Το COLVER ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην καρβεδιλόλη
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Β-αποκλειστές
Ενδείξεις COLVER ® Carvedilol
Το COLVER indicated ενδείκνυται για τη θεραπεία της βασικής αρτηριακής υπέρτασης και στηθάγχης.
Οι υποτασικές επιδράσεις του COLVER ® μπορούν να ενισχυθούν με το συνδυασμό με αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως τα διουρητικά.
Μηχανισμός δράσης COLVER ® Carvedilol
Η καρβεδιλόλη που περιέχεται στο COLVER ® λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται πολύ γρήγορα σε γαστρεντερικό επίπεδο, φτάνοντας στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ήδη μετά από μία «ώρα» από την πρόσληψη. Παρά το καλό προφίλ απορρόφησης, η βιοδιαθεσιμότητα αυτού του δραστικού συστατικού δεν υπερβαίνει ποτέ το 25% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται, δεδομένης της παρουσίας ενός πολύ εμφανή μεταβολισμού πρώτης διόδου.
Λόγω της λιπόφιλης φύσης του, το φάρμακο συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στην κυκλοφορία του αίματος, οι οποίες λειτουργούν ως μεταφορείς.
Η καρβεδιλόλη δρα ως μη εκλεκτικός αναστολέας βήτα. Το σημαντικό υποτασικό αποτέλεσμα, στην πραγματικότητα, οφείλεται επίσης στην ανασταλτική δράση που ασκείται στους άλφα αδρενεργικούς υποδοχείς, που εκφράζεται στην επιφάνεια των κυττάρων των λείων μυϊκών ινών των μικρών αγγείων (υπεύθυνα για την περιφερική αγγειοδιαστολή). Επιπλέον, η καρβεδιλόλη πραγματοποιεί μια "δράση αποκλεισμού βήτα στους καρδιακούς αδρενεργικούς υποδοχείς, απαραίτητη για τη μείωση του έργου της καρδιάς μέσω της ρύθμισης του κοιλιακού προ και μεταφορτωτικού φορτίου.
Οι μελέτες αποδίδουν επίσης στην καρβεδιλόλη μια αντιοξειδωτική δράση, που ασκείται μέσω της αποτοξίνωσης των ελεύθερων ριζών οξυγόνου και πιθανώς εμπλέκεται στην αγγειακή προστασία.
Μετά από σημαντικά μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής (6/10 ώρες) σε σύγκριση με τους συγγενείς του αναστολέα βήτα, η δραστική ουσία αποβάλλεται κυρίως μέσω των κοπράνων, μετά από ηπατική γλυκοσυζεύξη.
Μελέτες που πραγματοποιήθηκαν και κλινική αποτελεσματικότητα
COPERNICUS STUDY: THE "USE OF CARVEDILOL IN" HEART INFUFICIENCY
Κυκλοφορία. 2002 22 Οκτωβρίου · 106: 2194-9.
Επίδραση της καρβεδιλόλης στη νοσηρότητα ασθενών με σοβαρή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια: αποτελέσματα της προοπτικής μελέτης της τυχαιοποιημένης αθροιστικής επιβίωσης της καρβεδιλόλης (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Ομάδα μελέτης Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS).
Αυτή η σημαντική μελέτη, που πραγματοποιήθηκε σε περίπου 2300 ασθενείς, έδειξε πώς η χορήγηση καρβεδιλόλης, σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια καρδιακή ανεπάρκεια, μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο θανάτου και νοσηλείας που σχετίζεται με καρδιαγγειακά επεισόδια κατά 27% σε σύγκριση με τον έλεγχο και 31% για καρδιακή ανεπάρκεια. Αυτά τα δεδομένα δείχνουν πώς η καρβεδιλόλη μπορεί να έχει προστατευτική δράση στην υγεία της καρδιάς, εμποδίζοντας την επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας.
2. ΟΙ ΑΝΤΙΟΞΕΙΔΩΤΙΚΕΣ ΕΠΙΠΤΩΣΕΙΣ ΤΗΣ ΚΑΡΒΕΔΙΛΟΛΗΣ
J Υπερταίνει. 2007 Απρ. 25: 731-41.
Αντιοξειδωτική δράση της καρβεδιλόλης σε καρδιαγγειακές παθήσεις.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Σε αντίθεση με τους καρδιοεκλεκτικούς βήτα αποκλειστές που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων, η καρβεδιλόλη φαίνεται να έχει ισχυρή αντιοξειδωτική δράση. Πρόσφατες μελέτες δείχνουν πώς αυτή η δραστική αρχή μπορεί να παρέμβει τόσο στην αποτοξίνωση των ελεύθερων ριζών οξυγόνου όσο και στην καταστολή της παραγωγής αυτών των αντιδραστικών ειδών, εγγυάται βελτίωση της κλινικής κατάστασης του ασθενούς.
