετε περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
ΑΝ ΣΥΜΒΑΙΝΟΥΝ ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΠΙΠΤΩΣΕΙΣ, ΠΟΥ ΣΥΜΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΟΥΝ ΑΥΤΟΥΣ ΔΕΝ ΕΙΝΑΙ ΑΝΑΓΡΑΦΟΜΕΝΟΙ ΣΕ ΑΥΤΟ ΤΟ ΦΥΛΛΟ ΕΦΑΡΜΟΓΗΣ, ΕΠΙΚΟΙΝΩΝΗΣΤΕ ΜΕ ΤΟΝ ΓΙΑΤΡΟ ΣΑΣ ή ΦΑΡΜΑΚΟΠΟΙΟ
Λήξη και διατήρηση
Πώς να φυλάσσετε το Lodotra
- Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών
- Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στη φιάλη και στο κουτί. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
- Μετά το άνοιγμα του περιέκτη, τα δισκία μπορούν να αποθηκευτούν στη φιάλη για έως και 14 εβδομάδες. Μετά από αυτό το διάστημα, πετάξτε τα υπόλοιπα δισκία.
- Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C
- Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Σύνθεση και φαρμακευτική μορφή
Τι περιέχει το Lodotra
Το δραστικό συστατικό είναι η πρεδνιζόνη.
Ένα δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης Lodotra 1 mg περιέχει 1 mg πρεδνιζόνης.
Ένα δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης Lodotra 2 mg περιέχει 2 mg πρεδνιζόνης.
Ένα δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης Lodotra 5 mg περιέχει 5 mg πρεδνιζόνης
Τα άλλα συστατικά είναι:
Πυρήνας tablet:
- Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
- Νάτριο κροσκαρμελόζη
- Μονοϋδρική λακτόζη
- Στεατικό μαγνήσιο
- Povidone K 29/32
- Κόκκινο οξείδιο του σιδήρου Ε172.
Επίστρωση δισκίου:
- Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
- Διένυδρο όξινο φωσφορικό ασβέστιο
- Η διαιτενική γλυκερόλη
- Στεατικό μαγνήσιο
- Povidone K 29/32
- Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου Ε172.
Περιγραφή της εμφάνισης του Lodotra και του περιεχομένου της συσκευασίας
Τα δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης Lodotra 1 mg είναι ωχροκίτρινα λευκά, κυλινδρικά δισκία με ανάγλυφη ένδειξη "NP1" στη μία πλευρά.
Τα δισκία Lodotra τροποποιημένης αποδέσμευσης 2 mg είναι κιτρινωπό-λευκά, κυλινδρικά δισκία με ανάγλυφη ένδειξη "NP2" στη μία πλευρά.
Τα δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης Lodotra 5 mg είναι ανοιχτό κίτρινα, κυλινδρικά δισκία με ανάγλυφη ένδειξη "NP5" στη μία πλευρά.
Μεγέθη συσκευασίας: Μπουκάλια 30 και 100 δισκίων τροποποιημένης αποδέσμευσης.
Νοσοκομειακές συσκευασίες: μπουκάλια 30, 100 και 500 δισκίων τροποποιημένης αποδέσμευσης.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο του 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ
LODOTRA ΤΡΟΠΟΠΟΙΗΜΕΝΑ ΤΡΑΠΕΖΙΑ ΔΗΜΟΣΙΕΥΣΗΣ
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Lodotra 1 mg:
ένα δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης περιέχει 1 mg πρεδνιζόνης.
Lodotra 2 mg:
ένα δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης περιέχει 2 mg πρεδνιζόνης.
Lodotra 5 mg:
ένα δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης περιέχει 5 mg πρεδνιζόνης.
Έκδοχο με γνωστή δράση: λακτόζη.
Lodotra 1 mg:
κάθε δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης περιέχει 42,80 mg λακτόζης.
Lodotra 2 mg:
κάθε δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης περιέχει 41,80 mg λακτόζης.
Lodotra 5 mg:
κάθε δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης περιέχει 38,80 mg λακτόζης.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, ανατρέξτε στην ενότητα 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης.
Lodotra 1 mg:
ανοιχτό κιτρινωπό λευκό, κυλινδρικά δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, πάχους 5 mm και διαμέτρου 9 mm, ανάγλυφα με "NP1" στη μία πλευρά.
Lodotra 2 mg:
Λευκά έως κιτρινωπά, κυλινδρικά δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, πάχους 5 mm και διαμέτρου 9 mm, ανάγλυφα με "NP2" στη μία πλευρά.
Lodotra 5 mg:
ανοιχτό κίτρινο χρώμα, κυλινδρικά τροποποιημένα δισκία, πάχους 5 mm και διαμέτρου 9 mm, με ανάγλυφο το "NP5" στη μία πλευρά.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το Lodotra ενδείκνυται για τη θεραπεία μέτριας ή σοβαρής ενεργού ρευματοειδούς αρθρίτιδας, ιδιαίτερα όταν συνοδεύεται από πρωινή δυσκαμψία, σε ενήλικες.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Η σωστή δόση εξαρτάται από τη σοβαρότητα της διαταραχής και την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς. Γενικά, συνιστώνται 10 mg πρεδνιζόνης για την έναρξη της θεραπείας. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να απαιτείται υψηλότερη δόση έναρξης (π.χ. 15 ή 20 mg πρεδνιζόνης). Ανάλογα με τα κλινικά συμπτώματα και την ανταπόκριση του ασθενούς, η αρχική δόση μπορεί να μειωθεί σταδιακά σε χαμηλότερη δόση συντήρησης.
