Ενεργά συστατικά: Μεφλοκίνη (υδροχλωρική μεφλοκίνη)
Δισκία Lariam 250 mg
Ενδείξεις Γιατί χρησιμοποιείται το Lariam; Σε τι χρησιμεύει;
Το Lariam περιέχει τη δραστική ουσία υδροχλωρική μεφλοκίνη, ένα φάρμακο που ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται ανθελονοσιακά.
Η ελονοσία είναι μια ασθένεια που μεταδίδεται μέσω του δαγκώματος ενός μολυσμένου κουνουπιού που μεταδίδει το παράσιτο της ελονοσίας στην κυκλοφορία του αίματος.
Το Lariam υποδεικνύεται:
- για την πρόληψη και τη θεραπεία της ελονοσίας που προκαλείται από στελέχη του P. falciparum που μολύνουν τους ανθρώπους, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικά σε άλλα ανθελονοσιακά. Σε περιπτώσεις ελονοσίας που προκαλείται ταυτόχρονα από στελέχη P. falciparum και P. vivax, μετά από θεραπεία με Lariam, προκειμένου να επίσης να εξαλείψει τις ηπατικές μορφές του P. vivax, ο γιατρός θα εξετάσει μια θεραπεία με ένα παράγωγο 8-αμινοκινολίνης όπως το primachine. Κατά τη συνταγογράφηση φαρμάκων κατά της ελονοσίας, ο γιατρός θα λάβει υπόψη τις οδηγίες του Υπουργείου Υγείας σύμφωνα με τις διατάξεις από τον ΠΟΥ (Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας);
- για την αυτοθεραπεία της ελονοσίας, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει το Lariam σε περίπτωση ταξιδιών σε περιοχές που κινδυνεύουν να ληφθούν ως έκτακτο μέτρο σε περιπτώσεις ύποπτης ελονοσίας, όταν δεν υπάρχει άμεση ιατρική γνωμάτευση.
Αντενδείξεις Όταν το Lariam δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
Μην πάρετε το Lariam
- εάν είστε αλλεργικοί στη μεφλοκίνη, χημικά στενά συνδεδεμένες ουσίες (π.χ. κινίνη, κινιδίνη) ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6)
- με σκοπό την πρόληψη της ελονοσίας, εάν πάσχετε από κατάθλιψη (ή έχετε υποφέρει από αυτό στο παρελθόν), ή άλλες ψυχικές διαταραχές και ασθένειες όπως γενικευμένο άγχος, ψύχωση, αυτοκτονικές προθέσεις ή απόπειρες, αυτοτραυματική συμπεριφορά, σχιζοφρένεια ή άλλες διαταραχές ψυχιατρικός
- εάν πάσχετε ή έχετε υποφέρει στο παρελθόν από επιληπτικές κρίσεις που χαρακτηρίζονται από ανεξέλεγκτες κινήσεις του σώματος (σπασμοί) οποιασδήποτε προέλευσης (βλ. ενότητες "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις" και "Άλλα φάρμακα και Lariam")
- εάν έχετε υποφέρει στο παρελθόν από αιμοσφαιρινικό πυρετό, μια επιπλοκή της ελονοσίας που προκαλείται από ένα συγκεκριμένο είδος παρασίτων (Plasmodium falcifarum) που χαρακτηρίζεται από μαζική διάσπαση των ερυθρών αιμοσφαιρίων (ενδαγγειακή αιμόλυση) που προκαλεί απώλεια αιμοσφαιρίνης, της πρωτεΐνης που μεταφέρει οξυγόνο στο αίμα, μέσω των ούρων (αιμοσφαιρινουρία)
- εάν πάσχετε από σοβαρή ηπατική νόσο (βλ. ενότητες "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις" και "Πιθανές παρενέργειες")
- κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού (βλέπε "Εγκυμοσύνη και θηλασμός").
Ένα άλλο φάρμακο, που ονομάζεται αλοφαντρίνη, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την πρόληψη με το Lariam ή κατά τη θεραπεία της ελονοσίας ή εντός 15 εβδομάδων από τη λήψη της τελευταίας δόσης Lariam, λόγω του κινδύνου απειλητικών για τη ζωή επιδράσεων της καρδιάς (δηλαδή αλλαγές γνωστές ως παράταση του Διάστημα QTc "(βλ. Ενότητες" Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις "και" Άλλα φάρμακα και Lariam ").
Προφυλάξεις κατά τη χρήση Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Lariam
Μιλήστε με το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το Lariam.
Παιδιά και έφηβοι
Η εμπειρία με τη χρήση του Lariam σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 5 κιλά ή ηλικίας μικρότερης των 3 μηνών είναι περιορισμένη.
Ο γιατρός σας θα φροντίσει ιδιαίτερα εάν πάσχετε από:
- επιληψία, διότι με αυτό το φάρμακο μπορεί να αυξήσετε τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων (βλέπε "Πιθανές παρενέργειες" και "Άλλα φάρμακα και Lariam"). Ο γιατρός σας θα συνταγογραφήσει το Lariam μόνο ως θεραπεία (όχι για αυτοθεραπεία) και μόνο εάν υπάρχουν έγκυροι ιατρικοί λόγοι για τη χρήση του φαρμάκου.
- ηπατική νόσο, επειδή έχει υψηλότερο κίνδυνο εμφάνισης παρενεργειών.
- νεφρικές παθήσεις?
- συγγενής υπερινσουλιναιμική υπογλυκαιμία, μια κληρονομική ασθένεια που προκαλεί χαμηλά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα λόγω της υψηλής παραγωγής ινσουλίνης, επειδή κινδυνεύετε να αναπτύξετε υπογλυκαιμία με αυτό το φάρμακο.
- διαβήτη και λήψη άλλων φαρμάκων (αραιωτικά αίματος).
- ασθένειες που σχετίζονται με το αίμα και το λεμφικό σύστημα (σύνολο οργάνων και ιστών στα οποία συμβαίνει η παραγωγή των σωματικών στοιχείων του αίματος: ερυθρά αιμοσφαίρια, λευκά αιμοσφαίρια και αιμοπετάλια).
Παρενέργειες
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο μπορεί να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες που ενδέχεται να απαιτήσουν διακοπή της θεραπείας (βλ. Παράγραφο 4 "Πιθανές παρενέργειες").
Παρατεταμένη χρήση
Εάν πρέπει να λάβετε θεραπεία με Lariam για μεγάλο χρονικό διάστημα (περισσότερο από 1 έτος), ο γιατρός σας θα πρέπει να παρακολουθεί στενά την υγεία σας και να σας ζητήσει να υποβληθείτε σε εργαστηριακές εξετάσεις, συμπεριλαμβανομένων εξετάσεων ηπατικής λειτουργίας και εξετάσεις αίματος. Μάτια.
Γεωγραφική αντοχή στα ναρκωτικά
Ορισμένες γεωγραφικές περιοχές, ειδικά οι περιοχές της Νοτιοανατολικής Ασίας, είναι πιο επιρρεπείς στην παρουσία παρασίτων ανθεκτικών στα ανθελονοσιακά φάρμακα. Αυτό μπορεί να απαιτεί διαφορετική πρόληψη της ελονοσίας με βάση τη γεωγραφική περιοχή στην οποία σκοπεύετε να πάτε. Για ενημερωμένες πληροφορίες σχετικά με την αντίσταση σε διαφορετικές γεωγραφικές περιοχές, συμβουλευτείτε αρμόδια κέντρα με εθνικούς εμπειρογνώμονες. Επιπλέον, σε ορισμένες γεωγραφικές περιοχές μπορεί να υπάρχουν μικτές μορφές ελονοσίας, στην περίπτωση αυτή ο γιατρός θα συνταγογραφήσει άλλα αντιμαλακτικά φάρμακα (π.χ. primachine) μαζί με την προληπτική θεραπεία με Lariam.
Αλληλεπιδράσεις Ποια φάρμακα ή τρόφιμα μπορούν να τροποποιήσουν την επίδραση του Lariam
Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα:
- αλοφαντρίνη (άλλο ανθελονοσιακό φάρμακο): η χρήση αλοφαντρίνης κατά τη θεραπεία με μεφλοκίνη για την πρόληψη ή τη θεραπεία της ελονοσίας ή τις 15 εβδομάδες μετά την τελευταία δόση Lariam προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες στην καρδιά (παράταση του διαστήματος QTc) (βλ. παράγραφο " Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Lariam ").
- άλλα φάρμακα ικανά να τροποποιήσουν την καρδιακή αγωγιμότητα (π.χ.: αντιαρρυθμικά, β-αποκλειστές, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, αντιισταμινικά ή ανταγωνιστές Η1, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και φαινοθειαζίνες): η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να συμβάλει στις επιδράσεις στην καρδιά.
- κετοκοναζόλη (αντιμυκητιασικό φάρμακο), λόγω του κινδύνου καρδιακών επιδράσεων (παράταση του διαστήματος QTc), εάν ληφθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lariam ή εντός 15 εβδομάδων μετά την τελευταία δόση Lariam (βλ. παράγραφο "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις").
- αντισπασμωδικά και φάρμακα που μειώνουν το όριο που προκαλεί επιληπτικές κρίσεις (π.χ. βαλπροϊκό οξύ, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή φαινυτοΐνη): η ταυτόχρονη χρήση του Lariam μειώνει τον έλεγχο των σπασμών, επομένως σε ορισμένες περιπτώσεις ο γιατρός μπορεί να κρίνει απαραίτητο να αλλάξει τις δόσεις των αντιεπιληπτικών φαρμάκων ?