3. ΚΑΡΒΕΔΙΛΟΛΗ ΣΕ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟ ΣΥΝΔΡΟΜΟ
Int Heart J. 2006 Μάιος, 47: 421-30.
Η επίδραση της καρβεδιλόλης στις μεταβολικές παραμέτρους σε ασθενείς με μεταβολικό σύνδρομο.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Η άμεση εμπλοκή της καρβεδιλόλης σε πολλές μεταβολικές οδούς έχει ωθήσει τους ερευνητές να μελετήσουν τις επιδράσεις αυτού του δραστικού συστατικού σε ασθενείς με μεταβολικό σύνδρομο. Τα δεδομένα, κάπως ενθαρρυντικά, έδειξαν πώς - σε αντίθεση με άλλους βήτα αποκλειστές - η χορήγηση καρβεδιλόλης μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης διατηρώντας παράλληλα τις βιοχημικές και μεταβολικές παραμέτρους, μειώνοντας έτσι τον καρδιαγγειακό κίνδυνο.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
ΚΑΛΥΜΜΑ Δισκία καρβιδιλόλης 6,25 / 25 mg: η τυπική θεραπεία για την υπέρταση περιλαμβάνει τη χορήγηση 12,5 mg καρβεδιλόλης τις πρώτες δύο ημέρες, ακολουθούμενη από τη δόση συντήρησης των 25 mg ημερησίως σε μία μόνο δόση. Σε περίπτωση μειωμένης θεραπευτικής ανταπόκρισης, είναι δυνατή η αύξηση της δοσολογίας έως και μέγιστο 50 mg, ενδεχομένως λαμβανόμενο σε δύο διαφορετικές ημερήσιες δόσεις · εναλλακτικά, το COLVER ® μπορεί να συνδυαστεί με ένα αντιυπερτασικό φάρμακο άλλης φύσης.
Το ίδιο θεραπευτικό πρωτόκολλο θα πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, ενώ σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας συνιστάται η διαμόρφωση της δοσολογίας με βάση τη σοβαρότητα της νόσου.
Η προσαρμογή της δοσολογίας, πιο συγκεκριμένα η μείωση της δόσης, συνιστάται σε περίπτωση ασθενών που υποβάλλονται σε θεραπεία με digitalis, διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ, ώστε στη συνέχεια να αυξηθεί η δόση με βάση τα θεραπευτικά αποτελέσματα που παρατηρήθηκαν και σε κάθε περίπτωση όχι πριν από δύο εβδομάδες ( χρονικό διάστημα που απαιτείται για τη μεγιστοποίηση των αποτελεσμάτων).
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ COLVER ® Carvedilol - Η ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΓΙΑΤΡΟΥ ΣΑΣ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΗ.
Προειδοποιήσεις COLVER ® Carvedilol
Οι προειδοποιήσεις και οι προφυλάξεις που είναι απαραίτητες για την ελαχιστοποίηση των παρενεργειών της καρβεδιλόλης είναι πολλαπλές και δικαιολογούνται από τις πολυάριθμες βιολογικές αντιδράσεις στις οποίες εμπλέκεται αυτό το δραστικό συστατικό.
Οι διαβητικοί ασθενείς που υποβάλλονται σε υπογλυκαιμική θεραπεία, για παράδειγμα, πρέπει να παρακολουθούν συνεχώς τα επίπεδα γλυκαιμίας για να αποτρέψουν τη δράση της καρβεδιλόλης στο μεταβολισμό της γλυκόζης από την πρόκληση γλυκαιμικής αντιστάθμισης, ενώ οι ασθενείς που πάσχουν από ισχαιμική καρδιακή νόσο, αγγειακή νόσο, καρδιακή ανεπάρκεια, ακόμη και υπό θεραπεία, θα πρέπει να παρακολουθούν τη νεφρική λειτουργία παραμέτρων, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος νεφρικής ανεπάρκειας.
Οι ικανότητες αερισμού πρέπει να παρακολουθούνται από γιατρό κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καρβεδιλόλη σε ασθενείς με βρογχόσπασμους και δυσκολίες στην αναπνοή. Σε περίπτωση επιδείνωσης αυτής της λειτουργικότητας, είναι απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία μέσω μιας φάσης σταδιακής μείωσης της δοσολογίας που χρησιμοποιείται.
Σε περίπτωση χειρουργικών επεμβάσεων, είναι σκόπιμο να ειδοποιήσετε τον αναισθησιολόγο εγκαίρως, προκειμένου να αποφύγετε τη χρήση αναισθητικών με έντονη αρνητική ινοτροπική δράση και έτσι να μειώσετε τις παρενέργειες, όπως σοβαρή βραδυκαρδία και υπόταση.
Σε υπερευαίσθητους ασθενείς, η καρβεδιλόλη, όπως και όλοι οι άλλοι β-αποκλειστές, θα μπορούσε να αυξήσει τα φαινόμενα ευαισθητοποίησης σε αλλεργιογόνα, με επακόλουθο κίνδυνο αναφυλακτικών αντιδράσεων.