Κατά τη μετάβαση από το τυπικό σχήμα (χορήγηση γλυκοκορτικοειδών το πρωί) στο Lodotra που χορηγείται πριν τον ύπνο (περίπου 10 μ.μ.), θα πρέπει να διατηρείται η ίδια δοσολογία (σε ισοδύναμο πρεδνιζόνης σε mg). Μόλις γίνει η αλλαγή, η δόση μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την κλινική κατάσταση.
Για δοσολογίες που δεν είναι εφικτές με αυτήν την περιεκτικότητα, διατίθενται άλλες δυνάμεις αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος. Για τη μακροχρόνια θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, η μεμονωμένη δόση έως 10 mg πρεδνιζόνης ημερησίως πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της πορείας της νόσου.
Ανάλογα με το αποτέλεσμα της θεραπείας, η δόση μπορεί να μειωθεί ανά διαστήματα 1 mg κάθε 2-4 εβδομάδες, προκειμένου να επιτευχθεί η κατάλληλη δόση συντήρησης.
Για τη διακοπή της θεραπείας με Lodotra, η δόση πρέπει να μειώνεται σε διαστήματα 1 mg κάθε 2-4 εβδομάδες, παρακολουθώντας τις παραμέτρους του άξονα υπόφυσης-επινεφριδίων εάν είναι απαραίτητο.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η χρήση σε παιδιά και εφήβους δεν συνιστάται λόγω ανεπαρκών δεδομένων σχετικά με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα.
Τρόπος χορήγησης
Το Lodotra πρέπει να λαμβάνεται την ώρα του ύπνου (γύρω στις 10 μ.μ.), κατά τη διάρκεια ή μετά το βραδινό γεύμα και τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με επαρκή ποσότητα υγρού.Εάν έχουν περάσει πάνω από 2-3 ώρες από το βραδινό γεύμα, συνιστάται να παίρνετε το Lodotra μαζί με ένα ελαφρύ γεύμα ή σνακ (π.χ. μια φέτα ψωμί με ζαμπόν ή τυρί). Το Lodotra δεν πρέπει να χορηγείται σε κατάσταση νηστείας, καθώς αυτό μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητά του.
Το Lodotra έχει σχεδιαστεί για να απελευθερώνει το δραστικό συστατικό με καθυστέρηση περίπου 4-6 ωρών από τη λήψη. Η απελευθέρωση του δραστικού συστατικού και οι φαρμακολογικές επιδράσεις θα αρχίσουν στη συνέχεια κατά τη διάρκεια της νύχτας.
Τα δισκία Lodotra τροποποιημένης αποδέσμευσης αποτελούνται από έναν πυρήνα που περιέχει πρεδνιζόνη και μια αδρανή επικάλυψη. Η καθυστερημένη απελευθέρωση πρεδνιζόνης εξαρτάται από την ακεραιότητα της επικάλυψης. Για το λόγο αυτό, τα δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης δεν πρέπει να σπάσουν, να μοιραστούν ή να μασήσουν. Σε ασθενείς με υποθυρεοειδισμό ή κίρρωση του ήπατος, μπορεί να επαρκούν σχετικά χαμηλές δόσεις ή να μειωθεί της δόσης.
04.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η φαρμακευτική θεραπεία με βάση την πρεδνιζόνη πρέπει να συνταγογραφείται μόνο σε περίπτωση απόλυτης ανάγκης και πρέπει να συνοδεύεται από "κατάλληλη αντι-μολυσματική θεραπεία παρουσία των ακόλουθων καταστάσεων:
- Οξείες ιογενείς λοιμώξεις (έρπης ζωστήρας, απλός έρπης, ανεμοβλογιά, ερπητική κερατίτιδα)
- HBsAg-θετική χρόνια ενεργός ηπατίτιδα
- Περίπου 8 εβδομάδες πριν και 2 εβδομάδες μετά την ανοσοποίηση με ζωντανά εμβόλια
- Συστηματικές μυκητιάσεις και παράσιτα (π.χ. σκουλήκια)
- Πολιομυελίτιδα
- Λεμφαδενίτιδα μετά τον εμβολιασμό με BCG
- Οξείες και χρόνιες βακτηριακές λοιμώξεις
- Ιστορικό φυματίωσης (προσοχή: επανενεργοποίηση!). Λόγω των ανοσοκατασταλτικών ιδιοτήτων τους, τα γλυκοκορτικοειδή μπορούν να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν λοιμώξεις. Τέτοιοι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, π.χ. κάνοντας ένα τεστ φυματίωσης. Οι ασθενείς με ιδιαίτερο κίνδυνο θα πρέπει να υποβληθούν σε φυματικοστατική θεραπεία.
Επιπλέον, η φαρμακευτική θεραπεία που βασίζεται σε πρεδνιζόνη θα πρέπει να συνταγογραφείται μόνο σε περίπτωση απόλυτης ανάγκης και θα πρέπει να συνοδεύεται, εάν είναι απαραίτητο, από "κατάλληλη θεραπεία παρουσία των ακόλουθων καταστάσεων:
- Γαστρεντερικά έλκη
- Σοβαρή οστεοπόρωση και οστεομαλακία
- Η υπέρταση είναι δύσκολο να ελεγχθεί
- Σοβαρός σακχαρώδης διαβήτης
- Psychυχιατρικές διαταραχές (ακόμη και αν στο προηγούμενο ιατρικό ιστορικό του ασθενούς)
-Γλαύκωμα κλειστής και ανοιχτής γωνίας
- Έλκη κερατοειδούς και βλάβες κερατοειδούς.