Η ταυτόχρονη χορήγηση μεφλοκίνης και φαρμακευτικών προϊόντων που λειτουργούν μειώνοντας το όριο που προκαλεί επιληπτικές κρίσεις (όπως τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), βουπροπιόνη, αντιψυχωσικά, τραμαδόλη, χλωροκίνη ή ορισμένα αντιβιοτικά) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων (βλέπε παράγραφο "Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις");
- εμβόλια: όταν το Lariam λαμβάνεται ταυτόχρονα ή λίγο πριν από τα στοματικά τυφοειδή εμβόλια, είναι πιθανό να υπάρχει εξασθένηση της ανοσολογικής απόκρισης που προκαλείται από αυτά τα εμβόλια. Επομένως, ο εμβολιασμός κατά του τυφοειδούς πρέπει να ολοκληρωθεί τουλάχιστον 3 ημέρες πριν τη λήψη του πρώτου δόση Lariam έχοντας υπόψη ότι η πρόληψη με το Lariam πρέπει να ξεκινήσει 10 ημέρες πριν από την άφιξη σε περιοχή ελονοσίας.
- άλλες αλληλεπιδράσεις / αναστολείς και επαγωγείς του CYP3A4: Η μεφλοκίνη είναι απίθανο να τροποποιήσει το μεταβολισμό των ταυτόχρονα χορηγούμενων φαρμάκων. Ωστόσο, υπάρχουν ορισμένα φάρμακα, που ονομάζονται επαγωγείς (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, εφαβιρένζη) ή αναστολείς (κετοκοναζόλη) του ισοενζύμου CYP3A4, τα οποία μπορούν να προκαλέσουν μείωση ή αύξηση της συγκέντρωσης της μεφλοκίνης στο αίμα. Είναι γνωστή η στενή κλινική παρακολούθηση και πρέπει να διασφαλιστεί (βλ. ενότητα "Προφυλάξεις κατά τη χρήση").
- αντιπηκτικά: εάν παίρνετε αντιπηκτικά πρέπει να ελεγχθείτε πριν φύγετε για περιοχή ελονοσίας.
Μην πάρετε το Lariam εάν παίρνετε ήδη κινίνη ή χημικά συγγενείς ουσίες (π.χ. κινιδίνη, χλωροκίνη, κινολόνες) που μπορούν να προκαλέσουν αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα και να αυξήσουν τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων (βλέπε "Πώς να πάρετε το Lariam").
Lariam με φαγητό, ποτό και αλκοόλ
Πάρτε το Lariam κατά προτίμηση μετά το γεύμα (βλ. Παράγραφο 3 "Πώς να πάρετε το Lariam").
Προειδοποιήσεις Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι:
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Εγκυμοσύνη
Μη χρησιμοποιείτε το Lariam κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (βλέπε παράγραφο "Μην πάρετε το Lariam"), εκτός εάν ο γιατρός σας αποφασίσει ότι η ιατρική σας κατάσταση απαιτεί θεραπεία με μεφλοκίνη. Σε περίπτωση απροσδόκητης εγκυμοσύνης, η λήψη του Lariam για χημειοπροφύλαξη κατά της ελονοσίας δεν αποτελεί «ένδειξη διακοπής της εγκυμοσύνης».
Ωρα ταίσματος
Μη χρησιμοποιείτε το Lariam εάν θηλάζετε (βλ. Παράγραφο "Μην πάρετε το Lariam").
Οδήγηση και χειρισμός μηχανών
Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αίσθημα αστάθειας, μεταβολές στην έννοια της ισορροπίας ή διαταραχές που επηρεάζουν το κεντρικό ή περιφερικό νευρικό σύστημα, μπορούν να μειώσουν την ικανότητα συγκέντρωσης και αντίδρασης και, ως εκ τούτου, αποτελούν κίνδυνο σε περίπτωση οδήγησης οχημάτων (συμπεριλαμβανομένου του ποδηλάτου), χρήση μηχανημάτων ή οποιασδήποτε άλλης δραστηριότητας που απαιτεί καλή κατάσταση επαγρύπνησης και συντονισμού της κινητικής δραστηριότητας.
Σε περιορισμένο αριθμό ασθενών είναι πιθανό η ζάλη ή ο ίλιγγος και η απώλεια ισορροπίας να συνεχιστούν για μερικούς μήνες ή περισσότερο ακόμη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου (βλ. Παράγραφο "Πιθανές παρενέργειες").
Το Lariam περιέχει λακτόζη (ζάχαρη γάλακτος)
Εάν σας έχει πει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα, επικοινωνήστε με το γιατρό σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης Πώς να χρησιμοποιήσετε το Lariam: Δοσολογία
Πάντοτε να παίρνετε αυτό το φάρμακο ακριβώς όπως σας έχει πει ο γιατρός ή ο φαρμακοποιός σας. Σε περίπτωση αμφιβολίας, συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Πάρτε τα δισκία Lariam ολόκληρα με τουλάχιστον ένα ποτήρι υγρό και κατά προτίμηση μετά το γεύμα. Μπορείτε να σπάσετε ή / και να διαλύσετε τα δισκία σε λίγο νερό, γάλα ή άλλο ρόφημα για χορήγηση σε μικρότερα παιδιά ή εάν δυσκολεύεστε στην κατάποση.
Θεραπεία ελονοσίας
Η συνιστώμενη δόση ποικίλλει ανάλογα με το σωματικό βάρος και την ανοσολογική κατάσταση (εάν έχετε ήδη αναπτύξει αντισώματα κατά της ελονοσίας).
Ο γιατρός σας μπορεί να σας δώσει οδηγίες να διαιρέσετε τη δόση σε 2-3 χορηγήσεις με μεσοδιάστημα 6-8 ωρών για να μειώσετε πιθανές παρενέργειες.
Για σωματικό βάρος μικρότερο από 20 κιλά:
Ο διαχωρισμός της δόσης σε 2-3 χορηγήσεις με μεσοδιάστημα 6-8 ωρών (π.χ. 3 + 1 ή 3 + 2 ή 3 + 2 + 1 δισκία) μπορεί να μειώσει τη συχνότητα ή τη σοβαρότητα των παρενεργειών.
Για σωματικό βάρος άνω των 60 κιλών:
Δεν υπάρχει ειδική εμπειρία με συνολικές δόσεις άνω των 6 δισκίων σε ασθενείς με πολύ μεγάλο βάρος.
Εάν κάνετε εμετό:
- εντός 30 λεπτών από τη λήψη του φαρμάκου, πάρτε μια δεύτερη πλήρη δόση.
- 30-60 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου, πάρτε τη μισή δόση.
Πρόληψη της ελονοσίας
Η συνιστώμενη δόση ποικίλλει ανάλογα με το σωματικό βάρος και είναι περίπου 5 mg / kg που πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την εβδομάδα.
Αρχική δόση
Ο γιατρός σας θα σας συστήσει να πάρετε την πρώτη δόση 10 ημέρες πριν την αναχώρηση και τη δεύτερη δόση 3 ημέρες πριν την αναχώρηση.
Μεταγενέστερες δόσεις
Πάρτε τις επόμενες δόσεις μία φορά την εβδομάδα την ίδια μέρα όλη την ώρα.
Εάν αυτό δεν είναι δυνατό, πρέπει να χορηγηθεί μια δόση φόρτωσης: στην περίπτωση ενηλίκων που ζυγίζουν περισσότερο από 45 κιλά αυτό αντιστοιχεί σε 1 δισκίο Lariam ημερησίως (250 mg μεφλοκίνη) για 3 ημέρες, ακολουθούμενο από 1 δισκίο την εβδομάδα.
Προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος ελονοσίας, η πρόληψη πρέπει να συνεχιστεί για άλλες 4 εβδομάδες μετά την αναχώρηση από την ενδημική περιοχή.
Αυτοθεραπεία ελονοσίας
Η συνιστώμενη δόση έναρξης ποικίλλει ανάλογα με το σωματικό βάρος και είναι περίπου 15 mg / kg (π.χ. σε ασθενείς με βάρος 45 kg ή περισσότερο, η αρχική δόση θα είναι 3 δισκία Lariam).
Μεταγενέστερες δόσεις
Εάν δεν έχετε ιατρική βοήθεια εντός 24 ωρών ή εάν δεν έχουν εμφανιστεί σοβαρές παρενέργειες, ένα δεύτερο κλάσμα της συνολικής δόσης (2 δισκία σε ασθενείς με βάρος 45 κιλά ή περισσότερο) μπορεί να ληφθεί 6-8 ώρες αργότερα.
Οι ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από 60 κιλά θα πρέπει να πάρουν ένα άλλο δισκίο 6-8 ώρες μετά τη δεύτερη δόση (βλέπε προηγουμένως συνιστώμενο σχήμα για τη θεραπεία της ελονοσίας).
Χρήση σε παιδιά και εφήβους
Η εμπειρία με τη χρήση του Lariam σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 5 κιλά ή ηλικίας μικρότερης των 3 μηνών είναι περιορισμένη.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε το Lariam
Μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που ξεχάσατε.
Εάν σταματήσετε να παίρνετε το Lariam
Εάν έχετε περαιτέρω απορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας.
Υπερδοσολογία Τι πρέπει να κάνετε εάν έχετε πάρει πάρα πολύ Lariam
Σε περίπτωση τυχαίας κατάποσης / πρόσληψης υπερδοσολογίας Lariam, ειδοποιήστε αμέσως το γιατρό σας ή μεταβείτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.
Συμπτώματα
Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση Lariam από την κανονική, μπορεί να υπάρξει "εντατικοποίηση των ανεπιθύμητων ενεργειών που περιγράφονται στην ενότητα" Πιθανές παρενέργειες ".