Το φαιοχρωμοκύτωμα, η στηθάγχη του Prinzmetal και άλλες ιδιαίτερες παθολογικές καταστάσεις θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε αύξηση των παρενεργειών της καρβεδιλόλης.
Η παρουσία ορισμένων παρενεργειών όπως πονοκέφαλος και ζάλη θα μπορούσε να μειώσει τις φυσιολογικές αντιληπτικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας τη χρήση μηχανημάτων και την οδήγηση αυτοκινήτων επικίνδυνη.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Παρόλο που δεν υπάρχουν μελέτες στη βιβλιογραφία σχετικά με τη χρήση της καρβεδιλόλης στην εγκυμοσύνη, οι αιμοδυναμικές (μειωμένη αιμάτωση του πλακούντα) και οι μεταβολικές (υπογλυκαιμικές) επιδράσεις που σχετίζονται με τη χρήση του COLVER ® θα μπορούσαν να βλάψουν το έμβρυο και να θέσουν σε κίνδυνο τη φυσιολογική του ανάπτυξη. Επιπλέον, δεδομένης της παρουσίας του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα, δεν συνιστάται η λήψη αυτού του φαρμάκου τόσο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όσο και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Αλληλεπιδράσεις
Η καρβεδιλόλη, δεδομένης της σημαντικής αντιυπερτασικής της δράσης, θα μπορούσε εύκολα να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα με υποτασική δράση, όπως διουρητικά ή ανταγωνιστές ασβεστίου, με αποτέλεσμα την ενίσχυση αυτής της δραστηριότητας. Σε αυτή την περίπτωση, είναι σκόπιμο να προσαρμόσετε τη δοσολογία προκειμένου να βελτιστοποιήσετε την θεραπευτική αποτελεσματικότητα και ελαχιστοποίηση της εμφάνισης παρενεργειών.
Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που λαμβάνουν θεραπεία διγοξίνης, η ταυτόχρονη χορήγηση καρβεδιλόλης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις διγοξίνης στο πλάσμα, απαιτώντας παρακολούθηση των επιπέδων διγοξίνης.
Επιπλέον, δεδομένου του αποτελέσματος κάλυψης των τυπικών συμπτωμάτων της υπογλυκαιμίας, μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί η δόση των υπογλυκαιμικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται.
Η ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης και αναστολέων οξειδάσης μικτής λειτουργίας θα μπορούσε να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων της καρβεδιλόλης στο πλάσμα, με απρόβλεπτες βιολογικές επιδράσεις.
Η καρβεδιλόλη θα μπορούσε τελικά να αλληλεπιδράσει με αναισθητικά με αρνητική ινότροπη δράση, ενισχύοντας την επίδρασή τους και αυξάνοντας τον κίνδυνο για την υγεία του ασθενούς.
Αντενδείξεις COLVER ® Carvedilol
Το COLVER contra αντενδείκνυται σε περίπτωση σοβαρής ή ανεπαρκώς θεραπευμένης καρδιακής ανεπάρκειας, σε περίπτωση βρογχοπνευμοπάθειας με βρογχόσπασμο, ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας, άσθμα, καρδιογενή καταπληξία, σοβαρή βραδυκαρδία, τονισμένη υπόταση και σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται για το COLVER ® φαίνεται να είναι γενικά παροδικές και όχι κλινικά σχετικές. Μεταξύ των πιο συνηθισμένων ανεπιθύμητων ενεργειών είναι δυνατόν να περιγραφούν: ζάλη, βραδυκαρδία, οίδημα, ναυτία, διάρροια, έμετος, οπτικές αλλαγές, πονοκέφαλος και υπεργλυκαιμία.
Η εμφάνιση άσθματος, δύσπνοιας, υπερχοληστερολαιμίας, θρομβοπενίας, αλλοιώσεων της διάθεσης, μειωμένης καρδιακής λειτουργίας και δερματικών αντιδράσεων σε περίπτωση υπερευαισθησίας έχει επίσης παρατηρηθεί σε ασθενείς με προδιάθεση.
Παρά τις πολυάριθμες παρενέργειες που περιγράφονται, μόνο σε λίγες περιπτώσεις ήταν απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία.
Σημείωση
Το COLVER ® μπορεί να πωληθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Η χρήση του COLVER athletes σε αθλητές, ελλείψει θεραπευτικής ανάγκης, για τη μείωση της φυσιολογικής απόκρισης στο στρες και τα σχετικά συμπτώματα (τρόμος των άκρων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση της συναισθηματικής έντασης κ.λπ.), αποτελεί πρακτική DOPANTE Το
Οι πληροφορίες σχετικά με το COLVER ® Carvedilol που δημοσιεύονται σε αυτήν τη σελίδα μπορεί να είναι παρωχημένες ή ελλιπείς. Για σωστή χρήση αυτών των πληροφοριών, ανατρέξτε στη σελίδα Αποποίηση ευθυνών και χρήσιμες πληροφορίες.