Λόγω του κινδύνου διάτρησης του εντέρου, η πρεδνιζόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο και με επαρκή παρακολούθηση παρουσία:
- Σοβαρή ελκώδης κολίτιδα με επικείμενη διάτρηση
- Εκκολπωματίτιδα
-Εντερο-αναστόμωση (αμέσως μετεγχειρητικά).
Η βέλτιστη συγκέντρωση πρεδνιζόνης στο αίμα δεν μπορεί να επιτευχθεί εάν το Lodotra ληφθεί σε κατάσταση νηστείας. Επομένως, το φάρμακο πρέπει πάντα να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια ή μετά το βραδινό γεύμα, προκειμένου να εξασφαλιστεί επαρκής αποτελεσματικότητα. Επιπλέον, ακόμη και αν το φάρμακο ληφθεί σωστά, χαμηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα μπορεί να εμφανιστούν στο 6-7% των χορηγήσεων Lodotra, ως αποτέλεσμα όλων των φαρμακοκινητικών μελετών και στο 11% των χορηγήσεων σε μία μόνο φαρμακοκινητική μελέτη. Εάν ληφθεί υπόψη το Lodotra Σε αυτές τις περιπτώσεις, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η επιθυμητότητα ενός συμβατικού σκευάσματος άμεσης αποδέσμευσης.
Το Lodotra δεν πρέπει να αντικαθίσταται από δισκία πρεδνιζόνης άμεσης αποδέσμευσης στο ίδιο σχήμα χορήγησης λόγω του μηχανισμού καθυστερημένης απελευθέρωσης του Lodotra.
Σε περίπτωση αντικατάστασης, τερματισμού ή διακοπής μιας παρατεταμένης θεραπείας, πρέπει να ληφθούν υπόψη οι ακόλουθοι κίνδυνοι: υποτροπή ρευματοειδούς αρθρίτιδας, οξεία επινεφριδιακή ανεπάρκεια (ειδικά σε αγχωτικές καταστάσεις, για παράδειγμα κατά τη διάρκεια μολυσματικών διαδικασιών, μετά από ατυχήματα ή κατά τη διάρκεια έντονης σωματικής δραστηριότητας), σύνδρομο στέρησης κορτιζόνης.
Το Lodotra δεν πρέπει να χορηγείται για οξείες ενδείξεις στη θέση δισκίων πρεδνιζόνης άμεσης αποδέσμευσης λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων του.
Κατά τη λήψη του Lodotra, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μια πιθανή αύξηση της ινσουλίνης ή από του στόματος αντιδιαβητικών αναγκών. Οι ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη θα πρέπει συνεπώς να αντιμετωπίζονται υπό προσεκτική επίβλεψη.
Απαιτούνται τακτικοί έλεγχοι της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lodotra σε ασθενείς με υπέρταση που είναι δύσκολο να ελεγχθεί.
Οι ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια πρέπει να παρακολουθούνται στενά λόγω του κινδύνου επιδείνωσης της νόσου.
Πρέπει να λαμβάνονται ειδικές προφυλάξεις κάθε φορά που συνταγογραφούνται κορτικοστεροειδή, συμπεριλαμβανομένης της πρεδνιζόνης, σε ασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου λόγω του κινδύνου ρήξης του μυοκαρδίου.
Ιδιαίτερες προφυλάξεις πρέπει να λαμβάνονται κάθε φορά που συνταγογραφούνται κορτικοστεροειδή, συμπεριλαμβανομένης της πρεδνιζόνης, σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Οι διαταραχές του ύπνου μπορεί να εμφανιστούν συχνότερα μετά τη λήψη του Lodotra παρά με τα συμβατικά σκευάσματα άμεσης αποδέσμευσης που λαμβάνονται το πρωί. Εάν η αϋπνία αναπτυχθεί και δεν βελτιωθεί, μπορεί να είναι σκόπιμο να μεταβείτε σε συμβατικά δισκία πρεδνιζόνης άμεσης αποδέσμευσης.
Η θεραπεία με Lodotra μπορεί επίσης να καλύψει τα σημεία και τα συμπτώματα μιας υπάρχουσας ή αναπτυσσόμενης λοίμωξης, καθιστώντας έτσι τη διάγνωση πιο δύσκολη.
Ακόμη και σε χαμηλές δόσεις, η παρατεταμένη χρήση του Lodotra ενέχει αυξημένο κίνδυνο λοιμώξεων. Τέτοιες πιθανές λοιμώξεις μπορεί επίσης να προκληθούν από μικροοργανισμούς που σπάνια προκαλούν λοίμωξη υπό κανονικές συνθήκες (αποκαλούμενες ευκαιριακές λοιμώξεις).
Ορισμένες ιογενείς ασθένειες (ανεμοβλογιά, ιλαρά) μπορεί να έχουν πιο σοβαρή πορεία σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή. Τα άτομα με ανοσοκαταστολή χωρίς προηγούμενη λοίμωξη ανεμευλογιάς ή ιλαράς διατρέχουν ιδιαίτερο κίνδυνο. Εάν, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lodotra, τέτοια άτομα έχουν επαφή με άτομα που έχουν μολυνθεί από ανεμοβλογιά ή ιλαρά, θα πρέπει να θεσπιστεί προληπτική θεραπεία εάν είναι απαραίτητο.
Σε ασθενείς με υποψία ή γνωστή προσβολή από Strongyloides (παρασιτική), τα γλυκοκορτικοειδή μπορούν να προκαλέσουν υπερμόλυνση και διάδοση με «εκτεταμένη μετανάστευση προνυμφών».
Εμβολιασμοί με αδρανοποιημένα εμβόλια είναι γενικά δυνατοί. Ωστόσο, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η ανοσοαπόκριση και, κατά συνέπεια, ο επιτυχής εμβολιασμός μπορεί να θέσει σε κίνδυνο τη χορήγηση υψηλών δόσεων γλυκοκορτικοειδών.