Θεραπεία
Ο γιατρός θα καθορίσει επαρκή θεραπεία για τη θεραπεία των συμπτωμάτων. Δεν υπάρχουν συγκεκριμένα αντίδοτα, για παράδειγμα είναι δυνατή η χρήση από του στόματος ενεργού άνθρακα που μειώνει την απορρόφηση της μεφλοκίνης.
Παρενέργειες Ποιες είναι οι παρενέργειες του Lariam
Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια κατά τη λήψη του Lariam, ενημερώστε αμέσως τον γιατρό σας ο οποίος θα αποφασίσει εάν θα διακόψει τη θεραπεία και θα συνταγογραφήσει εναλλακτικό φάρμακο.
Η μεφλοκίνη μπορεί να προκαλέσει:
- συμπτώματα που επηρεάζουν την ψυχική κατάσταση, όπως ανώμαλα όνειρα, αϋπνία, κατάθλιψη, άγχος, αυτοκτονία, πρόθεση και απόπειρα αυτοκτονίας, αυτοτραυματική συμπεριφορά, εναλλασσόμενη καταθλιπτική και ευφορική διάθεση (διπολική διαταραχή), διανοητική (ψυχωτική) διαταραχή διαφόρων τύπων, συμπεριλαμβανομένου του παραληρήματος, αποπροσωποποίηση, μανία και σχιζοφρένεια / σχιζοφρενική διαταραχή, παράνοια, κρίσεις πανικού, σύγχυση, παραισθήσεις, επιθετικότητα, διέγερση, ανησυχία, εναλλαγές της διάθεσης, διαταραχές της προσοχής. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται ιδιαίτερα κατά την προληπτική χρήση του Lariam. Μπορεί να εμφανιστούν ακόμη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου ή να επιμείνουν για μήνες ή περισσότερο ακόμη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
- συμπτώματα νευρικού πόνου όπως ζάλη, πονοκέφαλος, συμπτώματα νευρικού πόνου όπως εγκεφαλική νόσος (εγκεφαλοπάθεια), παράλυση κρανιακών νεύρων, ανεξέλεγκτη κίνηση του σώματος (επιληπτικές κρίσεις), απώλεια μνήμης (μερικές φορές μεγάλης διάρκειας ακόμη και για περισσότερο από 3 μήνες), συγκοπή, διαταραχές της ομιλίας, απώλεια μνήμης, διαταραχές ισορροπίας, διαταραχές στο βάδισμα, υπνηλία. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται ιδιαίτερα κατά την προληπτική χρήση του Lariam. Μπορεί να εμφανιστούν ακόμη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου ή να επιμείνουν για μήνες ή περισσότερο ακόμη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
- ταλαιπωρία των νεύρων που ευθύνονται για την περιφερική ευαισθησία (νευροπάθεια), συμπεριλαμβανομένου του πόνου, του καψίματος, του μυρμήγκιασμα, μούδιασμα και / ή αδυναμία. ταλαιπωρία των νεύρων που ευθύνονται για την κίνηση, συμπεριλαμβανομένης της διαταραχής της αίσθησης στα άκρα ή σε άλλα μέρη του σώματος (παραισθησία), τρόμος και δυσκολία στην εκτέλεση ορισμένων κινήσεων (αταξία).
- οφθαλμική νόσος, πόνος στο οπτικό νεύρο και διαταραχές του αμφιβληστροειδούς (μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με Lariam).
- αλλεργικές αντιδράσεις, που αναφέρονται συχνότερα σε άτομα με προδιάθεση, τα οποία μπορούν να εκδηλωθούν με διάφορους τρόπους, π.χ. ήπιες έως σοβαρές δερματικές αντιδράσεις με ταχεία έναρξη (αναφυλακτικές αντιδράσεις και σύνδρομο Stevens-Johnson).
- συμπτώματα της καρδιάς, όπως αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό (συμπεριλαμβανομένης ταχυκαρδίας ή βραδυκαρδίας) ή αντίληψη του καρδιακού παλμού σας (αίσθημα παλμών), ακανόνιστος καρδιακός παλμός, εξωστυστόλες, επειδή αυτά τα συμπτώματα μπορεί να προηγούνται παρενεργειών, ακόμη και σοβαρών, σε επίπεδο καρδιάς παροδικές διαταραχές στο ηλεκτρικό σύστημα αγωγιμότητας της καρδιάς, όπως κολποκοιλιακός αποκλεισμός.
- συμπτώματα πνευμονίας, όπως δυσκολία στην αναπνοή (δύσπνοια), ξηρός βήχας ή πυρετός, τα οποία μπορεί να είναι σημάδι πνευμονίας που μπορεί να είναι αλλεργική σε εσάς.
Οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν μετά την κυκλοφορία του Lariam και σε μια μελέτη που αφορούσε έναν αριθμό ασθενών παρατίθενται παρακάτω ανάλογα με τη συχνότητα:
Πολύ συχνές (μπορεί να επηρεάσουν περισσότερους από 1 στους 10 ασθενείς)
- ανώμαλα όνειρα, αϋπνία.
Συχνές (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στους 10 ασθενείς)
- κατάθλιψη, άγχος?
- ζάλη, πονοκέφαλος
- εξασθένηση της όρασης (εξασθένηση της όρασης).
- ναυτία, έμετος. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια της προληπτικής χρήσης του Lariam. Είναι γενικά ήπιες σε ένταση και μπορεί να μειωθούν με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου.
- διάρροια, πόνος στην κοιλιά, στοματικές βλάβες.
- φαγούρα.
Άγνωστο (η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα)
- μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στο αίμα (λευκοπενία), ιδίως κοκκιοκυττάρων (ακοκκιοκυττάρωση), ανεπαρκής παραγωγή αιμοσφαιρίων στον μυελό των οστών (απλαστική αναιμία), αύξηση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στο αίμα (λευκοκυττάρωση), μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα (θρομβοπενία).
- μειωμένη όρεξη?
- συμπτώματα δυσφορίας του νευρικού συστήματος όπως εγκεφαλική νόσος (εγκεφαλοπάθεια), παράλυση των νεύρων του κρανίου, ανεξέλεγκτες κινήσεις του σώματος (επιληπτικές κρίσεις), απώλεια μνήμης (μερικές φορές διαρκεί περισσότερο από 3 μήνες), συγκοπή, διαταραχές της ομιλίας, έλλειψη μνήμης, διαταραχές ισορροπίας διαταραχές στο βάδισμα, υπνηλία.
- ταλαιπωρία των νεύρων που ευθύνονται για την περιφερική ευαισθησία (περιφερική αισθητική νευροπάθεια), ταλαιπωρία των νεύρων που ευθύνονται για την κίνηση (περιφερική κινητική νευροπάθεια).
- απώλεια διαφάνειας του φυσικού φακού του ματιού (καταρράκτης) και θολή όραση. Αυτές οι παρενέργειες μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με Lariam.
- διαταραγμένη ισορροπία, κουδούνισμα στα αυτιά (εμβοές), μερική (μερικές φορές παρατεταμένη) κώφωση, προβλήματα ακοής, αυξημένη ευαισθησία στον ήχο (υπερακουσία).
- μείωση (υπόταση) ή αύξηση (υπέρταση) της αρτηριακής πίεσης, εξάψεις
- φλεγμονή του παγκρέατος (παγκρεατίτιδα), δυσφορία στην άνω κοιλιακή χώρα (δυσπεψία).
- διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, φλεγμονή του ήπατος (ηπατίτιδα), κιτρίνισμα του δέρματος (ίκτερος), παροδική αύξηση των ενζύμων που παράγονται από το ήπαρ (τρανσαμινάσες) που εμφανίζονται στις εξετάσεις αίματος (ALT, AST, GGT).
- πνευμονία πνευμονία πιθανώς αλλεργική στη φύση, δυσκολία στην αναπνοή (δύσπνοια).
- σοβαρό δερματικό εξάνθημα (σύνδρομο Stevens-Johnson), αλλοιώσεις κόκκινου χρώματος (πολύμορφο ερύθημα), δερματικό εξάνθημα (εξάνθημα), ερεθισμός του δέρματος (ερύθημα), κόκκινες ή λευκές κυψέλες διαφόρων μεγεθών (κνίδωση) απώλεια μαλλιών και μαλλιών (αλωπεκία), υπερβολική εφίδρωση (υπεριδρωσία);
- μυϊκή αδυναμία, μυϊκές κράμπες, πόνος στους μυς και στις αρθρώσεις.
- οίδημα, πόνος στο στήθος, έλλειψη δύναμης (ασθένεια), αδιαθεσία, κόπωση, ρίγη, πυρετός.
- διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (οξεία νεφρική ανεπάρκεια), φλεγμονή των νεφρών (νεφρίτιδα), αυξημένη κρεατινίνη αίματος.
- συμπτώματα της καρδιάς, όπως αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό (συμπεριλαμβανομένης ταχυκαρδίας ή βραδυκαρδίας) ή αντίληψη του καρδιακού παλμού σας (αίσθημα παλμών), ακανόνιστος καρδιακός παλμός, εξωστυστόλες.
- συμπτώματα που επηρεάζουν την ψυχική κατάσταση, όπως αυτοκτονία, πρόθεση και απόπειρα αυτοκτονίας, αυτοτραυματική συμπεριφορά, εναλλασσόμενες καταθλιπτικές και ευφορικές διαθέσεις (διπολικές διαταραχές), διάφοροι τύποι (ψυχωτικών) διαταραχών ψυχικής κατάστασης, όπως παραλήρημα, αποπροσωποποίηση, μανία και σχιζοφρένεια / σχιζοφρενική διαταραχή , παράνοια, κρίσεις πανικού, σύγχυση, επιθετικότητα, διέγερση, ανησυχία, εναλλαγές της διάθεσης, διαταραχές προσοχής.