Σε περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας με Lodotra, υποδεικνύονται τακτικοί ιατρικοί έλεγχοι (συμπεριλαμβανομένων των οφθαλμολογικών εξετάσεων κάθε τρεις μήνες). εάν χορηγηθούν σχετικά υψηλές δόσεις, θα πρέπει να εξασφαλιστεί επαρκής πρόσληψη συμπληρωμάτων καλίου και περιορισμός της πρόσληψης νατρίου και να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου στον ορό.
Εάν ορισμένα συμβάντα (ατυχήματα, χειρουργικές επεμβάσεις κ.λπ.) προκαλούν υψηλά επίπεδα σωματικού στρες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lodotra, μπορεί να χρειαστεί προσωρινή αύξηση της δόσης.
Ανάλογα με τη διάρκεια της θεραπείας και τη δοσολογία που χρησιμοποιείται, αναμένεται αρνητική επίδραση στο μεταβολισμό του ασβεστίου. Ως εκ τούτου, συνιστάται η προφύλαξη από οστεοπόρωση, ιδιαίτερα σημαντική εάν υπάρχουν άλλοι παράγοντες κινδύνου (όπως οικογενειακή προδιάθεση, γήρας, μετεμμηνοπαυσιακή κατάσταση, ανεπαρκής πρόσληψη πρωτεϊνών και ασβεστίου, υπερβολικό κάπνισμα, υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ και μειωμένη σωματική δραστηριότητα). Η προφύλαξη βασίζεται σε επαρκή πρόσληψη ασβεστίου και βιταμίνης D, καθώς και σωματική δραστηριότητα. Σε περίπτωση προϋπάρχουσας οστεοπόρωσης, θα πρέπει να εξεταστεί η πρόσθετη θεραπεία.
Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει μονοϋδρική λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Με τη χρήση υψηλών δόσεων πρεδνιζόνης για παρατεταμένη περίοδο (30 mg / ημέρα για τουλάχιστον 4 εβδομάδες), έχουν παρατηρηθεί αναστρέψιμες διαταραχές της σπερματογένεσης, που διαρκούν για αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Καρδιακοί γλυκοζίτες: η επίδραση των γλυκοσιδών μπορεί να ενισχυθεί με ανεπάρκεια καλίου.
Χαλουρετικά / καθαρτικά: Η απέκκριση καλίου είναι αυξημένη.
Αντιδιαβητικοί παράγοντες: η υπογλυκαιμική δράση μειώνεται.
Παράγωγα κουμαρίνης: η αποτελεσματικότητα των αντιπηκτικών κουμαρίνης μπορεί να μειωθεί ή να ενισχυθεί.
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις / αντιρευματικοί παράγοντες, σαλικυλικά και ινδομεθακίνη: ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας είναι αυξημένος.
Μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά: η μυϊκή χαλάρωση μπορεί να παραταθεί.
Ατροπίνη και άλλα αντιχολινεργικά: η ταυτόχρονη χρήση του Lodotra μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης.
Praziquantel: Τα γλυκοκορτικοειδή μπορεί να μειώσουν τις συγκεντρώσεις του praziquantel στο αίμα.
Χλωροκίνη, υδροξυχλωροκίνη, μεφλοκίνη: υπάρχει μεγαλύτερος κίνδυνος εμφάνισης μυοπαθειών και καρδιομυοπαθειών.
Σωματοτροπίνη: Η αποτελεσματικότητα της σωματοτροπίνης μπορεί να μειωθεί.
Οιστρογόνα (π.χ. από του στόματος αντισυλληπτικά): μπορεί να αυξήσει την αποτελεσματικότητα των γλυκοκορτικοειδών.
Γλυκόριζα: είναι δυνατή η αναστολή του μεταβολισμού των γλυκοκορτικοειδών.
Ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, βαρβιτουρικά, βουπροπιόνη και πριμιδόνη: η αποτελεσματικότητα των γλυκοκορτικοειδών μειώνεται.
Κυκλοσπορίνη: Τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο αίμα αυξάνονται. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων.
Αμφοτερικίνη Β: Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υποκαλιαιμίας.
Κυκλοφωσφαμίδη: οι επιδράσεις της κυκλοφωσφαμίδης μπορούν να ενισχυθούν.
Αναστολείς ΜΕΑ: αυξημένος κίνδυνος αλλαγών στον αριθμό αίματος.
Αντιόξινα με βάση το αλουμίνιο και το μαγνήσιο: μειώνουν την απορρόφηση των γλυκοκορτικοειδών. Ωστόσο, δεδομένης της καθυστερημένης απελευθέρωσης του Lodotra, μια τέτοια αλληλεπίδραση είναι απίθανη.
Επιπτώσεις στις διαγνωστικές μεθόδους: οι δερματικές αντιδράσεις που προκαλούνται από δοκιμές αλλεργιογόνων μπορούν να κατασταλούν.
Η αύξηση της TSH μετά τη χορήγηση πρωτορελίνης μπορεί να μειωθεί.
04.6 Κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Κατά την εγκυμοσύνη, το Lodotra πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν τα οφέλη υπερτερούν των δυνητικών κινδύνων. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση Lodotra που απαιτείται για τη διατήρηση επαρκούς ελέγχου της νόσου.
Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η χορήγηση φαρμακολογικών δόσεων γλυκοκορτικοειδών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αυξήσει τον εμβρυϊκό κίνδυνο ενδομήτριας καθυστέρησης ανάπτυξης, καρδιαγγειακών ή / και μεταβολικών παθήσεων στην ενήλικη ζωή και μπορεί να έχει επίδραση στην πυκνότητα των υποδοχέων γλυκοκορτικοειδών και στον κύκλο νευροδιαβιβαστών ή τη νευροσυμπεριφορική ανάπτυξη.
Η πρεδνιζόνη προκάλεσε σχηματισμό σχισμής ουρανίσκου σε πειράματα με ζώα (βλ. Παράγραφο 5.3). Ο πιθανός αυξημένος κίνδυνος σχηματισμού στοματοπροσωπικής σχισμής στο ανθρώπινο έμβρυο, μετά τη χορήγηση γλυκοκορτικοειδών κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, βρίσκεται σήμερα υπό συζήτηση.
Εάν τα γλυκοκορτικοειδή χορηγηθούν προς το τέλος της εγκυμοσύνης, υπάρχει κίνδυνος προοδευτικής μείωσης της ατροφίας του φλοιού των επινεφριδίων του εμβρύου, που μπορεί να απαιτήσει θεραπεία υποκατάστασης στο νεογνό.
Ωρα ταίσματος
Τα γλυκοκορτικοειδή περνούν σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα (έως 0,23% της εφάπαξ δόσης). Για δόσεις έως 10 mg / ημέρα, η ποσότητα που λαμβάνεται μέσω του μητρικού γάλακτος είναι κάτω από το όριο ανίχνευσης. Μέχρι στιγμής δεν έχει αναφερθεί καμία βλάβη σε βρέφη. Ωστόσο, τα γλυκοκορτικοειδή πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο όταν τα οφέλη για τη μητέρα και το παιδί υπερτερούν των κινδύνων.
Δεδομένου ότι ο λόγος συγκέντρωσης γάλακτος / πλάσματος αυξάνεται με δόσεις άνω των 10 mg / ημέρα (π.χ. το 25% της συγκέντρωσης στον ορό βρίσκεται στο μητρικό γάλα με 80 mg πρεδνιζόνης / ημέρα), συνιστάται η διακοπή του θηλασμού σε τέτοιες περιπτώσεις.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η συχνότητα και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται παρακάτω εξαρτώνται από τη δοσολογία και τη διάρκεια της θεραπείας. Στο συνιστώμενο εύρος δόσεων για το Lodotra (θεραπεία χαμηλής δόσης κορτικοειδών, με ημερήσιες δόσεις 1 έως 10 mg), οι αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται λιγότερο συχνά και με μικρότερη σοβαρότητα από ό, τι με δόσεις άνω των 10 mg.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν, ανάλογα με τη διάρκεια της θεραπείας και τη δοσολογία:
πολύ συνηθισμένο (≥1 / 10). κοινό (/1 / 100,
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος:
Συχνές: μέτρια λευκοκυττάρωση, λεμφοπενία, ηωσινοπενία, πολυκυτταραιμία
Καρδιακές διαταραχές:
Άγνωστο: ταχυκαρδία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:
Συχνές: μειωμένη ανοσολογική άμυνα, κάλυψη λοιμώξεων, έξαρση λανθάνουσων λοιμώξεων
Σπάνια: αλλεργικές αντιδράσεις
Λοιμώξεις και προσβολές:
Συχνές: αυξημένη ευαισθησία και σοβαρότητα σε λοιμώξεις
Ενδοκρινικές διαταραχές:
Συχνές: καταστολή των επινεφριδίων και πρόκληση του συνδρόμου Cushing (τυπικά συμπτώματα: σεληνιακή όψη, παχυσαρκία στο πάνω μέρος του σώματος και πληθώρα)
Σπάνια: διαταραγμένη έκκριση ορμονών φύλου (αμηνόρροια, ανικανότητα), διαταραχή της λειτουργίας του θυρεοειδούς
Διαταραχές μεταβολισμού και διατροφής:
Συχνές: κατακράτηση νατρίου με οίδημα, αυξημένη απέκκριση καλίου (προσοχή: αρρυθμίες), αυξημένη όρεξη και αύξηση βάρους, μειωμένη ανοχή στη γλυκόζη, σακχαρώδης διαβήτης, υπερχοληστερολαιμία και υπερτριγλυκεριδαιμία
Μη γνωστές: επισκληρίδιος, επικαρδιακή ή μεσοθωρακική αναστρέψιμη λιπομάτωση, υποκαλιαιμική αλκάλωση
Ψυχιατρικές διαταραχές:
Συχνές: αϋπνία
Σπάνια: κατάθλιψη, ευερεθιστότητα, ευφορία, αυξημένη παρορμητικότητα, ψύχωση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Συχνές: πονοκέφαλος
Σπάνια: ψευδοογκικός εγκέφαλος, εκδήλωση λανθάνουσας επιληψίας και αυξημένη προδιάθεση για ανάπτυξη σπασμών σε περίπτωση εκδήλωσης επιληψίας
Διαταραχές των ματιών:
Συχνές: καταρράκτης, ιδιαίτερα με οπίσθια υποκάψουλα αδιαφάνεια, γλαύκωμα
Σπάνια: επιδείνωση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με έλκος κερατοειδούς, προώθηση της ιογενούς, μυκητιακής και βακτηριακής φλεγμονής του οφθαλμού
Άγνωστο: κεντρική ορώδης χοριορητινοπάθεια
Αγγειακές διαταραχές:
Όχι συχνές: υπέρταση, αυξημένος κίνδυνος αθηροσκλήρωσης και θρόμβωσης, αγγειίτιδα (επίσης ως σύνδρομο στέρησης μετά από παρατεταμένη θεραπεία)
Γαστρεντερικές διαταραχές:
Όχι συχνές (χωρίς ταυτόχρονα ΜΣΑΦ): γαστρεντερικό έλκος, γαστρεντερική αιμορραγία
Σπάνια: παγκρεατίτιδα
Άγνωστο: ναυτία, διάρροια, έμετος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Συχνές: striae rubre, ατροφία, τελαγγειεκτασία, αυξημένη τριχοειδή ευθραυστότητα, πετέχειες, εκχύμωση
Όχι συχνές: υπερτρίχωση, στεροειδή ακμή, καθυστερημένη επούλωση πληγών, ροδόχρου (περιστοματική) δερματίτιδα, αλλαγές χρωματισμού του δέρματος
Σπάνιες: αντιδράσεις υπερευαισθησίας, π.χ. εξάνθημα φαρμάκων
Άγνωστο: υπερτρίχωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού:
Συχνές: μυϊκή ατροφία και αδυναμία, οστεοπόρωση (ανάλογα με τη δόση, μπορεί επίσης να εμφανιστεί με βραχυπρόθεσμη χρήση)
Σπάνια: άσηπτη οστεονέκρωση (βραχιονίου και μηριαίου κεφαλιού)
Άγνωστο: στεροειδής μυοπάθεια, ρήξη τένοντα, κατάγματα σπονδυλικού και μακρού οστού
Αναφορά δυσμενών γεγονότων:
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που συνέβησαν μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Υπερδοσολογία
Δεν υπάρχουν γνωστές περιπτώσεις οξείας μέθης με το Lodotra. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να αναμένεται αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα στις ενδοκρινικές, μεταβολικές και ηλεκτρολυτικές επιδράσεις (βλ. Παράγραφο 4.8).
Δεν υπάρχει γνωστό αντίδοτο για την πρεδνιζόνη.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
05.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: γλυκοκορτικοειδή.
Κωδικός ATC: H02AB07.
Η πρεδνιζόνη είναι ένα μη φθοριωμένο γλυκοκορτικοειδές για συστηματική θεραπεία.
Η πρεδνιζόνη εμφανίζει δοσοεξαρτώμενη επίδραση στο μεταβολισμό σχεδόν όλων των ιστών. Υπό φυσιολογικές συνθήκες, αυτές οι επιδράσεις είναι ζωτικής σημασίας για τη διατήρηση της ομοιόστασης του σώματος σε ηρεμία και υπό πίεση, καθώς και για τον έλεγχο των δραστηριοτήτων του ανοσοποιητικού συστήματος.
Στις δόσεις που συνήθως συνταγογραφούνται για το Lodotra, η πρεδνιζόνη έχει άμεση αντιφλεγμονώδη (αντιεκλεκτική και πολλαπλασιαστική) δράση και καθυστερημένη ανοσοκατασταλτική δράση. Αναστέλλει τη χημειοταξία και τη δραστηριότητα των κυττάρων του ανοσοποιητικού, καθώς και την απελευθέρωση και την επίδραση των μεσολαβητών φλεγμονωδών και ανοσολογικών αντιδράσεων, π.χ. λυσοσωμικά ένζυμα, προσταγλανδίνες και λευκοτριένια.
Η παρατεταμένη θεραπεία σε υψηλές δόσεις συνεπάγεται "αλλοίωση της ανταπόκρισης του ανοσοποιητικού συστήματος και του φλοιού των επινεφριδίων. Το mineraltropic effect, έντονο στην υδροκορτιζόνη, είναι ωστόσο ανιχνεύσιμο στην πρεδνιζόνη και μπορεί να απαιτεί παρακολούθηση των επιπέδων των ηλεκτρολυτών στον ορό."
Σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα, προφλεγμονώδεις κυτοκίνες, όπως ιντερλευκίνες IL-1 και IL-6 και παράγοντας νέκρωσης όγκου άλφα (TNFα), κορυφώνονται στο πλάσμα νωρίς το πρωί (π.χ. IL-6 μεταξύ 7πμ και 8μμ). Υπήρξε μείωση των συγκεντρώσεων κυτοκίνης μετά τη χορήγηση του Lodotra και επακόλουθη νυχτερινή απελευθέρωση πρεδνιζόνης (με έναρξη απορρόφησης μεταξύ 2 και 4 το πρωί και Cmax μεταξύ 4 και 6).
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Lodotra αποδείχθηκε σε δύο τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες μελέτες σε ασθενείς με ενεργό ρευματοειδή αρθρίτιδα.
Στην πρώτη πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, μελέτη φάσης ΙΙΙ διάρκειας 12 εβδομάδων, στην οποία συμμετείχαν συνολικά 288 ασθενείς που είχαν υποβληθεί σε θεραπεία με πρεδνιζόνη ή πρεδνιζολόνη, η ομάδα που μεταπήδησε στο Lodotra στην ίδια δόση έδειξε μια μέση μείωση κατά 23 % της διάρκειας του πρωινού ακαμψία, ενώ η διάρκεια στην ομάδα αναφοράς παρέμεινε αμετάβλητη. Οι λεπτομέρειες φαίνονται στον παρακάτω πίνακα.
Σχετική αλλαγή στη διάρκεια της πρωινής δυσκαμψίας μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας:
Σε μια επόμενη φάση επέκτασης ανοιχτής ετικέτας (9 μήνες θεραπείας), η μέση σχετική αλλαγή στη διάρκεια της πρωινής δυσκαμψίας από την αρχική τιμή ήταν περίπου -50%.