Αναφορά παρενεργειών
Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας. Αυτό περιλαμβάνει τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες που δεν αναφέρονται στο παρόν φύλλο οδηγιών. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς στη διεύθυνση www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Αναφέροντας ανεπιθύμητες ενέργειες μπορείτε να βοηθήσετε στην παροχή περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου.
Λήξη και διατήρηση
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για προστασία από την υγρασία.
Κρατήστε αυτό το φάρμακο μακριά από τα μάτια και την πρόσβαση των παιδιών.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στο κουτί μετά τη ΛΗΞΗ. Η ημερομηνία λήξης αναφέρεται στην τελευταία ημέρα του μήνα.
Μην πετάτε φάρμακα μέσω λυμάτων ή οικιακών απορριμμάτων. Ρωτήστε τον φαρμακοποιό σας πώς να πετάξετε φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτό θα βοηθήσει στην προστασία του περιβάλλοντος.
Προθεσμία "> Άλλες πληροφορίες
Τι περιέχει το Lariam
Ένα δισκίο περιέχει:
- Το δραστικό συστατικό είναι υδροχλωρική μεφλοκίνη 274,09 mg (ισοδύναμη με βάση μεφλοκίνης 250 mg).
- Τα άλλα συστατικά είναι μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη (βλέπε παράγραφο "Το Lariam περιέχει λακτόζη"), κροσποβιδόνη, άμυλο αραβοσίτου, αλγινικό αμμώνιο-ασβέστιο, πολοξαμερές, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.
Εμφάνιση του Lariam και περιεχόμενο της συσκευασίας
Το Lariam έρχεται ως λευκά δισκία που περιέχονται σε κυψέλες.
Το Lariam διατίθεται σε συσκευασίες των 8 δισκίων των 250 mg.
Φύλλο οδηγιών χρήσης: AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Περιεχόμενο που δημοσιεύτηκε τον Ιανουάριο 2016. Οι πληροφορίες που υπάρχουν δεν μπορεί να είναι ενημερωμένες.
Για να έχετε πρόσβαση στην πιο ενημερωμένη έκδοση, είναι σκόπιμο να αποκτήσετε πρόσβαση στον ιστότοπο AIFA (Ιταλικός Οργανισμός Φαρμάκων). Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
01.0 ΟΝΟΜΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟDΟΝΤΟΣ -
ΤΡΑΠΕΤΙΑ LARIAM 250 MG
02.0 ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ -
Ένα δισκίο περιέχει:
δραστικό συστατικό: υδροχλωρική μεφλοκίνη 274,09 mg (ίση με βάση μεφλοκίνης 250 mg).
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλέπε 6.1.
03.0 ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ -
Δισκία.
04.0 ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
04.1 Θεραπευτικές ενδείξεις -
Θεραπεία και προφύλαξη από ελονοσία
Η μεφλοκίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία και την προφύλαξη από την ελονοσία, ιδίως που προκαλείται από στελέχη του P. falciparum τα οποία είναι ανθεκτικά σε άλλα ανθελονοσιακά φάρμακα.
Σε περιπτώσεις ελονοσίας που προκαλούνται από στελέχη P. falciparum και P. vivax ταυτόχρονα, μετά τη θεραπεία με Lariam, για να εξαλειφθούν επίσης οι ηπατικές μορφές του P. vivax, είναι απαραίτητο να εξεταστεί η θεραπεία με παράγωγο 8-αμινοκινολίνης, όπως πρωτεύον
Κατά τη συνταγογράφηση φαρμάκων κατά της ελονοσίας συνιστάται να λαμβάνετε υπόψη τις οδηγίες του Υπουργείου Υγείας σύμφωνα με τις διατάξεις του «O.M.S.
Αποθεματική θεραπεία
Το Lariam μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί στους ταξιδιώτες ως αυτοθεραπεία που πρέπει να ληφθεί ως έκτακτο μέτρο σε περιπτώσεις υποψίας ελονοσίας, όταν δεν υπάρχει άμεση ιατρική συμβουλή.
04.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης -
Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με τουλάχιστον ένα ποτήρι υγρό και κατά προτίμηση μετά το γεύμα. Τα δισκία μπορούν να διαιρεθούν και να διαλυθούν σε λίγο νερό, γάλα ή άλλο ρόφημα για χορήγηση σε μικρότερα παιδιά ή άτομα με δυσκολία στην κατάποση.
Η χρήση μιας δόσης φόρτωσης μπορεί να σχετίζεται με αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Όταν η χημειοπροφύλαξη μεφλοκίνης αποτύχει, ο γιατρός πρέπει να εξετάσει προσεκτικά ποια ανθελονοσιακή θεραπεία θα χρησιμοποιήσει για θεραπεία. Για τη χρήση της αλοφαντρίνης βλέπε παραγράφους 4.3, 4.4 και 4.5.
Θεραπεία ελονοσίας
Η συνιστώμενη συνολική θεραπευτική δόση σε μη ανοσοποιημένους ασθενείς είναι 20-25 mg / kg. Μια δόση 15 mg / kg μπορεί να είναι επαρκής για μερικώς ανοσοποιημένα άτομα. Επομένως, η συνολική δόση μεφλοκίνης για ενήλικες και μη ανοσοποιημένα παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 45 kg είναι 1250-1500 mg (π.χ. 5-6 δισκία Lariam). Μια χαμηλότερη συνολική δόση 750-1000 mg είναι αρκετή για ασθενείς με το ίδιο βάρος που ζουν σε ελονοσιακές περιοχές καθώς είναι μερικώς ανοσοποιημένοι.
Συνιστώμενη δοσολογία του Lariam ανάλογα με το σωματικό βάρος και την ανοσολογική κατάσταση: συνολική θεραπευτική δόση *.
* Εάν η συνολική θεραπευτική δόση διαιρεθεί σε 2-3 χορηγήσεις με μεσοδιάστημα 6-8 ωρών (π.χ.: 3 + 1 ή 3 + 2 ή 3 + 2 + 1 δισκία) είναι δυνατόν να μειωθεί η συχνότητα ή η σοβαρότητα του επιπτώσεις εγγύηση.
** Η εμπειρία με το Lariam σε παιδιά ηλικίας κάτω των 3 μηνών ή βάρους μικρότερου από 5 κιλά είναι περιορισμένη.
*** Δεν υπάρχει ειδική εμπειρία με συνολικές δόσεις μεγαλύτερες από 6 δισκία σε πολύ βαρείς ασθενείς.
Οι ασθενείς που κάνουν εμετό εντός 30 λεπτών από τη χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να λαμβάνουν μια δεύτερη πλήρη δόση. Σε περίπτωση που εμφανιστεί εμετός 30-60 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου, ενδείκνυται η χορήγηση της μισής δόσης.
Εάν μια πλήρης πορεία θεραπείας με Lariam δεν έχει οδηγήσει σε βελτίωση εντός 48-72 ωρών, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί μια εναλλακτική θεραπεία.
Ομοίως, εάν η προηγούμενη προφύλαξη από μεφλοκίνη δεν έχει αποδειχθεί αποτελεσματική, το Lariam δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για θεραπεία. Για τη χρήση άλλων ανθελονοσιακών, ανατρέξτε στις ενότητες "Αλληλεπιδράσεις" και "Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση".
Σε περιοχές που χαρακτηρίζονται από πολυανθεκτική ελονοσία είναι δυνατόν να καταφύγουμε, εάν υπάρχει, σε μια αρχική θεραπεία με αρτεμισίνη ή παράγωγο της, ακολουθούμενη από τη χορήγηση Lariam.
Οι ασθενείς δεν πρέπει να αγνοούν ότι μπορεί να επανεμφανιστεί ή να υποτροπιάσει παρά την αποτελεσματική αντιελονοσιακή θεραπεία.
Προφύλαξη από ελονοσία
Η συνιστώμενη προφυλακτική δόση του Lariam είναι περίπου 5 mg / kg μία φορά την εβδομάδα.
Προκειμένου να διασφαλιστεί, πριν από την άφιξή σας στην ενδημική περιοχή, ότι η χορήγηση του Lariam είναι καλά ανεκτή, συνιστάται η έναρξη χημειοπροφύλαξης με το Lariam 10 ημέρες πριν την αναχώρηση (δηλ. Η πρώτη λήψη 10 ημέρες πριν την αναχώρηση και η δεύτερη 3 ημέρες πριν Οι επόμενες δόσεις πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την εβδομάδα (σε μια σταθερή ημέρα). Εάν αυτό δεν είναι δυνατό, πρέπει να χορηγηθεί μια δόση φόρτωσης: στην περίπτωση ενηλίκων που ζυγίζουν περισσότερο από 45 κιλά αντιστοιχεί σε ένα δισκίο Lariam την ημέρα ( 250 mg μεφλοκίνη) για τρεις ημέρες, ακολουθούμενο από ένα εβδομαδιαίο δισκίο. Σε περίπτωση που ο ταξιδιώτης παίρνει άλλα φάρμακα, μπορεί να ενδείκνυται η έναρξη της προφύλαξης 2-3 εβδομάδες πριν από την αναχώρηση, προκειμένου να διασφαλιστεί ότι ο συνδυασμός φαρμάκων είναι καλά ανεκτός (βλ. παράγραφο 4.5). Προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος ελονοσίας, η προφύλαξη πρέπει να συνεχιστεί για άλλες τέσσερις εβδομάδες μετά την αναχώρηση από την ενδημική περιοχή.
1. Ενήλικες και παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 45 κιλά
Σε ενήλικες και παιδιά που ζυγίζουν περισσότερο από 45 κιλά, η προφυλακτική δόση μεφλοκίνης είναι 250 mg (1 δισκίο Lariam) που πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την εβδομάδα.
2. Ενήλικες και παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 45 κιλά
Η εβδομαδιαία δόση μειώνεται ανάλογα με το σωματικό βάρος:
λιγότερο από 20 κιλά: ¼ δισκίο
μεταξύ 20 και 30 kg: δισκίο
περισσότερο από 30-45 kg: δισκίο
Η εμπειρία με το Lariam σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 5 κιλά ή ηλικίας μικρότερης των 3 μηνών είναι περιορισμένη.
3. Ηλικιωμένοι
Δεν απαιτείται ειδική προσαρμογή της δοσολογίας για τους ηλικιωμένους. Ανατρέξτε στις ενότητες "Αντενδείξεις", "Αλληλεπιδράσεις" και "Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση".
Αποθεματική θεραπεία
Το Lariam μπορεί να συνταγογραφηθεί για αυτοχορήγηση σε περιπτώσεις όπου δεν είναι δυνατόν να συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό. Η αυτοθεραπεία πρέπει να ξεκινήσει με δόση περίπου 15 mg / kg. σε ασθενείς που ζυγίζουν 45 κιλά ή περισσότερο, η αρχική δόση θα είναι συνεπώς τρία δισκία Lariam. Εάν δεν είναι δυνατή η παροχή επαγγελματικής ιατρικής βοήθειας εντός 24 ωρών ή εάν δεν έχουν εμφανιστεί σοβαρές παρενέργειες, μπορεί να ληφθεί ένα δεύτερο κλάσμα της συνολικής δόσης (2 δισκία σε ασθενείς με βάρος 45 κιλά ή περισσότερο) 6-8 ώρες αργότερα. Οι ασθενείς που ζυγίζουν περισσότερο από 60 κιλά θα πρέπει να πάρουν ένα άλλο δισκίο 6-8 ώρες μετά τη δεύτερη δόση (βλ. Προηγουμένως συνιστώμενη θεραπευτική αγωγή για θεραπεία).
04.3 Αντενδείξεις -
• Γνωστή υπερευαισθησία στη μεφλοκίνη ή σε σχετικές ενώσεις (π.χ. κινίνη, κινιδίνη), ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που περιέχονται στο σκεύασμα, που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
• Χημειοπροφύλαξη σε ασθενείς με ενεργή κατάθλιψη, ιστορικό κατάθλιψης, γενικευμένη αγχώδη διαταραχή, ψύχωση, απόπειρες αυτοκτονίας, αυτοκτονικό ιδεασμό και αυτοτραυματική συμπεριφορά, σχιζοφρένεια ή άλλες ψυχιατρικές διαταραχές ή με ιστορικό επιληπτικών κρίσεων οποιασδήποτε προέλευσης (βλ. Παραγράφους 4.4 και 4.5).
• Το Halofantrine δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη χημειοπροφύλαξη με Lariam ή κατά τη θεραπεία της ελονοσίας ή εντός 15 εβδομάδων από τη λήψη της τελευταίας δόσης Lariam, λόγω του κινδύνου πιθανώς θανατηφόρου παράτασης του διαστήματος QTc (βλ. Παραγράφους 4.4 και 4.5).
• Σε ασθενείς με ιστορικό αιμοσφαιρινικού πυρετού, επιπλοκή της ελονοσίας P. falciparum με μαζική ενδαγγειακή αιμόλυση που προκαλεί αιμοσφαιρινουρία.
• Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.8).
• Γενικά αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
04.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και κατάλληλες προφυλάξεις κατά τη χρήση -
Ανεπιθύμητες ενέργειες νευροψυχιατρικής φύσης
Η μεφλοκίνη μπορεί να προκαλέσει ψυχιατρικά συμπτώματα όπως διαταραχή άγχους, παράνοια, κατάθλιψη, ψευδαισθήσεις και ψύχωση. Psychυχιατρικά συμπτώματα όπως ανώμαλα όνειρα / εφιάλτες, οξύ άγχος, κατάθλιψη, ανησυχία ή σύγχυση θα πρέπει να θεωρούνται προδρομικά για πιο σοβαρά συμβάντα (βλ. Παράγραφο 4.8). έχουν αναφερθεί αυτοκτονίες, σκέψεις αυτοκτονίας, συμπεριφορές αυτοτραυματισμού και απόπειρα αυτοκτονίας (βλ. παράγραφο 4.8).
Οι ασθενείς που λαμβάνουν μεφλοκίνη για αντιμυελική χημειοπροφύλαξη θα πρέπει να ενημερώνονται ότι εάν αυτές οι αντιδράσεις ή αλλαγές στην ψυχική κατάσταση εμφανιστούν κατά τη χρήση της μεφλοκίνης, θα πρέπει να σταματήσουν τη λήψη του φαρμάκου και να αναζητήσουν αμέσως ιατρική συμβουλή προκειμένου να αντικαταστήσουν τη μεφλοκίνη με άλλο φάρμακο πρόληψης της ελονοσίας.
Εάν εμφανιστούν οξείες κρίσεις άγχους, κατάθλιψης, ανησυχίας ή σύγχυσης κατά τη διάρκεια της προφύλαξης, το Lariam πρέπει να διακόπτεται και να συνταγογραφείται εναλλακτικό φάρμακο. Ανεπιθύμητες αντιδράσεις στο Lariam μπορεί επίσης να προκύψουν μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Νευροψυχιατρικές αντιδράσεις (π.χ. κατάθλιψη, επεισόδια ζάλης ή ζάλης και απώλεια ισορροπίας) έχουν αναφερθεί σε μικρό αριθμό ασθενών και μπορεί να επιμείνουν για μήνες ή περισσότερο, ακόμη και μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών, η μεφλοκίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται για χημειοπροφύλαξη σε ασθενείς με ενεργή ψυχιατρική νόσο ή ιστορικό ψυχιατρικών διαταραχών όπως κατάθλιψη, αγχώδεις διαταραχές, σχιζοφρένεια ή ψυχιατρικές διαταραχές (βλ. Παράγραφο 4.3).
Υπερευαισθησία :
Μπορεί να εμφανιστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας που κυμαίνονται από ήπιες δερματικές εκδηλώσεις έως αναφυλαξία (βλ. Παράγραφο 4.8).
Καρδιακή τοξικότητα
Η ταυτόχρονη χορήγηση μεφλοκίνης και συναφών ενώσεων (π.χ. κινίνη, κινιδίνη και χλωροκίνη) μπορεί να προκαλέσει ηλεκτροκαρδιογραφικές ανωμαλίες.
Λόγω του κινδύνου παράτασης του διαστήματος QTc που μπορεί να είναι θανατηφόρο, η αλοφαντρίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lariam για προφύλαξη ή θεραπεία της ελονοσίας ή για 15 εβδομάδες μετά τη λήψη της τελευταίας δόσης Lariam (βλ. Παράγραφο 5.2).
Λόγω των αυξημένων συγκεντρώσεων στο πλάσμα και της ημιζωής αποβολής της μεφλοκίνης μετά από συγχορήγηση με κετοκοναζόλη, ο κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QTc μπορεί επίσης να προβλεφθεί εάν η κετοκοναζόλη λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lariam για προφύλαξη ή θεραπεία της ελονοσίας ή εντός 15 εβδομάδων από τη λήψη την τελευταία δόση του Lariam (βλέπε παραγράφους 4.5 και 5.2).
Εάν εμφανιστούν αρρυθμίες ή αίσθημα παλμών κατά τη χημειοπροφύλαξη με το Lariam, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλευτούν γιατρό. Αυτά τα συμπτώματα μπορεί σε σπάνιες περιπτώσεις να προηγούνται σοβαρών καρδιολογικών παρενεργειών.
Σπασμωδικές διαταραχές
Σε επιληπτικούς ασθενείς, η μεφλοκίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων, επομένως, σε αυτούς τους ασθενείς, συνιστάται η συνταγογράφηση της μεφλοκίνης μόνο ως θεραπεία (όχι για υποθετική αυτοθεραπεία) και μόνο εάν υπάρχουν έγκυροι ιατρικοί λόγοι για τη χρήση του φάρμακο (βλέπε παραγράφους 4.3 και 4.5).
Η ταυτόχρονη χορήγηση μεφλοκίνης και αντισπασμωδικών φαρμάκων (π. Επομένως, οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αντιεπιληπτικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του βαλπροϊκού οξέος, της καρβαμαζεπίνης, της φαινοβαρβιτάλης και της φαινυτοΐνης με μεφλοκίνη, πρέπει να παρακολουθούν τα επίπεδα αντιεπιληπτικών στο πλάσμα και να εξετάζουν τις προσαρμογές της δόσης εάν είναι απαραίτητο.
Η ταυτόχρονη χορήγηση Lariam και φαρμάκων που είναι γνωστό ότι μειώνουν το όριο επιληπτικών κρίσεων (όπως τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), βουπροπιόνη, αντιψυχωσικά, τραμαδόλη, χλωροκίνη ή ορισμένα αντιβιοτικά) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων (βλ. Παράγραφο 4.5).
Νευροπόθεια
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πολυνευροπάθειας σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Lariam (βάσει νευρολογικών συμπτωμάτων όπως πόνος, κάψιμο, διαταραχές των αισθήσεων ή μυϊκή αδυναμία, μόνοι ή σε συνδυασμό).
Το Lariam πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα νευροπάθειας όπως πόνο, κάψιμο, μυρμήγκιασμα, μούδιασμα ή / και αδυναμία για να αποτρέψουν την ανάπτυξη μη αναστρέψιμης κατάστασης (βλ. Παράγραφο 4.8).