Αλλαγή στη διάρκεια της πρωινής δυσκαμψίας μετά από 12 μήνες θεραπείας με Lodotra
Στην ίδια μελέτη, μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας, παρατηρήθηκε διάμεση μείωση 29% στην προφλεγμονώδη κυτοκίνη IL-6 στην ομάδα που έλαβε θεραπεία με Lodotra, ενώ καμία αλλαγή δεν παρατηρήθηκε στη συγκριτική ομάδα που έλαβε τυπική πρεδνιζόνη. Μετά από 12 μήνες θεραπείας με Lodotra, το επίπεδο της IL-6 παραμένει σταθερό.
Αλλαγή στο επίπεδο IL-6 μετά από 12 μήνες
Για στατιστικές αναλύσεις, οι τιμές
Η αποτελεσματικότητα του Lodotra που χορηγήθηκε ως πρόσθετο στα DMARDs επιβεβαιώθηκε σε μια δεύτερη τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς που ανταποκρίθηκαν ανεπαρκώς στη θεραπεία DMARD μόνο.
Στις 12 εβδομάδες, οι ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Lodotra είχαν σημαντική αύξηση στο ποσοστό των απαντήσεων ACR 20 και ACR50 (46,8% και 22,1%, αντίστοιχα) σε σύγκριση με τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο (29,4% και 10,1%, αντίστοιχα). Υπήρξε επίσης μεγαλύτερη αλλαγή στη μέση βαθμολογία DAS28 από την αρχική τιμή (5,2 για την ομάδα Lodotra και 5,1 για την ομάδα του εικονικού φαρμάκου) την εβδομάδα 12 στην ομάδα Lodotra (- 1,2 βαθμοί) σε σύγκριση με αυτήν που παρατηρήθηκε στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου (- 0,7 μονάδες).
Επιπλέον, μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας, η μέση διάρκεια της πρωινής δυσκαμψίας ήταν 86,0 λεπτά (- 66 λεπτά αλλαγής) στην ομάδα Lodotra και 114,1 λεπτά (- 42,6 λεπτά αλλαγής) στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Το Lodotra θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια σε συνδυασμό με άλλα DMARD.
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Τα δισκία Lodotra είναι δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης που περιέχουν πρεδνιζόνη. Η πρεδνιζόνη απελευθερώνεται 4-6 ώρες μετά τη λήψη του Lodotra και στη συνέχεια, η πρεδνιζόνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως.
Κατανομή
Οι κορυφές του ορού επιτυγχάνονται περίπου 6-9 ώρες μετά τη λήψη.
Βιομετασχηματισμός
Πάνω από το 80% της πρεδνιζόνης μετατρέπεται σε πρεδνιζολόνη με ηπατικό μεταβολισμό πρώτης διέλευσης. Η αναλογία πρεδνιζόνης-πρεδνιζολόνης είναι περίπου 1: 6 έως 1:10. Η ίδια η πρεδνιζόνη έχει αμελητέες φαρμακολογικές επιδράσεις. Η πρεδνιζολόνη είναι ο ενεργός μεταβολίτης. Οι ενώσεις συνδέονται αναστρέψιμα με το πλάσμα πρωτεΐνες, με μεγάλη συγγένεια για τρανσκορτίνη (σφαιρίνη που δεσμεύει κορτικοστεροειδή, CBG) και χαμηλή συγγένεια για λευκωματίνη πλάσματος.
Στο εύρος χαμηλών δόσεων (έως 5 mg), υπάρχει περίπου το 6% της ελεύθερης πρεδνιζολόνης. Η μεταβολική αποβολή είναι γραμμική δόση σε αυτό το εύρος. Στο "εύρος δόσεων άνω των 10 mg, η ικανότητα δέσμευσης τρανσκορτίνης μειώνεται προοδευτικά και υπάρχει περισσότερη ελεύθερη πρεδνιζολόνη. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε ταχύτερη μεταβολική αποβολή."
Εξάλειψη
Η πρεδνιζολόνη αποβάλλεται κυρίως με τον ηπατικό μεταβολισμό, από περίπου 70% με γλυκουρονιδίωση και σε περίπου 30% με θειοποίηση. Υπάρχει επίσης μια μετατροπή σε 11β, 17β-διυδροξανδροστ-1,4-διεν & 3η-όνη και σε 1,4-πρεγναδιεν-20-όλη. Οι μεταβολίτες δεν εμφανίζουν ορμονική δραστηριότητα και υποβάλλονται κυρίως σε νεφρική αποβολή. Αμελητέες ποσότητες πρεδνιζόνης και πρεδνιζολόνης βρίσκονται αμετάβλητα στα ούρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του prednis (ol) one από το πλάσμα είναι περίπου 3 ώρες. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να παραταθεί και να ληφθεί υπόψη η μείωση της δόσης. Η διάρκεια των βιολογικών επιδράσεων του prednis (ol) one είναι μεγαλύτερη από τη διάρκεια της παρουσίας του στον ορό.
Βιοδιαθεσιμότητα
Μια μελέτη βιοδιαθεσιμότητας σε 27 υγιή άτομα, που πραγματοποιήθηκε το 2003, αποκάλυψε τα ακόλουθα αποτελέσματα σε σύγκριση με ένα δισκίο πρεδνιζόνης άμεσης αποδέσμευσης:
Τα προφίλ συγκέντρωσης πλάσματος του Lodotra είναι πολύ παρόμοια με εκείνα ενός δισκίου άμεσης αποδέσμευσης, με τη σημαντική διαφορά ότι το προφίλ Lodotra καθυστερεί 4-6 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρατηρήθηκαν στο 6-7% των δόσεων.