Διαταραχές των ματιών
Κατά τη θεραπεία με μεφλοκίνη έχουν αναφερθεί ορισμένες οφθαλμικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένων ενδεικτικά των νευροπαθειών και των διαταραχών του αμφιβληστροειδούς (βλέπε παράγραφο 4.8). Όλοι οι ασθενείς με μειωμένη όραση θα πρέπει να αναζητήσουν ιατρική βοήθεια καθώς ορισμένες εκδηλώσεις (όπως διαταραχές του αμφιβληστροειδούς ή οπτική νευροπάθεια) απαιτούν διακοπή της θεραπείας με Lariam.
Διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, ο χρόνος αποβολής της μεφλοκίνης μπορεί να παραταθεί, επομένως τα επίπεδα του φαρμάκου στο πλάσμα μπορεί να είναι υψηλότερα και υπάρχει υψηλότερος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών.
Νεφρική δυσλειτουργία
Λόγω περιορισμένων δεδομένων, το Lariam πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Πνευμονία
Πνευμονία πιθανής αλλεργικής αιτιολογίας έχει αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Lariam (βλ. Παράγραφο 4.8). Οι ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα δύσπνοιας, ξηρού βήχα ή πυρετού κατά τη λήψη του Lariam θα πρέπει να επικοινωνήσουν με γιατρό για κλινική αξιολόγηση.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις απλαστικής αναιμίας και ακοκκιοκυττάρωσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μεφλοκίνη (βλ. Παράγραφο 4.8).
Αναστολείς και επαγωγείς του CYP3A4
Οι αναστολείς και οι επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4 μπορεί να τροποποιήσουν τη φαρμακοκινητική / μεταβολισμό της μεφλοκίνης με αποτέλεσμα αύξηση ή μείωση των συγκεντρώσεών της στο πλάσμα (βλ. Παράγραφο 4.5).
Υποστρώματα και αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης
Η μεφλοκίνη έχει αποδειχθεί in vitro ότι είναι υπόστρωμα και αναστολέας της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης. Ως εκ τούτου, είναι πιθανό ότι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μπορεί επίσης να συμβούν με φάρμακα που είναι υποστρώματα ή των οποίων η ικανότητα τροποποίησης της έκφρασης αυτού του μεταφορέα είναι γνωστή.Η κλινική σημασία αυτών των αλληλεπιδράσεων είναι άγνωστη.
Αλληλεπιδράσεις με εμβόλια
Όταν η μεφλοκίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ζωντανά από του στόματος αντι-τυφοειδή εμβόλια, δεν μπορεί να αποκλειστεί μια "εξασθένηση της ανοσοποίησης".
Οι εμβολιασμοί με ζωντανά από του στόματος χορηγούμενα βακτήρια πρέπει να ολοκληρωθούν τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από την πρώτη δόση Lariam (βλ. Παράγραφο 4.5).
Μακροχρόνια χρήση
Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών αυτό το φάρμακο δεν χορηγήθηκε για περισσότερο από ένα χρόνο.
Εάν το φάρμακο πρόκειται να χορηγηθεί για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, θα πρέπει να πραγματοποιούνται περιοδικές αξιολογήσεις που περιλαμβάνουν εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας και οφθαλμολογικές εξετάσεις.
Δυσανεξία στη γαλακτόζη
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Γεωγραφική αντοχή στα ναρκωτικά
Μπορεί να εμφανιστεί γεωγραφικά κατανεμημένη αντίσταση για τα στελέχη του P. Falciparum και η κατάλληλη επιλογή αντιμυελικής προφύλαξης μπορεί να διαφέρει από περιοχή σε περιοχή. P. Falciparum αντοχή στη μεφλοκίνη έχει αναφερθεί κυρίως σε περιοχές πολλαπλής αντίστασης στη Νοτιοανατολική Ασία.
Σε ορισμένες περιοχές, έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ μεφλοκίνης και αλοφαντρίνης και μεταξύ μεφλοκίνης και κινίνης.
Για επικαιροποιημένες πληροφορίες σχετικά με τις γεωγραφικά κατανεμημένες αντιστάσεις, θα πρέπει να συμβουλευτείτε αρμόδια κέντρα με εθνικούς εμπειρογνώμονες.
Παρουσία μικτών μορφών ελονοσίας, από P. falciparum / P. vivax, η θεραπεία με Lariam πρέπει να συνοδεύεται από προφύλαξη υποτροπής με παράγωγο 8-αμινοκινολίνης (π.χ. primachine), προκειμένου να εξαλειφθούν οι ενδοηπατικές μορφές του P. vivax.
Υπογλυκαιμία
Η πιθανότητα υπογλυκαιμίας θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με συγγενή υπερινσουλιναιμική υπογλυκαιμία.
04.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης -
Το Lariam δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με κινίνη ή σχετικές ενώσεις (π.χ. κινιδίνη,
χλωροκίνη, κινολόνες) που μπορεί να προκαλέσουν την εμφάνιση ηλεκτροκαρδιογραφικών αλλαγών και να αυξήσουν τον κίνδυνο σπασμών (βλ. παράγραφο 4.2).
Αλοφαντρίνη
Διαπιστώθηκε ότι η χρήση αλοφαντρίνης κατά τη θεραπεία με μεφλοκίνη για προφύλαξη ή θεραπεία ελονοσίας ή στις 15 εβδομάδες μετά την τελευταία δόση μεφλοκίνη προκαλεί σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QT (βλέπε παραγράφους 4.3 και 4.4). Κλινικά σημαντική επιμήκυνση το διάστημα QT βρέθηκε μόνο με μεφλοκίνη.
Άλλα φάρμακα που οδηγούν σε παράταση του διαστήματος QTc
Η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που μπορούν να τροποποιήσουν την καρδιακή αγωγιμότητα (π.χ. αντιαρρυθμικά, βήτα-αναστολείς, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, αντιισταμινικά ή ανταγωνιστές Η1, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και φαινοθειαζίνες), μπορεί να συμβάλουν στην παράταση του διαστήματος QT.
Δεν υπάρχουν δεδομένα που να καθορίζουν οριστικά εάν η ταυτόχρονη χορήγηση μεφλοκίνης και των παραπάνω φαρμάκων επηρεάζει την καρδιακή λειτουργία.
Λόγω των αυξημένων συγκεντρώσεων στο πλάσμα και της ημίσειας ζωής αποβολής της μεφλοκίνης μετά από συγχορήγηση με κετοκοναζόλη, μπορεί να αναμένεται κίνδυνος παράτασης του διαστήματος QTc εάν η κετοκοναζόλη λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Lariam για προφύλαξη ή θεραπεία της ελονοσίας ή εντός 15 εβδομάδων μετά την τελευταία δόση Lariam (βλέπε παραγράφους 4.4 και 5.2).
Αντισπασμωδικά και φάρμακα που μειώνουν το όριο επιληπτικών κρίσεων
Σε ασθενείς που λαμβάνουν αντισπασμωδικά φάρμακα (βαλπροϊκό οξύ, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή φαινυτοΐνη), η ταυτόχρονη χρήση μεφλοκίνης μειώνει τον έλεγχο των σπασμών καθώς τα επίπεδα των αντισπασμωδικών στο πλάσμα μειώνονται. Επομένως, σε ορισμένες περιπτώσεις, απαιτείται προσαρμογή των επιπέδων. Δόσεις αντιεπιληπτικών φαρμάκων.
Η ταυτόχρονη χορήγηση μεφλοκίνης και φαρμάκων που είναι γνωστό ότι μειώνουν το όριο επιληπτικών κρίσεων (όπως τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά ή εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), βουπροπιόνη, αντιψυχωσικά, τραμαδόλη, χλωροκίνη ή ορισμένα αντιβιοτικά) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων (βλ. Παράγραφο 4.4).
Άλλες αλληλεπιδράσεις / αναστολείς και επαγωγείς του CYP3A4
Η μεφλοκίνη δεν αναστέλλει ή επάγει το ενζυμικό σύστημα κυτοχρώματος P450. Επομένως, ο μεταβολισμός των φαρμάκων που χορηγούνται ταυτόχρονα με μεφλοκίνη είναι απίθανο να επηρεαστεί. Ωστόσο, επαγωγείς (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, εφαβιρένζη) ή αναστολείς (κετοκοναζόλη) του ισοενζύμου CYP3A4 μπορεί να τροποποιήσουν τη φαρμακοκινητική / μεταβολισμό της μεφλοκίνης, με αποτέλεσμα τη μείωση ή την αύξηση των συγκεντρώσεών της στο πλάσμα. (βλέπε παράγραφο 4.4).
Αλληλεπίδραση με εμβόλια
Όταν λαμβάνεται μεφλοκίνη ταυτόχρονα ή λίγο πριν από του στόματος αντι-τυφοειδή εμβόλια, δεν μπορεί να αποκλειστεί μια "εξασθένηση" της ανοσοποίησης που προκαλείται από αυτά τα εμβόλια. Επομένως, ο εμβολιασμός κατά του τυφοειδούς πρέπει να ολοκληρωθεί τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από την έναρξη της χορήγησης μεφλοκίνης έχοντας υπόψη ότι η προφύλαξη από μεφλοκίνη πρέπει να ξεκινήσει 10 ημέρες πριν από την άφιξη σε περιοχή ελονοσίας (βλ. Παράγραφο 4.4).
Υποστρώματα και αναστολείς της P-γλυκοπρωτεΐνης
Η μεφλοκίνη έχει αποδειχθεί in vitro ότι είναι υπόστρωμα και αναστολέας της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης. Ως εκ τούτου, είναι πιθανό ότι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων μπορεί επίσης να συμβούν με φάρμακα που είναι υποστρώματα ή τα οποία είναι γνωστό ότι τροποποιούν την έκφραση αυτού του μεταφορέα. Η κλινική σημασία αυτών των αλληλεπιδράσεων είναι άγνωστη.
Δεν είναι γνωστές άλλες περιπτώσεις αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα. Σε κάθε περίπτωση, οι επιδράσεις του Lariam σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα, ειδικά διαβητικούς ή εκείνους που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά, πρέπει να ελέγχονται πριν από την αναχώρηση.
04.6 Κύηση και θηλασμός -
Εγκυμοσύνη
Παρατηρήθηκε τερατογόνο δράση σε ποντίκια και αρουραίους και εμβρυοτοξική επίδραση σε κουνέλια. Ωστόσο, η εκτεταμένη κλινική εμπειρία με το Lariam που χρησιμοποιείται για προφυλακτικούς σκοπούς δεν αποκάλυψε τερατογόνες ή εμβρυοτοξικές επιδράσεις.
Επομένως:
- λόγω της σοβαρότητας της ελονοσίας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, οι γυναίκες που είναι έγκυες ή επιθυμούν να μείνουν έγκυες θα πρέπει να αποθαρρύνονται από το ταξίδι τους σε ενδημικές περιοχές. Η προφυλακτική θεραπεία με μεφλοκίνη μπορεί να εξεταστεί ανεξάρτητα από τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά σε αυστηρή συμμόρφωση με τις ενδείξεις.
- Η χρήση μεφλοκίνης ως θεραπευτική αγωγή σε έγκυες γυναίκες περιορίζεται στη θεραπεία της απλής ελονοσίας χωρίς επιπλοκές όταν αντενδείκνυται η κινίνη ή στην περίπτωση του P. falciparum ανθεκτικού στην κινίνη.
Σε περίπτωση απροσδόκητης εγκυμοσύνης, η λήψη του Lariam για χημειοπροφύλαξη ελονοσίας δεν αποτελεί ένδειξη διακοπής της εγκυμοσύνης.
Για τη χρήση της μεφλοκίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, θα πρέπει να συμβουλευτείτε τις εθνικές και διεθνείς οδηγίες.
Ωρα ταίσματος
Η μεφλοκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες των οποίων η δραστηριότητα είναι άγνωστη. Ως προληπτικό μέτρο, η μεφλοκίνη πρέπει να αποφεύγεται σε θηλάζουσες γυναίκες.
Για τη χρήση της μεφλοκίνης σε θηλάζουσες γυναίκες, θα πρέπει να συμβουλευτείτε εθνικές και διεθνείς οδηγίες.
04.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών -
Τα άτομα που, ενώ παίρνουν το Lariam, βιώνουν αίσθημα αστάθειας, αλλοιώσεις στην έννοια της ισορροπίας ή διαταραχές που επηρεάζουν το κεντρικό ή περιφερικό νευρικό σύστημα, πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί όταν οδηγούν οχήματα, πιλοτάρουν αεροσκάφη, χειρίζονται μηχανήματα, κάνουν καταδύσεις ή οποιοδήποτε άλλο δραστηριότητα που απαιτεί καλή εγρήγορση και συντονισμό της κινητικής δραστηριότητας. Σε περιορισμένο αριθμό ασθενών έχει αναφερθεί ότι ζάλη ή ίλιγγος και απώλεια ισορροπίας μπορεί να συνεχιστούν για μερικούς μήνες ή περισσότερο ακόμη και μετά τη διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου (βλ. παράγραφο 4.8).
04.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες -
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας μπορεί να εμφανιστούν σε άτομα με προδιάθεση.
Στις δόσεις που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ελονοσίας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες στο Lariam μπορεί να μην διακρίνονται από τα συμπτώματα της ίδιας της νόσου.
Στη χημειοπροφύλαξη, το προφίλ ανεκτικότητας της μεφλοκίνης χαρακτηρίζεται από επικράτηση νευροψυχιατρικών ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Παράγραφο 4.4). Ανεπιθύμητες αντιδράσεις στο Lariam μπορεί επίσης να προκύψουν μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Κατά τη χημειοπροφύλαξη με το Lariam, οι πιο συχνά παρατηρούμενες αντιδράσεις είναι ναυτία, έμετος και ζάλη. Η ναυτία και ο έμετος είναι γενικά ήπιες σε ένταση και μπορεί να μειωθούν με παρατεταμένη χρήση παρά την αύξηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα. Νευροψυχιατρικές αντιδράσεις (π.χ. κατάθλιψη, επεισόδια ζάλης ή ζάλης και απώλεια ισορροπίας) μπορεί να επιμείνουν για μήνες ή περισσότερο, ακόμη και μετά τη διακοπή το φάρμακο.
Εκπαίδευση in vitro και in vivo δεν έδειξε αιμόλυση σε άτομα με ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης.
Εμπειρία μετά το μάρκετινγκ
Ο παρακάτω πίνακας παρουσιάζει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν μετά την κυκλοφορία και σε μια τυχαιοποιημένη διπλή-τυφλή μελέτη στην οποία συμμετείχαν 976 ασθενείς (483 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με μεφλοκίνη, 493 ασθενείς που έλαβαν ατοβακουόνη / προγουανίλη), στις οποίες νευροψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία συνέβησαν το 139 / 483 ασθενείς (28,8%) έλαβαν θεραπεία με μεφλοκίνη, σε σύγκριση με 69/493 (14%) ασθενείς που έλαβαν ατοβακουόνη / προγουανίλη. Σε καμία από τις δύο ομάδες δεν σημειώθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που να οφείλονται σε φάρμακα.
α) Περιστασιακά αυτά τα συμπτώματα έχουν αναφερθεί ότι επιμένουν για μεγάλο χρονικό διάστημα μετά τη διακοπή του Lariam
β) Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών:
Νευροψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειες
Εάν εμφανιστούν νευροψυχιατρικές αντιδράσεις ή αλλαγές στην ψυχική κατάσταση κατά τη χημειοπροφύλαξη με το Lariam, ο ασθενής θα πρέπει να σταματήσει να παίρνει το Lariam και να συμβουλευτεί αμέσως τον γιατρό προκειμένου να αντικαταστήσει τη μεφλοκίνη με εναλλακτικό φάρμακο για την πρόληψη της ελονοσίας (βλ. Παράγραφο 4.4).
Μη φυσιολογικά όνειρα / εφιάλτες
Η εμφάνιση ανώμαλων ονείρων είναι μια πολύ συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια με τη μεφλοκίνη, επομένως η σημασία τους θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη συνολική αξιολόγηση των ασθενών που αναφέρουν αντιδράσεις ή αλλαγές στην ψυχική τους κατάσταση με μεφλοκίνη (βλ. Παράγραφο 4.4).
γ) Βλέπε παράγραφο 4.4
Αναφορά υποψίας ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών που εμφανίζονται μετά την έγκριση του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική καθώς επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της ισορροπίας οφέλους / κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας καλούνται να αναφέρουν τυχόν υποψίες ανεπιθύμητων ενεργειών μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς. "Διεύθυνση www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Υπερδοσολογία -
Συμπτώματα
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας Lariam, οι ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται στην παράγραφο 4.8 ενδέχεται να ενταθούν.
Θεραπεία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας Lariam, οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Δεν υπάρχουν συγκεκριμένα αντίδοτα. Η χρήση από του στόματος ενεργού άνθρακα για τον περιορισμό της απορρόφησης της μεφλοκίνης μπορεί να εξεταστεί εντός μίας ώρας από την κατάποση του φαρμάκου που λαμβάνεται σε υπερδοσολογία. Παρακολουθήστε προσεκτικά την καρδιακή δραστηριότητα (εάν είναι δυνατόν με ΗΚΓ) και τη νευροψυχιατρική κατάσταση για τουλάχιστον 24 ώρες.
Είναι επίσης απαραίτητη η κατάλληλη υποστηρικτική θεραπεία, ιδιαίτερα σε περίπτωση καρδιαγγειακών διαταραχών.
Η αποβολή της μεφλοκίνης και των μεταβολιτών της περιορίζεται με αιμοκάθαρση.
05.0 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ -
05.1 "Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες -
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: ανθελονοσιακό.
Κωδικός ATC: P01BC02.
Η αποτελεσματικότητα του Lariam στη θεραπεία και την προφύλαξη από την ελονοσία οφείλεται ουσιαστικά στην καταστροφή των άφυλων μορφών ενδο ερυθροκυττάρων των παθογόνων της ελονοσίας που μολύνουν τους ανθρώπους (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).
Το Lariam είναι επίσης αποτελεσματικό έναντι παρασίτων ελονοσίας ανθεκτικών σε άλλα ανθελονοσιακά, όπως χλωροκίνη και άλλα παράγωγα 4-αμινοκινολίνης, προγουανίλη, πυριμεθαμίνη και πυριμεθαμίνη-σουλφοναμιδικούς συνδυασμούς.
Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή μελέτη, μη άνοσοι ταξιδιώτες που ταξίδευαν σε ενδημική περιοχή ελονοσίας έλαβαν προφύλαξη από ελονοσία με μεφλοκίνη (483 άτομα) ή προγουανίλη και ατοβακόνη. Η αποτελεσματικότητα της χημειοπροφύλαξης αξιολογήθηκε ως δευτερεύον καταληκτικό σημείο. Ο μέσος χρόνος ταξιδιού ήταν .5 2,5 εβδομάδες και το 79% των ατόμων πήγε στην Αφρική. 1013 άτομα τυχαιοποιήθηκαν αρχικά για να λάβουν μεφλοκίνη (n = 505) ή ατοβακουόνη-προγουανίλη (n = 508). Τριάντα επτά άτομα εγκατέλειψαν για διάφορους λόγους. Από τα 976 άτομα που έλαβαν περισσότερες από μία δόσεις του φαρμάκου που μελετήθηκαν, 966 (99%) ολοκλήρωσαν τη μελέτη και 963 την περίοδο παρακολούθησης των 60 ημερών με συλλογή δεδομένων αποτελεσματικότητας. Αν και σε 10 άτομα (5 σε κάθε βραχίονα του μελέτη) τα αντισώματα περισποροζωίτη εντοπίστηκαν, κανένα από αυτά δεν έγινε ελονοσία (η ελάχιστη αποτελεσματικότητα για μεφλοκίνη και ατοβακουόνη-προγουανίλη ήταν 100%). Γενικά, δεν υπήρξαν περιπτώσεις επιβεβαιωμένης ελονοσίας σε αυτή τη μελέτη (η μέγιστη αποτελεσματικότητα για μεφλοκίνη και ατοβακουόνη-προγουανίλη ήταν 100%). Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι η μεφλοκίνη και η ατοβακόνη-προγουανίλη έχουν παρόμοια αποτελεσματικότητα για την προφύλαξη από την ελονοσία σε ταξιδιώτες που δεν έχουν ανοσία (βλ. Πίνακα 3).