Η αναλογικότητα της δόσης αποδείχθηκε για το Lodotra 1 mg, 2 mg και 5 mg βάσει AUC και Cmax.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας
Υποχρονική / χρόνια τοξικότητα
Μικροσκοπικές αλλαγές φωτός και ηλεκτρονίου στα κύτταρα της νησίδας Langerhans σε αρουραίους παρατηρήθηκαν μετά από καθημερινή ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση 33 mg / kg σωματικού βάρους σε διάστημα 7-14 ημερών σε αρουραίους. Σε κουνέλια, θα μπορούσε να προκληθεί πειραματική ηπατική βλάβη. Χορηγείται 2-3 mg / kg σώματος βάρος / ημέρα, για 2-4 εβδομάδες.Ιστοτοξικές επιδράσεις (μυονέκρωση) έχουν αναφερθεί μετά από αρκετές εβδομάδες χορήγησης 0,5-5 mg / kg σωματικού βάρους σε ινδικά χοιρίδια και 4 mg / kg σωματικού βάρους σε σκύλους.
Μεταλλαξιογόνο και ογκογόνο δυναμικό
Η τοξικότητα που παρατηρήθηκε σε μελέτες σε ζώα με πρεδνιζόνη συσχετίστηκε με υπερβολική φαρμακολογική δραστηριότητα. Δεν παρατηρήθηκαν γονοτοξικές επιδράσεις της πρεδνιζόνης σε συμβατικές δοκιμές γονοτοξικότητας.
Αναπαραγωγική τοξικότητα
Σε μελέτες αναπαραγωγής ζώων, τα γλυκοκορτικοειδή όπως η πρεδνιζόνη έχουν αποδειχθεί ότι προκαλούν δυσπλασίες (σχισμή ουρανίσκου, σκελετικές δυσπλασίες). Μικρές ανωμαλίες του κρανίου, της γνάθου και της γλώσσας βρέθηκαν σε αρουραίους με παρεντερική χορήγηση. Έχει παρατηρηθεί ενδομήτρια καθυστέρηση ανάπτυξης (βλέπε επίσης παράγραφο 4.6).
Παρόμοιες επιδράσεις θεωρούνται απίθανες σε ασθενείς σε θεραπευτικές δόσεις.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
06.1 Έκδοχα
Ο πυρήνας του tablet:
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Νάτριο κροσκαρμελόζη
Μονοϋδρική λακτόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Povidone K 29/32
Κόκκινο οξείδιο του σιδήρου Ε172
Επίστρωση δισκίου:
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Διένυδρο όξινο φωσφορικό ασβέστιο
Η διαιτενική γλυκερόλη
Στεατικό μαγνήσιο
Povidone K 29/32
Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου Ε172
06.2 Ασυμβατότητα
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος
2 χρόνια.
Διάρκεια ζωής μετά το άνοιγμα της φιάλης: 14 εβδομάδες.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση
Μην φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25 ° C.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας
Δοχείο με 30 και 100 δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης:
Λευκή φιάλη πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας (HDPE). Βιδωτό πώμα (που περιέχει κάψουλα αποξήρανσης) σε HDPE με τρία ανυψωμένα σημεία τοποθετημένα γύρω από την άκρη, για να διευκολύνεται το άνοιγμα.
Δοχείο με 500 δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης:
Λευκή φιάλη πολυαιθυλενίου υψηλής πυκνότητας (με μικρή ποσότητα LDPE). Βιδωτό πώμα πολυπροπυλενίου (χωρίς τρία σηκωμένα σημεία).
Μεγέθη συσκευασίας: Μπουκάλια 30 και 100 δισκίων τροποποιημένης αποδέσμευσης
Νοσοκομειακές συσκευασίες: μπουκάλια 30, 100 και 500 δισκίων τροποποιημένης αποδέσμευσης
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Mundipharma Pharmaceuticlas Srl
Μέσω Γ. Σερμπελόνι 4
20122 Μιλάνο
Ιταλία
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ
Lodotra 1 mg:
AIC n. 038986016 1 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 30 δισκία σε φιάλη HDPE
AIC n. 038986028 1 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 100 δισκία σε φιάλη HDPE
AIC n. 038986030 1 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 30 δισκία σε φιάλη HDPE (νοσοκομειακή συσκευασία)
AIC n. 038986042 1 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 100 δισκία σε φιάλη HDPE (νοσοκομειακή συσκευασία)
AIC n. 038986055 1 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 500 δισκία σε φιάλη HDPE (νοσοκομειακή συσκευασία)
Lodotra 2 mg:
AIC n. 038986067 2 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 30 δισκία σε φιάλη HDPE
AIC n. 038986079 Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης 2 mg, 100 δισκία σε φιάλη HDPE
AIC n.038986081 Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης 2 mg, 30 δισκία σε φιάλη HDPE (νοσοκομειακή συσκευασία)
AIC n. 038986093 Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης 2 mg, 100 δισκία σε φιάλη HDPE (νοσοκομειακή συσκευασία)
AIC n. 038986105 Δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης 2 mg, 500 δισκία σε φιάλη HDPE (νοσοκομειακή συσκευασία)
Lodotra 5 mg:
AIC n. 038986117 5 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 30 δισκία σε φιάλη HDPE
AIC n. 038986129 5 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 100 δισκία σε φιάλη HDPE
AIC n. 038986131 5 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 30 δισκία σε φιάλη HDPE (νοσοκομειακή συσκευασία)
AIC n. 038986143 5 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 100 δισκία σε φιάλη HDPE (νοσοκομειακή συσκευασία)
AIC n. 038986156 5 mg δισκία τροποποιημένης αποδέσμευσης, 500 δισκία σε φιάλη HDPE (νοσοκομειακή συσκευασία)
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Νοέμβριος 2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
05/2015