Πίνακας 3 Εκτιμήσεις ελάχιστης και μέγιστης αποτελεσματικότητας για την προφύλαξη από την ελονοσία
ελάχιστη αποτελεσματικότητα = 100 x [1 - (n ° των ατόμων που επιβεβαιώθηκαν για ελονοσία / n ° των ατόμων με αντισώματα περισποροζωίτη)]
β μέγιστη αποτελεσματικότητα = 100 x [1 - (αριθμός ατόμων που επιβεβαιώθηκαν για ελονοσία / αρ. ατόμων 60 ημέρες δεδομένων αποτελεσματικότητας)]
05.2 "Φαρμακοκινητικές ιδιότητες -
Απορρόφηση :
Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της μεφλοκίνης δεν έχει προσδιοριστεί καθώς δεν είναι διαθέσιμο ενδοφλέβιο ενέσιμο σκεύασμα. Η βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων είναι μεγαλύτερη από 85% αυτής του πόσιμου διαλύματος.Η παρουσία τροφής αυξάνει σημαντικά τόσο την ταχύτητα όσο και την έκταση της απορρόφησης, με αποτέλεσμα την αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας κατά περίπου 40%.
Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά τη χορήγηση μίας από του στόματος δόσης Lariam επιτυγχάνεται σε 6-24 ώρες (διάμεσος περίπου 17 ώρες). Τα μέγιστα επίπεδα συγκέντρωσης στο πλάσμα εκφρασμένα σε mcg / L είναι περίπου ισοδύναμα με τη χορηγούμενη δόση εκφρασμένη σε χιλιοστόγραμμα (π.χ. μία εφάπαξ δόση των 1000 mg οδηγεί σε μέγιστη συγκέντρωση περίπου 1000 mcg / L).
Με τη χορήγηση 250 mg μία φορά την εβδομάδα η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση (ίση με 1000-2000 mcg / l) επιτυγχάνεται σε 7-10 εβδομάδες.
Κατανομή :
Σε ενήλικες με καλή υγεία, ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι περίπου 20 l / kg, υποδηλώνοντας ευρεία κατανομή ιστών. Η μεφλοκίνη μπορεί να συσσωρευτεί μέσα στα ερυθροκύτταρα που φιλοξενούν το παράσιτο σε συγκέντρωση περίπου διπλάσια από εκείνη του πλάσματος. δεσμεύεται με πρωτεΐνες πλάσματος. Συγκέντρωση αίματος 620 ng / ml μεφλοκίνης θεωρείται απαραίτητη για την επίτευξη "προφυλακτικής αποτελεσματικότητας 95%". Η μεφλοκίνη περνά τον πλακούντα. η απέκκριση στο μητρικό γάλα φαίνεται να είναι ελάχιστη (βλέπε παράγραφο 4.6).
Μεταβολισμός :
Η μεφλοκίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το ενζυμικό σύστημα κυτοχρώματος P450. Σπουδές in vitro Και in vivo έχουν δείξει σαφώς ότι το ισοένζυμο CYP34A είναι το κύριο ισομορφο που εμπλέκεται: Δύο μεταβολίτες μεφλοκίνης έχουν ταυτοποιηθεί σε ανθρώπους. Ο κύριος μεταβολίτης, 2,8 δις (τριφθορομεθυλο) 4-κινολινο-καρβοξυλικό οξύ, είναι ανενεργός στο P. falciparum. Σε μελέτες σε υγιείς εθελοντές, αυτός ο μεταβολίτης εμφανίστηκε στο πλάσμα 2 έως 4 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Εφάπαξ από του στόματος. Το μέγιστο πλάσμα η συγκέντρωση του μεταβολίτη, περίπου 50% υψηλότερη από εκείνη της μεφλοκίνης, επιτεύχθηκε μετά από δύο εβδομάδες · στη συνέχεια τα επίπεδα πλάσματος της μεφλοκίνης και ο κύριος μεταβολίτης μειώθηκαν σε παρόμοιους χρόνους. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη η συγκέντρωση στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου (AUC) ο κύριος μεταβολίτης είναι 3 έως 5 φορές υψηλότερος από αυτόν του μητρικού φαρμάκου. Ο άλλος μεταβολίτης, μια αλκοόλη, βρίσκεται μόνο σε ελάχιστες ποσότητες.
Εξάλειψη :
Σε αρκετές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε υγιείς ενήλικες, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της μεφλοκίνης είναι μεταξύ 2 και 4 εβδομάδων (μέσος όρος 3 εβδομάδες). Η συνολική κάθαρση, ουσιαστικά ηπατική, είναι της τάξης των 30 ml / min. Το μεγαλύτερο μέρος της μεφλοκίνης αποβάλλεται με τη χολή και τα κόπρανα. σε εθελοντές, η απέκκριση της αμερικανικής μεφλοκίνης και του κύριου μεταβολίτη της από τα ούρα αντιστοιχούσε στο 9% και 4% της δόσης, αντίστοιχα. Δεν ήταν δυνατή η μέτρηση των συγκεντρώσεων των άλλων μεταβολιτών στα ούρα.
Φαρμακοκινητική σε συγκεκριμένες κλινικές καταστάσεις :
Σε παιδιά και ηλικιωμένους η φαρμακοκινητική της μεφλοκίνης δεν εμφανίζει σχετικές αλλαγές που σχετίζονται με την ηλικία, συνεπώς η παιδιατρική δοσολογία έχει επεκταθεί από τη συνιστώμενη δόση για ενήλικες.
Δεδομένου ότι η νεφρική αποβολή επηρεάζει μόνο μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου, δεν έχουν πραγματοποιηθεί φαρμακοκινητικές μελέτες σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΤο Η μεφλοκίνη και ο κύριος μεταβολίτης δεν αποβάλλονται αισθητά με αιμοκάθαρση, επομένως δεν είναι απαραίτητο να τροποποιηθεί η δόση που υποδεικνύεται για χημειοπροφύλαξη για να ληφθούν συγκεντρώσεις στο πλάσμα παρόμοιες με αυτές που βρέθηκαν σε υγιή άτομα σε ασθενείς υπό αιμοκάθαρση.
Εκεί εγκυμοσύνη δεν τροποποιεί σημαντικά τη φαρμακοκινητική της μεφλοκίνης.
Η απορρόφηση της μεφλοκίνης μπορεί να επηρεαστεί σε οξεία ελονοσία.
Φαρμακοκινητικές διαφορές έχουν παρατηρηθεί μεταξύ πληθυσμών διαφόρων εθνοτήτων. Στην πράξη, όμως, αυτά είναι μικρής σημασίας σε σύγκριση με την ανοσολογική κατάσταση του ξενιστή και την ευαισθησία του παρασίτου.
Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης προφύλαξης, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μεφλοκίνης παραμένει αμετάβλητος.
05.3 Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας -
Παρατηρήθηκε τερατογόνο επίδραση μετά από χορήγηση υψηλών δόσεων μεφλοκίνης σε ποντίκια και αρουραίους και εμβρυοτοξικό αποτέλεσμα σε κουνέλια μετά από χορήγηση δόσεων μεφλοκίνης 5-20 φορές υψηλότερες από αυτές που χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς σκοπούς σε ανθρώπους, αλλά οι κλινικές μελέτες δεν αποκάλυψαν τερατογόνα ή εμβρυοτοξικά αποτελέσματα.
06.0 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ -
06.1 Έκδοχα -
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, κροσποβιδόνη, άμυλο καλαμποκιού, αλγινικό αμμώνιο-ασβέστιο, πολοξαμερές, τάλκης, στεατικό μαγνήσιο.
06.2 ασυμβατότητα "-
Ασχετο.
06.3 Περίοδος ισχύος "-
3 χρόνια.
06.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά την αποθήκευση -
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για προστασία από την υγρασία.
06.5 Φύση της άμεσης συσκευασίας και περιεχόμενο της συσκευασίας -
Φουσκάλες από θερμοδιαμορφωμένο πλαστικό υλικό σε συνδυασμό με ταινία αλουμινίου και στις δύο πλευρές, κλεισμένες σε κουτί από χαρτόνι μαζί με το φύλλο οδηγιών χρήσης.
Κουτί που περιέχει 8 δισκία των 250 mg
06.6 Οδηγίες χρήσης και χειρισμού -
Χωρίς ειδικές οδηγίες.
07.0 ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ "ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΣΗΣ" -
Roche S.p.A. - Viale G.B. Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB)
08.0 ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΜΑΡΚΕΤΙΝΓΚ -
"Δισκία 250 mg" 8 δισκία AIC αρ. 027250024
09.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ OR ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ -
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: Ιούνιος 1992
Ανανέωση της άδειας: Ιούνιος 2010
10.0 ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ -
Οκτώβριος 2016
